式（Ｉ）の種々の化合物が、与えられている。また、上の化合物を含んでいる複数の医薬組成物が、与えられている。加え、ある１哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの複数の方法が、与えられており、ある１哺乳類における炎症を処置していくかもしくは防いでいくとの複数の方法のようである。更に、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）および／または内毒素ショックを持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。また、自己免疫疾患を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法、および、ある１腫瘍を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式(I)の抗グリケーション剤：


式中、
Xは、NR₇を表し、ここでR₇は、水素原子或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、
R₁は、水素原子、NH₂、又はC_6-10芳香族基で置換されていてもよい線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキルを表す、
R₂は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、又はCOOH基を表す、
R’₂は、水素原子又は線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル基を表す、
R₃は、水素原子、=O、OR₈、SR₈、又はNR₈R₉を表し、ここでR₈及びR₉は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、但し、R₈及びR₉は、両方ともがアシル基ということはない、
R₄及びR₅は、各々独立にOH、NH₂、又はSHを表す、
R₆は、水素原子、F、Cl、Br、I、OR₁₀又はSR₁₀を表し、ここでR₁₀は、水素或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表し、R₆は、一つより多く存在していてもよく、互いに同じでも異なっていてもよい；これらの化合物の、生理学的に許容される塩、プロドラッグ、生理学的に機能性の誘導体又は混合物、例えば、(S)-イソプロテレノール及びそのプロドラッグである二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩などの糖尿病性白内障の発症に対する用途に関する。(S)-イソプロテレノールは、16.8±0.8μMの生体外IC₅₀値を有する強力な抗グリケーション剤である。二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩を、0.1%の濃度で点眼薬の形態で調製し、糖尿病のラットに一日二度、三週間まで投与した。このプロドラッグの治療を施した糖尿病でないラットにおいても施さない糖尿病でないラットにおいても、白内障は観察されなかった。このプロドラッグの治療を施さない糖尿病のラット(グループIII)では、88%の目が、8.6±1.5週間で白内障になった。このプロドラッグの治療を施した糖尿病のラットでは、53%の目だけが、8.6±1.2週間で白内障を発症し、残りの26%の目が、発症を17.1±3.1週間にのばした。さらに、21%の目には、30週間であっても、白内障は観察されなかった。 （もっと読む）

本発明は、神経保護剤、特に心臓保護剤又は肝臓保護剤を除いて、細胞保護薬物を得るための３，５−セコ−４−ノル−コレスタン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＡ１を選択的に阻害するが、他の熱ＴＲＰイオンチャネルファミリーのメンバーを阻害しない化合物を提供する。また、本発明において、有害機械的感覚によって介在される疼痛を処置または緩解するための、ＴＲＰＡ−１特異的阻害剤を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書に明記されている定義を有する。）、これらを調製するための方法及び中間体並びに有害生物を駆除するためのこれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規テトラロン系アミンおよび、鬱病、注意欠陥活動性障害（ＡＤＨＤ）およびパーキンソン病などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置における前記アミンの使用に関する。本発明は、本発明の化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびにシナプス間隙からの、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの１種以上のモノアミンの再取り込みを阻害する方法および１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法に更に関連する。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ阻害剤と、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ミルナシプラン又はデュロキセチンとを組合せてなる新規抗うつ剤組成物は、従来の抗うつ剤と比べ格段に優れた高い治療効果を有する。コリンエステラーゼ阻害剤と、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ミルナシプラン又はデュロキセチンとを組み合わせて用いる治療方法は、うつ病、特に、難治性のうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、睡眠障害の治療のためのＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ベンゾジアゼピン、フェノチアジン、メラトニン誘導体およびメラトニン受容体アゴニストから選択される短時間作用型催眠剤と；ＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ベンゾジアゼピン、５ＨＴ２Ａ受容体アンタゴニストおよびカルシウムイオンモジュレーターから選択される長時間作用型催眠剤との組合せに関する。また、本発明は、前記組合せを含むガレヌス製剤に関する。 （もっと読む）