【課題】トランスグルタミナーゼにより形成される異常架橋を有する蛋白質で引き起こされる疾患の予防または治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるアクリロイル基を有する化合物、


下記式で代表されるカルボニル基を有する化合物、または


下記式で代表される水酸基を有する化合物、


などのケトンまたはアルコールを有する化合物。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγの阻害剤として有用な式（Ｉ）


の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。
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【課題】結合しているＮ_２Ｏ_２−官能基が自発的ＮＯおよび／またはＮＯ−供与体として利用できるような原子的および電子的配置(atomic and electronic arrangement)を有する化学構造骨格(chemical structural framework)を提供する。
【解決手段】下記の化学構造結合を有する一酸化窒素放出アミジンまたはエナミン誘導ジアゼニウムジオレート。


代表例として、アセトアミジン−テトラキス(ニトリックオキサイド)付加物が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、麻酔薬プロポフォールに由来する化合物に関するものである。該化合物は、疼痛の治療、限定的ではないが特に慢性疼痛および中枢性疼痛感作の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】殺虫効果を示す新規な３−イミノプロパン誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される３−イミノプロパン誘導体及び殺虫剤としての利用。


（Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３はＯ又はＳを示し；Ｒ^１及びＲ^２はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示し、Ｒ^１とＲ^２は一緒になって環を形成してもよく；Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示し；Ｒ^４はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示す（Ｒ^１〜Ｒ^４の各基は置換されていてもよい）。 （もっと読む）

水不溶性で水膨張性のポリマーを含んでおり、放出可能な形態でポリマーと結合している微小球と、膵臓の腫瘍又は嚢胞の治療に使用される化学療法剤とを含み、微小球が、３７℃で水と平衡状態になったときに、ポリマーと水との総重量に基づいて少なくとも４０重量％の水を含み、ポリマーが、ｐＨ７でアニオン性に荷電され、そして、化学療法剤が、カチオン的に荷電されて、ポリマーと静電的に結合している組成物が提供される。また、この組成物を使用する膵臓の腫瘍又は嚢胞を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造（I）：R¹-(S)_n-R²、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R¹、R²、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）