本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、(ａ)クロラムブシル、クロルナファジン、エストラムスチン、メクロレタミン、メクロレタミン・オキサイド・ヒドロクロライド、ナベムビチン、フェネステリン、プレドニマスチン、トロフォスファミドまたはウラシル・マスタードからなる群から選択されるナイトロジェンマスタードアナログおよび(ｂ)式(Ｉ)
【化１】


の４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−ピリジン−３−イル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドまたは薬学的に許容されるその塩を含む組み合わせ剤に関し、本発明は該組み合わせ剤の慢性リンパ性白血病の処置のための使用を伴う。
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【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

癌を有する個人の治療方法を提供する。該方法には、細胞移動阻害剤および化学療法薬を該個人に投与して、癌細胞の移動を阻害することを含めることができる。細胞移動を阻害すると細胞分裂を増加させることができる。このようにして、細胞移動阻害剤および化学療法薬の組合せは、細胞分裂を増加させることによって、化学療法薬単独と比較して増大した効果を発揮することができる。該細胞移動阻害剤には、本明細書で記載した阻害剤のいずれかを含めることができる。たとえば、該細胞移動阻害剤は、分子量約７００未満の有機分子、モノクローナル抗体または天然産物であってよい。
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本発明は、損傷を受けた肺組織をターゲティングするための方法及び組成物に関する。提供する組成物は、例えば架橋可能部分、画像化部分、及び／又は1以上の他のターゲティング部分を含む、1以上の他の部分にカップリングした、ターゲティング部分を特徴とする。本発明の方法及び組成物は、例えば気腫などの肺の状態を検出し、そして治療する際に使用を見出す。 （もっと読む）

本発明は、薬物の皮膚送達用の接着性外皮形成製剤に関する。本製剤には、薬物、溶媒担体、及び外皮形成剤を含めることができる。溶媒担体は、１以上の揮発性溶媒を有する揮発性溶媒系と１以上の不揮発性溶媒を有する不揮発性溶媒系を含んでよく、ここで不揮発性溶媒系は、薬物が持続期間の時間にわたり治療上有効な速度で送達され得るように、薬物の作用可能な溶解度の範囲内にある薬物の溶解度を有する。本製剤は、揮発性溶媒系の蒸発に先立つ皮膚面への適用に適した粘度を有することができる。皮膚へ適用されるとき、本製剤は、揮発性溶媒系の少なくとも一部が蒸発した後で固化する剥皮可能層を形成することができる。 （もっと読む）

ユウバクテリウムＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ種による栄養培地の発酵は構造式（Ｉ）の新規な抗菌化合物を産生する。

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本発明の式（Ｉ）のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってＰＰＡＲにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のカルボン酸、およびＩ型および／またはＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および／または代謝障害の治療および／または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、ＰＴＰの活性を変調する、顕著には、阻害する式（Ｉ）のカルボン酸の使用に関する。

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単離ポリヌクレオチド分子、及びこれらの分子によりコードされたペプチドを、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ遺伝子型の分析、並びに、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ多型に関連した診断及び治療適用に使用する。ゲノムＤＮＡ、又は増幅ゲノムＤＮＡ、又はｍＲＮＡ由来の増幅ｃＤＮＡを分析することにより、例えば、骨髄移植に関連した肝中心静脈閉塞症(ＨＶＯＤ)の診断、及び治療の状況で、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉを、該ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ多型に関して分類することができる。 （もっと読む）

明細書中に提供される式１〜１７の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。 （もっと読む）