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長期放出コア及び即時放出層又はシェルを含む薬物錠剤が、当該錠剤の長期放出及び即時放出部分の間の薬物フリーポリマーの薄いバリアー層を伴い調製されている。このバリアー層は胃腸流体が透過可能であり、それによって胃腸流体の長期放出コアに対する完全なアクセスが提供され、しかし、即時放出層の適用の間に薬物は完全を保ち、実質上、即時放出薬物が長期放出部分へ浸透することを実質上減らす又は完全に排除する。 (もっと読む)


式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 (もっと読む)


本発明は、rafキナーゼ阻害因子としての式A−D−B−Iのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


哺乳類及び鳥類を含む脊椎動物におけるアミノ酸吸収を改善する方法が含まれる。この方法は、哺乳類及び鳥類を含む脊椎動物に、所望の効果を可能にするのに十分な量及び/又は十分な割合で、AKG、AKG誘導体又は代謝物、AKG類似体、あるいはこれらの混合物を投与することを含む。また、それを必要とする哺乳類及び鳥類を含む脊椎動物におけるグルコース吸着を低減する方法、グルコース吸着を低減するためのAKG、AKG誘導体又は代謝物、AKG類似体、あるいはこれらの混合物、並びに治療中に使用するための組成物も考察される。 (もっと読む)


10重量%以上の大豆および/または米タンパク質、少なくとも1つの遷移金属または遷移金属化合物、および2重量%以上の湿潤剤を含む栄養バー。遷移金属または遷移金属化合物が20℃で実質的に水に不溶な形態であり、または、栄養バーは0.45以下のAwを有し、および/または、大豆および/または米タンパク質の1重量%以上がナゲットの形態であり、そして、湿潤剤がポリオールからなる群から選択される。栄養バーは、より高いレベルの大豆および/または米タンパク質を含むが、味覚または他の官能特性の時間の経過による劣化を容認しがたいほどには被ることがない。 (もっと読む)


本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L,SおよびBの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式(I)をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


疎水性薬物(特にはステロイド類)の投与のための医薬組成物及び剤形を提供する。前記医薬組成物は、疎水性薬物(好ましくはステロイド)の療法有効量;可溶化剤(好ましくはビタミンE物質);及び界面活性剤を含む。前記疎水性薬物と前記ビタミンE物質との間における相乗作用により、該有効成分及び該可溶化剤の両方の分散が改善された医薬調剤が得られる。分散が改善する結果、前記医薬組成物は、投与に際してのバイオアベイラビリティーが改善される。患者に投与される疎水性薬物のバイオアベイラビリティーを改善する方法もまた提供される。 (もっと読む)


本発明は、カプセル化された安定な (-)-ヒドロキシクエン酸(「HCA」)含有組成物、およびこれを製造する方法を提供する。比較的純粋なかつ活性形態の吸湿性HCA塩(特にカリウム塩が挙げられるが、ナトリウム塩も含まれる)を乾燥送達形式、液体送達、および放出制御ビヒクルに含めることができるように、これらのHCA塩を非吸湿性かつ安定にする(即ち、ラクトン化しにくくする、吸収を阻害するリガンドまたは排出につながるリガンドに容易に結合しないようにするなど)方法が提供される。同様に、HCAおよびその誘導体の非吸湿性塩は、酸性環境または他の難しい条件に暴露された場合に、酸分解、ラクトン化、および望ましくないリガンド結合を防ぐことができる。本明細書で開示される方法は、HCA塩および誘導体が腸管腔にさらされた場合に吸収に有利になるように、HCA塩および誘導体の極性/イオン性を下げるのに使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、構造式:


[式中、R1〜R5 は、明細書の記載と同意義である]
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明はアルドステロン受容体アンタゴニストおよび抗糖尿病剤の組合せを提供することを目的とする。
高血圧症、鬱血性心不全、肝硬変および腹水のような心臓血管疾患を含む循環障害を治療するための、治療的に有効な量のアルドステロン受容体アンタゴニストおよび治療的に有効な量の抗糖尿病剤からなる併用療法が開示されている。好ましい抗糖尿病剤は高い効力および経口または非経口生体利用性を有する化合物である。好ましいアルドステロン受容体アンタゴニストは9α,11α−置換エポキシ部分の存在を特徴とする20−スピロキサンステロイド化合物である。 (もっと読む)


【課題】 不快な風味を呈する粒状の医薬品や食品の風味を改善するために、矯味物質及や矯臭物質を該医薬品や食品類の粒子表面に付着させるための方法を提供する。
【解決手段】 低融点の矯味・矯臭物質粒子と、不快風味を呈する粒状物との混合物を流動状態に維持しつつ、該矯味・矯臭物質の融点以上に流動層の温度を上昇させ、該矯味・矯臭物質粒子の少なくとも一部を融解させて前記粒状物表面に付着させ、しかる後、該粒状物の温度を該矯味・矯臭物質の融点未満の温度に冷却することを特徴とする、矯味、矯臭物質の付着した粒状物の製造方法。 (もっと読む)


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