本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容されうる塩及びエステル（ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で示される意味を有する）は、医薬組成物の形態で使用することができる。
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【課題】 ２−プロピルオクタン酸の問題点を解決した化合物の提供。
【解決手段】 ２−プロピルオクタン酸のプロドラッグを提供する。２−プロピルオクタン酸のプロドラッグ、特に一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、記号の意味は明細書に記載の通り。］で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その四級アンモニウム塩またはその溶媒和物等は、２−プロピルオクタン酸と比較して、物性、体内動態（消化管吸収、血中濃度、組織分布等）等が改善されており、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳梗塞等の種々の神経変性疾患等に対する治療価値が高いものであるため、医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的に記載される式、かつ本願明細書に記載の群および亜群に属する式(I)の化合物を提供する。さらに本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物を提供し、式(I)の化合物を投与することを含む癌を治療する方法を提供する。
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本発明は固体状の核形成を抑制する医薬／添加剤のくみあわせの特性を確認するために医薬、添加剤を含む混合物をスクリーニングする方法である。また、本発明はさらに、薬物を再結晶化／沈殿阻害剤と任意に増強剤と混合することにより、胃液条件において、低溶解度の薬物の溶解度、溶解性及びバイオアベイラビリティを増加させることに関する。 （もっと読む）

本発明は、ゼラチンカプセル中に密封されている充填物質を含有する医薬剤形を提供する。充填物質は（ａ）水溶性が低い選択的ＣＯＸ−２阻害剤および（ｂ）４０℃および相対湿度７５％に維持された密閉容器中に剤形を６カ月間貯蔵する際に前記のゼラチンカプセル中でのゼラチン架橋を阻害するに十分な量の亜硫酸塩化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ、Ｌ−混合または左旋性である、ブチルフタリドとシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体との包接複合体、これらの調製のためのプロセス及びこれらの使用に関する。本発明において、ブチルフタリドの水溶性を増加させるため、臨床用の固体または液体の処方物を開発するため、及びブチルフタリドの治療効果を改善するために、ブチルフタリドがシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体と複合体化される。この包接複合体（ここで、ブチルフタリドとシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体とのモル比は、１：１〜１０の範囲である）は、輸液、注射剤、粉末注射剤、経口投与用の液体、シロップ剤、錠剤、顆粒剤、飛散性錠剤等を調製するために用いられ得る。 （もっと読む）

一つの局面において、本発明は、被験体における結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法を提供する。この方法は、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する。ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ、−Ｒ、Ｑ、Ｙ１、Ｙ２およびｎは、本明細書中で定義される通りである。この化合物は、結腸癌および／または卵巣癌の腫瘍転移を阻害するのに有効な量で存在する。

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【化１】


本発明は、選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーター、特に高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有するＣＢ_１受容体アンタゴニストまたは逆アゴニストとしての１，２，４，５−四置換イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法および該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体に関する。本発明は、また、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかである。本発明はまた、疾病または症状を処置または予防する薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかな疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、精神医学的および神経学的障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、グルココルチコイド受容体のシグナル活性を増加させる薬剤(例えば、グルココルチコイド受容体アゴニスト)と、炎症誘発性(proinflammatory)サイトカインの分泌または生産またはいずれかの他の炎症応答が低下するように、NF-κB経路、NFAT経路、AP-1経路、Elk-1経路から選択される1つまたは複数のシグナル伝達経路のシグナル伝達活性を調節する薬剤との組合せが関連する免疫炎症性障害の治療、予防、および緩和に関する。さらに、そのような状態を治療、予防、または緩和するのに有用な候補化合物および戦略を同定するためのスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）