本発明は、新規な合成アポリポ蛋白質Ｅ（ＡｐｏＥ）模倣ペプチドを提供し、アポリポ蛋白質Ｅの受容体結合ドメインは、よく特徴付けられた脂質会合モデルクラスＡ両親媒性らせん状ペプチドである１８Ａ、またはその修飾されたバージョンに共有結合により連結される。そのようなペプチドは低密度リポ蛋白質（ＬＤＬ）および超低密度リポ蛋白質（ＶＬＤＬ）の線維芽細胞またはＨｅｐＧ２細胞への結合、またはそれらの細胞による分解を増強させる。また、ヒト血漿ＬＤＬ／ＶＬＤＬコレステロールレベルを降下させ、それにより、アテローム性動脈硬化症を阻害することにおける当該合成ペプチドの可能な適用も提供する。また、本発明は、ＨＤＬ機能を改善し、および／または抗炎症特性を発揮することができる合成ペプチドにも関する。
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【課題】ヒトを含む哺乳動物における血管新生及び／又は心臓血管形成を刺激又は阻害するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】製薬組成物は、これらの用途の一又は複数について同定されたポリペプチド又はそれに対するアンタゴニストからなる。さらに、新規なポリペプチド及びこれらのポリペプチドをコードする核酸分子、これらの核酸配列を含むベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチドに融合した該ポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドに結合する抗体、及び該ポリペプチドの製造方法からなる。 （もっと読む）

本発明は、エリスロポエチン受容体（ＥＰＯ−Ｒ）のアゴニストであるペプチド化合物に関する。本発明は、そのようなペプチド化合物を使って赤血球産生の不足又は欠陥に関連する障害を処置する治療方法にも関係する。本発明のペプチド化合物を含む医薬組成物及び投薬量も提供する。 （もっと読む）

【課題】少量の摂取でＡＣＥを有効に阻害し、かつ副作用の心配が無く、高血圧者が日常生活の中で容易に経口摂取できる新規のＡＣＥ阻害ペプチドおよび該ペプチドを含む組成物を提供すること。
【解決手段】下記の構造式（１）〜（２）で表されるペプチド、およびその塩を提供する。（１）Ｔｙｒ−Ｔｈｒ、（２）Ｐｒｏ−Ｔｒｐ。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む哺乳動物における血管新生及び／又は心臓血管形成を刺激又は阻害するための組成物及び方法の提供。
【解決手段】新規なポリペプチド及び該ポリペプチドをコードする核酸分子。該核酸分子の塩基配列を含むベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチドに融合した該ポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドに結合する抗体、及び該ポリペプチドの製造方法。該ポリペプチド又はそれに対するアンタゴニストに基づく、創傷等の外傷、種々の癌、及びアテローム性硬化症及び心臓肥大を含む血管疾患を含む製薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、例えばヒト血漿画分からの、α−１−抗トリプシン（ＡＡＴ、またα−１プロテイナーゼ阻害剤、ＡＰＩおよびＡ₁−ＰＩとしても知られている）およびアポリポタンパク質Ａ−Ｉ（ＡｐｏＡ−Ｉ）の双方のタンパク質の分離方法および精製方法に関する。特定の実施態様では、本発明は、双方のタンパク質の原料として同一の出発原料が使用できるように、精製の初期段階でＡｐｏＡ−ＩからＡＡＴを分離する方法を提供する。本方法は、医薬用途に適するＡＡＴおよびＡｐｏＡ−Ｉの組成物の提供にさらに関連し、大規模精製に適する。 （もっと読む）

本発明は、一般構造Aを有する化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する：Het-L-P（A）式中、HetはATPを模倣する複素環式構造を含む芳香族部分であり、Pはドッキング部位由来ペプチドまたはドッキング部位ペプチド模倣物質であり、かつLはATP模倣物質をドッキング部位ペプチド部分に連結する連結部分である。一般構造Aを有する化合物は、キナーゼJNK、ErkおよびP38などのキナーゼの阻害剤として役立ちうる。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

N-アセチル-D-Asp-D-Trp-D-Phe-D-Lys-D-Ala-D-Phe-D-Tyr-D-Asp-D-Lys-D-Val-D-Ala-D-Glu-D-Lys-D-Phe-D-Lys-D-Glu-D-Ala-D-Phe-アミドまたはN-アセチル-L-Asp-L-Trp-L-Phe-L-Lys-L-Ala-L-Phe-L-Tyr-L-Asp-L-Lys-L-Val-L-Ala-L-Glu-L-Lys-L-Phe-L-Lys-L-Glu-L-Ala-L-Phe-アミドのα−ヘリックス２次構造を保存する方法およびかかるペプチドを含む組成物を開示する。 （もっと読む）

高性能血管生成抑制剤は血管生成抑制ポリペプチドIle-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-A la-Ala-Val-Proの一端又は両端にそれぞれArg-Gly-Asp配列を含むポリペプチドが接続される。当該高性能血管生成抑制は合成又は遺伝工学の方法で製造出来る。当該高性能血管生成抑制剤のポリエチレングリコール（PEG）修飾方法。上記高性能血管生成抑制剤及びその修飾物は固形腫瘍を治療する薬物の製造における応用。 （もっと読む）

【課題】
特別な精製工程を要することなく天然物からＡＣＥ阻害ペプチド混合物が高濃度で得られる方法、およびＡＣＥ阻害活性が高い、天然物由来のＡＣＥ阻害ペプチド混合物を提供する。
【解決手段】
酒粕、米焼酎粕、加熱米及び／又は糠にセルラーゼを作用させる第１工程と、第１工程により得られる混合物から液体画分を除去する第２工程と、第２工程により得られる固形分に中性プロテアーゼ及び／又は酸性プロテアーゼを作用させる第３工程とを含む、ＡＣＥ阻害ペプチド混合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】インビボでの腫瘍成長を停止し、また、内皮管アッセイを含むいくつかのインビトロモデルにおいて毛細血管の形成を阻害するＩＶ型コラーゲンのα１鎖、α２鎖およびα３鎖のＮＣ１ドメインのＣ末端フラグメントを提供する。
【解決手段】抗血管形成特性を有するＩＶ型コラーゲンのα鎖のＮＣ１ドメインを含むタンパク質である、アレステン（Arresten）、カンスタチン（Canstatin・）およびタムスタチン（Tumstatin・）は、インビボでの腫瘍成長を停止し、また、内皮管アッセイを含むいくつかのインビトロモデルにおいて毛細血管の形成を阻害する。 （もっと読む）

本発明はプロテアーゼによる分解に対して耐性である抗VEGFポリペプチドおよび抗体単一可変ドメイン（dAb）ならびにこれらを含むアンタゴニストに関する。本ポリペプチド、dAbおよびアンタゴニストは、患者の肺投与、経口投与、肺への送達および胃腸管への送達ならびに癌および関節炎などの炎症性疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、保存安定した非水性薬学的組成物、及び糖尿病及び高血糖症を処置する方法におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】安価なＬ−フェニルアラニンを使用し、混合酸無水物法で品質の向上したアラセプリルを工業的に製造する方法を提供する。
【解決手段】１−（Ｄ−３−アセチルチオ−２−メチルプロパノイル）−Ｌ−プロリンとクロルギ酸エステルとを反応させて下記式


で表される混合酸無水物を生成し、これに酸を加えてｐＨを４以下とする工程と、混合酸無水物とＬ−フェニルアラニンとを反応させる工程とを含む、アラセプリルの製造方法。ここにおいて、酸は塩化水素であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、ニューロピリン１（Ｎｒｐ１）およびニューロピリン２（Ｎｒｐ２）のフラグメント単独の結晶構造、ならびに抗ニューロピリン抗体との複合体での結晶構造、そしてそれらの使用方法を提供する。本発明は、抗Ｎｒｐ抗体およびそれらの治療的な適用方法をさらに提供する。Ｎｒｐは、ａ２、ｂ１およびｂ２ドメインが密に詰め込まれたコアを形成する予想外のドメイン配置をとる。インビトロでの実験とともに、その抗体エピトープの位置は、ＶＥＧＦおよびセマフォリンが、Ｎｒｐ結合について直接競合しないことを示している。ａ１ドメインによって媒介される結晶学的なＮｒｐ二量体に基づいて、本発明は、レセプターの二量体化およびリガンドの結合に対するモデルをさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、末端にＧａｌ、ＧｌｃＮＡｃまたはＧａｌＮＡｃをもつように修飾された、サイトカイン、成長因子、リポタンパク質または酸化リポタンパク質のグリカン修飾可溶性受容体または結合タンパク質に関する。
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本願は、２つの異なる成長因子ポリペプチド構成要素と同時に結合することが可能なポリペプチドをコードする単離核酸分子を開示している。このようなポリペプチドは、ＶＥＧＦポリペプチド及びアンジオポエチンポリペプチドと同時に結合することが可能である。 （もっと読む）

血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の過剰発現は、異常な脈管形成を伴うさまざまな状態と関係している。本明細書中で開示されるものは、ヒトＶＥＧＦに特異的に結合し、そして、ＶＥＧＦ−Ｒ１およびＶＥＧＦ−Ｒ２に結合するＶＥＧＦを阻害し、したがって、ＶＥＧＦシグナル伝達を阻害する、完全ヒト抗体である。ＶＥＧＦシグナル伝達を阻害するそれらの能力に基づいて、本明細書中で開示される抗体は、生体内および試験管内の両方で、脈管形成および脈管形成を伴う状態を処置するのに用いられうる。 （もっと読む）

【課題】凍結貯蔵を目的とした、組み換えタンパク質溶液の安定化。
【解決手段】本発明は、凍結貯蔵のために、組み換えタンパク質のバルク溶液を安定化する方法であって、一価塩の濃度が１００ｍＭ以上である、組み換えタンパク質の部分的精製溶液を準備し、上記溶液のガラス転移温度が凍結時に−５６℃以上となるのに十分な量の炭水化物を上記溶液に添加することを含む方法に関する。 （もっと読む）