【課題】虚血および／または再灌流障害を抑える方法を提供すること。
【解決手段】虚血および再灌流障害を処置または抑える方法を提供する。虚血および／または再灌流障害は、心筋虚血（例えば、急性心筋梗塞、選択的血管形成、冠状動脈バイパス移植、手術（心バイパスもしくは心移植を含む）によって生ずる）、脳虚血（例えば、卒中、頭部外傷もしくは溺水によって生ずる）、腸管虚血、腎性虚血、または組織虚血（敗血症、心停止、溺水、またはショックによって生ずる）を含む。上記方法は、虚血および／または再灌流に関連した障害または該障害になるリスクを持つ哺乳動物に対して、１種類以上の薬剤の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】一般式［Ｉ］で表される構造を有するウレア化合物の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式［Ｉ］で表される構造を有するウレア化合物またはその塩類は、優れたＴＲＰＶ１媒介性疾患治療作用を有する。式中、Ａは低級アルキレン基または低級アルケニレン基を示し、；Ｒ_１は水素原子、アルキル基またはアルケニル基を示し、該アルキル基およびアルケニル基は任意の置換基で置換されていてもよく；Ｒ_２およびＲ_３は同一または異なって水素原子または低級アルキル基を示し、該低級アルキル基は単環式のシクロアルキル基、多環式のシクロアルキル基またはアリール基で置換されていてもよい。
【化１】
（もっと読む）

本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、従来の湿式造粒を省くことができ、乾式打錠により錠剤を製造するのに適した、有効成分アリスキレンを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、上記の医薬組成物を乾式打錠することによって得られる錠剤と、このような錠剤の製造方法とに関する。本発明はさらに、高血圧およびその関連疾患を治療するための、上記の新規医薬組成物および錠剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

【課題】 ミトコンドリア生合成に関与する転写因子の活性化に起因する、新規のエネルギー産生向上用の経口投与組成物を提供する。
【解決手段】 バラ科植物の抽出物を含有する、エネルギー産生向上用の経口投与組成物を提供する。前記バラ科植物はハマナス（Rosa rugosa）乃至はその近縁植物が好ましく、下記一般式１に表されるクマロイルスペルミジン誘導体及び／又はその塩を含有することが好ましい。
【化１】


一般式１
（但し、式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３はそれぞれ独立に水素原子又はクマロイル基を表し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３の少なくとも１つはクマロイル基である。）
（もっと読む）

【課題】本発明は、心肥大を処置および予防する方法を提供する。クラスＩＩ ＨＤＡＣ（クロマチン構造および遺伝子発現の調節に関係があるとして公知である）は、心肥大に対して有益な効果を有することが示されている。驚くことに、本発明は、ＨＤＡＣインヒビターが胎児の心臓遺伝子発現を阻害することおよび筋節構築を妨げることによって心肥大を阻害することを示す。
【解決手段】病的な心肥大および心不全を処置する方法であって、この方法は、（ａ）病的な心肥大を有する患者を同定する工程；および（ｂ）この患者にヒストンデアセチラーゼインヒビターを投与する工程を包含する。 （もっと読む）