本発明は、一般式(I) を有する新規な抗腫瘍化合物およびそれに対応する薬学上許容可能な塩、誘導体、プロドラッグおよび立体異性体に関する。本発明の化合物は、Theonellidae科、Theonella属、およびswinhoei種から海綿状のものを単離し、単離した化合物から誘導体を形成することによって得ることができる。上記化合物は細胞傷害活性を有し、癌の治療に用いることができる。

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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネル関連障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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本発明は細菌学の分野に関する。特に、本発明は組成物（例えばランチビオティックおよびムピロシンまたはゲンタマイシンを含む）、および細菌を処置する（例えば細菌を死滅させるまたは細菌の成長を阻害する）方法を提供する。例えば、本発明は薬学的化合物（例えばランチビオティックおよびムピロシンまたはゲンタマイシンを含む）、およびこれを研究用途、治療用途、薬物スクリーニング用途に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ｉｎ ｖｉｖｏでミスフォールディングされたタンパク質を修正することによってタンパク質形態障害を治療若しくは予防する際に有用な組成物及び方法、並びに真核生物細胞中で組換えタンパク質の発現を強化する方法であって、当該組換えタンパク質が生化学的に機能的な形態において発現される方法の提供。
【解決手段】１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール又は７環ロックされた１１−シス−レチナールの異性体と共に、プロテアソーム阻害剤、オートファジー阻害剤、リソソーム阻害剤、ＥＲ（小胞体）からゴルジ体へのタンパク質輸送の阻害剤、Ｈｓｐ９０シャペロン阻害剤、熱ショック応答活性化剤、グリコシダーゼ阻害剤及びヒストンデアセチラーゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】 高濃度で非重合体カテキン類を含有する、不快な苦味の少ないカテキン組成物の提供する。
【解決手段】 （Ａ）ガレート型カテキン類と（Ｂ）非重合体カテキン類の含有重量比［（Ａ）／（Ｂ）］が０．５０〜０．７５で、（Ｂ）非重合体カテキン類と（Ｃ）総ポリフェノール類の含有重量比［（Ｂ）／（Ｃ）］が０．８０〜０．９７で、（Ｄ）フラボノールアグリコンと（Ｂ）非重合体カテキン類の含有重量比［（Ｄ）／（Ｃ）］が０．００２未満で、（Ｅ）カフェインと（Ｂ）非重合体カテキン類の含有重量比［（Ｅ）／（Ｃ）］が０．１未満であり、Ｃ００型センサを用いたＣＰＡ測定法により測定される水溶液のＣＰＡ値が、非重合体カテキン濃度当たり５μＶ／ｐｐｍ以上を示すものであれば、高濃度で非重合体カテキン類を含むにもかかわらず、不快な苦味の少ないカテキン組成物として提供することができる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、または立体異性体、互変異性体、あるいは薬剤として許容されるその塩または溶媒和物（式中、Ｕ、Ｗ、Ａ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６ａ、およびＲ^７は、本明細書に定義される通りである）、ならびに式Ｉの化合物を含む薬剤組成物をここに開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心疾患、認知疾患、および神経変性疾患の治療方法を開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤あるいはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと併用して、認知疾患または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、細胞ホスホジエステラーゼで毒素によって生じる活性化に基づいて魚介類のyessotoxinsを検出するための方法及びこの活性化の治療的な使用に関する。yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物の細胞標的はホスホジエステラーゼ（ＰＤＥｓ）の活性化である。ＰＤＥｓ−ＹＴＸ結合は測定可能なシグナルを生成する。親和性バイオセンサー又は蛍光によって結合を定量することができる。バイオセンサーは生体分子の相互作用を検出し、そのＰＤＥｓとの相互作用のためにＹＴＸの存在を検出することができる。プレート蛍光によって蛍光誘導体のアントラニロイル−ｃＡＭＰの分解率の変化を決定する。ＰＤＥｓがこの分子を分解する割合がＹＴＸの存在で増加する。ＹＴＸはラットのマスト細胞の免疫学的活性を抑制し、ヒト肝細胞癌細胞の細胞毒性を誘発する。これは抗アレルギー及び抗腫瘍の化合物としてＹＴＸｓの２つの治療的な使用を示唆する。 （もっと読む）

本発明は、ジアリールウレア化合物およびＰＩ３Ｋ／ＡＫＴシグナル伝達経路阻害剤を含む癌の処置用の医薬組成物および組合せに関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのＢＡＹ−４３−９００６が含まれる。 （もっと読む）

Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、およびＲ^Ｆが、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）による構造を有する化合物は、運動促進剤として有用である。
【化１】

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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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