【化１】


本発明は、高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有する選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体アンタゴニストとしての、硫黄含有ピラゾール誘導体およびそれらのＳ−酸化活性代謝物、これらの化合物の製造方法、該ピラゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、有効成分として１種以上のこれらのピラゾール誘導体を含んでなる製薬学的組成物、ならびに精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物は、記号が本明細書において与えられた意味をもつ一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、例えば癌もしくはB-細胞性悪性疾患、又は糖尿病性網膜症に加え加齢黄斑変性(AMD)、角膜血管新生及び未熟児網膜症のような眼科疾患を含む、血管新生が病理進行の原因である他の疾患の治療などでの、医薬品において有用であるボレリジンの誘導体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌もしくはB-細胞性悪性疾患及び血管新生が病理進行過程に関与している他の疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】溶液および分散体から、膨張した機械的に安定なラメラ構造、多孔性構造、スポンジ状構造、またはフォーム構造として組成物、好ましくは医薬組成物を調製する方法の提供。
【解決手段】（ａ）液体と、１種以上の薬学的に活性な化合物、１種以上の薬学的に適合する賦形剤、およびそれらの混合物からなる群より選択される化合物との、溶液または均質分散体を調製する工程と、それに続く（ｂ）沸騰させずに前記溶液または均質分散体を膨張させる工程。 （もっと読む）

式Ｉ：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書で定義されたものである］
に従った構造を有する化合物は、キナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、下痢型過敏性腸症候群を治療する方法であって、それを必要とする患者に、塩化物イオン輸送阻害剤を下痢型過敏性腸症候群（ｄ−ＩＢＳ）の治療に十分な量で投与することを含む方法を提供する。ｄ−ＩＢＳの治療には、ｄ−ＩＢＳの下痢成分並びにｄ−ＩＢＳに伴う疼痛、腹部不快及び他の症状の治療が含まれる。一実施形態では、塩化物イオン輸送阻害剤はクロフェレマーである。 （もっと読む）

本発明は、一般に、癌の予防および／または治療に関し、より具体的には、放射線または標準的な化学療法剤を用いない、固形腫瘍およびその転移を含む腫瘍の治療に関する。一実施形態では、本発明は、ａ）腫瘍細胞を有する被験体を提供する工程と、ｂ）前記被験体から前記腫瘍細胞の少なくとも一部を除去して除去細胞を作製する工程と、ｃ）処理された腫瘍細胞を作製するため、タプシガルギンおよび／またはタプシガルギン関連化合物を含む刺激剤を用いて、前記除去細胞の少なくとも一部をエキソビボで処理する工程と、ｄ）前記処理された腫瘍細胞（またはその断片）を同じ被験体にインビボで導入して抗癌治療効果を生じさせる工程とを含む方法を含む。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】リパーゼ阻害剤を服用する時に惹起される油斑（ｏｉｌｙ ｓｐｏｔｔｉｎｇ）、油状分便／排便、脂肪／油分を含む便、ガスによる放屁のような副作用を最小化することができ、肥満、高脂血症の予防及び治療に有用なリパーゼ阻害剤の経口投与用製剤を提供すること。
【解決手段】リパーゼ阻害剤、水素化ヒマシ油、水素化植物油、ベヘン酸グリセリル及びパルミチン酸ステアリン酸グリセリルで構成された群から選ばれた一つ以上の親油性の油吸収剤及び薬剤学的に許容される添加剤を含む。 （もっと読む）

漢方薬組成物および当該組成物を含有する薬物、ならびにこれらの調製方法および利用であって、ここで、当該組成物の成分が、１−１０部のニンジン、１−１０部のイチョウ葉、０．０５−０．５部のサフランの柱頭、および５−１０部のダイズを含み、当該成分の源が、漢方薬原材料、または当該漢方薬原材料と等価の漢方薬の抽出物であり得；本発明に係る当該漢方薬組成物が、虚血性の脳血管疾患および老年痴呆の処置に使用され得る。 （もっと読む）