フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェンに起因する消化管障害を軽減又は抑制する新たな手段を提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩とヨウ化イソプロパミドとを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アミロイドおよびシヌクレインの形成、堆積、蓄積および／または残留を阻止するための治療薬としての新規化合物もしくは薬剤を発見する。
【解決手段】ビス−およびトリス−ジヒドロキシアリール化合物、およびそのメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル、その合成、それらを含む医薬組成物、およびアミロイド疾患の、特にＡβアミロイド症(例えばアルツハイマー病で観察される)、ＩＡＰＰアミロイド症(例えばタイプ２型糖尿病で観察される)、およびシヌクレイノパチー(例えばパーキンソン病で観察される)の処置におけるその使用、および該処置のための医薬の製造における使用を提供する。 （もっと読む）

所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

所望の治療作用を達成するための、任意で医薬的に許容される担体と一緒に、ヒトまたは動物にアリスキレンおよび（それらの塩、プロドラッグおよび代謝産物を含む）アリスキレンを経皮投与するためのデバイスを含むアリスキレンの剤形。所望の治療作用を達成するために経皮投与される組成物を製造するための、アリスキレン（その塩、プロドラッグおよび代謝産物を包含する）を任意で医薬的に許容される担体と一緒に含む化合物の使用。所望の治療作用を達成するための方法であって、アリスキレン（その塩、プロドラッグおよび代謝産物を包含する）を任意で医薬的に許容される担体と一緒に含む化合物の経皮投与による方法。 （もっと読む）

【課題】リポ酸及びヒドロキシクエン酸を有効成分として含む薬学的組み合わせの提供。
【解決手段】本発明は、新規の薬学的組み合わせ、及び、抗腫瘍活性を有する医薬品を製造するためのその使用に関する。本発明において、当該組み合わせは、リポ酸又はその薬学的に許容される塩の１つと、ヒドロキシクエン酸又はその薬学的に許容される塩の１つとを有効成分として含む。上記各有効成分は、同一の製剤又は別個の製剤に調剤され、併含された状態で併用されるか、同時に併用されるか、又は別々に分けて併用される。 （もっと読む）

本発明はシステインプロテアーゼの、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼが媒介する疾患の治療に有用な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】ニトリックオキサイド放出の選択性を高めるために作用を局在化することができ、持続的な生物学的効果のための効率的な投薬を達成するようにニトリックオキサイドの放出を制御しうる、ニトリックオキサイド／求核剤付加物を含有する組成物の提供。
【解決手段】下式で表される群から選ばれるニトリックオキサイド放出Ｎ₂Ｏ₂^-官能基を含む多糖を含有する、ニトリックオキサイド放出が可能な高分子組成物、および該高分子組成物を含む医薬組成物。


（ここで、Ｘは当該［Ｎ2Ｏ2］基に共有結合しており、［Ｎ2Ｏ2］基は当該部位Ｘを介して当該多糖に結合している。） （もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子をターゲットにする抗凝血物質の解毒剤であって、被験体における出血を予防または低減するために血液凝固剤または他のヘパリン解毒剤と併用される解毒剤に関する。本明細書に記載する解毒剤は、低減された内因性凝血活性有する、または内因性凝血活性を有さない。第Ｘａ因子阻害剤での抗凝固療法を受けているまたは受けることとなる患者における出血を停止または予防する方法を本明細書に開示する。一実施形態において、第Ｘａ因子（ｆＸａ）阻害剤での抗凝固療法を受けている被験体における出血を予防または低減するための方法が提供され、この方法は、このｆＸａ阻害剤に結合するが集合してプロトロンビナーゼ複合体を構築しないｆＸａタンパク質誘導体と血液凝固剤またはヘパリン解毒剤とをこの被験体に投与することを含む。
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中間コンダクタンスカルシウム活性化カリウム（ＳＫ４）チャネルの発現、活性または機能を調節する剤の使用により、細胞間融合を調節するための組成物および方法を提供する。いくつかの態様では、本発明の組成物および方法は、多核化された破骨細胞形成および細胞間融合、特にマクロファージに関連する細胞融合の阻害を提供する。このような態様では、前記組成物は、ＳＫ４チャネルの阻害性核酸、モノクローナル抗体または低分子インヒビターを含み、そして骨喪失、自己免疫および炎症性の疾患または障害、移植物および移植片拒絶反応、ならびに癌転移を含む各種疾患または障害の予防および／または治療において使用することができる。他の態様では、本発明の組成物および方法は、細胞間融合の活性化を提供する。また、細胞間融合、特にマクロファージ細胞融合を調節するＳＫ４チャネルモデュレーター（インヒビターまたはアクチベーター）をスクリーニングする方法を提供する。 （もっと読む）