癌の処置におけるマイグラスタチンアナログ
一つの局面において、本発明は、被験体における結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法を提供する。この方法は、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する。ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ、−Ｒ、Ｑ、Ｙ１、Ｙ２およびｎは、本明細書中で定義される通りである。この化合物は、結腸癌および／または卵巣癌の腫瘍転移を阻害するのに有効な量で存在する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
被験体において転移性の結腸癌および／もしくは卵巣癌を処置するか、または予防するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、構造：
【化１】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化２】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該化合物は、結腸腫瘍および／または卵巣腫瘍の転移を阻害するのに有効な量で存在する、
方法。
【請求項２】
被験体において結腸癌および／もしくは卵巣癌を処置するか、または予防するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、構造：
【化３】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化４】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該化合物は、結腸腫瘍および／または卵巣腫瘍の細胞増殖を阻害するのに有効な量で存在する、
方法。
【請求項３】
被験体において結腸癌および／または卵巣癌を処置するか、または予防するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、以下：
薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクル；および
構造：
【化５】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量、
を含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化６】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該組成物は、体重１ｋｇあたり約０．０１ｍｇ〜約２００ｍｇの間の投薬量での被験体に対する投与のために処方される、
方法。
【請求項４】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約２０ｍｇ〜約６０ｍｇの間である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約５ｍｇ〜約２０ｍｇの間である、請求項３に記載の方法。
【請求項６】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約１５０ｍｇ〜約２５０ｍｇの間である、請求項３に記載の方法。
【請求項７】
被験体において創傷の治癒を促進することで創傷を処置するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、構造：
【化７】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化８】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該化合物は、細胞遊走を増強するのに有効な量で存在する、
方法。
【請求項８】
被験体において腹水を処置するか、または予防するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、構造：
【化９】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化１０】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該化合物は、腹水を処置するか、または予防するのに有効な量で存在する、
方法。
【請求項９】
前記化合物において、以下：
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換もしくは非置換のシクロプロピル部分を形成し；
Ｒ３は、水素、あるいは置換もしくは非置換の低級アルキルまたは低級アリール；プロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキル；プロドラッグ部分、窒素保護基もしくは酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成するか；またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化１１】
を有する部分を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換もしくは非置換のシクロプロピル部分を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、またはＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換もしくは非置換のシクロプロピル部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１の各出現、およびＲａ３は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換もしくは非置換のシクロプロピル部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、あるいは窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化１２】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、そして該化合物は、以下の構造：
【化１３】
のうちの１つを有し；
Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、Ｘ１、ｎおよびＱは、請求項１において定義されるものであり；Ｗは、ＯまたはＮＨであり；そしてＲＹ１は、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、Ｑは、カルボニル含有部分であり、そして該化合物は、以下の構造：
【化１４】
のうちの１つを有し；
Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、Ｘ１、およびｎは、請求項１において定義されるものであり；Ｗは、ＯまたはＮＨであり；そしてＲＹ１は、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の低級アルキル部分または低級ヘテロアルキル部分であり；Ｒ８は、置換もしくは非置換のアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そしてＡｌｋは、置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；ＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルである、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、ｎは、３であり、そして該化合物は、以下の構造：
【化１５】
のうちの１つを有し；
Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、ＱおよびＸ１は、請求項１において定義されるものであり；Ｗは、ＯまたはＮＨであり；そしてＲＹ１は、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、ｎは、３であり、Ｑは、カルボニル含有部分であり、そして該化合物は、以下の構造：
【化１６】
のうちの１つを有し；
Ｒ１〜Ｒ６、Ｘ１およびＹ２は、請求項１において定義されるものであり；Ｗは、ＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の低級アルキル部分または低級ヘテロアルキル部分であり；Ｒ８は、置換もしくは非置換のアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そしてＡｌｋは、置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；ＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；そしてＲ８は、置換もしくは非置換のアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物において、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ水素である、請求項１〜３および請求項７〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それぞれメチルである、請求項１〜３および請求項７〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記化合物において、Ｒ３は、低級アルキルである、請求項１〜３および請求項７〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物において、Ｒ３は、メチルである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記化合物において、Ｒ４は、ＯＨ、ＮＨ２またはハロゲンである、請求項１〜３および請求項７〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物において、Ｒ７は、低級アルキルである、請求項１１または１３に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物において、Ｒ７は、メチルである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物において、Ｑは、構造：
【化１７】
を有し；
Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８は、置換もしくは非置換の炭素環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）もしくは−ＣＨ（Ｈａｌ）；あるいは置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；またはＲＺ１およびＲＺ２は、ＲＺ１およびＲＺ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分；および薬学的に受容可能な誘導体を形成する、
請求項１〜３、７、８、１０および１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物において、Ｑは、構造：
【化１８】
を有し；
Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８は、置換もしくは非置換の炭素環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そしてＲＹは、水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物において、Ｒ８は、以下：
【化１９】
のうちの１つであり；
ｐは、０〜５の整数であり；ｑは、１または２であり、ｒは、１〜６の整数であり；Ｒ８Ａの書く出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールまたは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲ８Ｃ、−ＳＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８Ｄであり、Ｒ８ＣおよびＲ８Ｄの各出現は、独立して、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールまたは−（アルキル）ヘテロアリールであり；そしてＲ８Ｂの各出現は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１１、１３、２１および２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物において、Ｒ８は、構造：
【化２０】
を有し；
Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルである、
請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記化合物において、ｎは、３である、請求項１、２、３、７、８、１０または１１に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物において、Ｙ１は、ＯＲＹ１であり、そしてＹ２は、低級アルキルであり；ＲＹ１は、水素または低級アルキルである、請求項１０、１１、１２または１３に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物において、Ｙ１は、ＯＨであり、そしてＹ２は、ＣＦ３である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、そして前記化合物は、構造：
【化２１】
のうちの１つまたはその薬学的に受容可能な誘導体を有し；
Ｒ３〜Ｒ６、ｎおよびＱは、請求項１９において定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項２９】
前記化合物は、構造：
【化２２】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびＱは、請求項１において定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物は、構造：
【化２３】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）もしくは−ＣＨ（Ｈａｌ）；あるいは置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；またはＲＺ１およびＲＺ２は、ＲＺ１およびＲＺ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物は、構造：
【化２４】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）もしくは−ＣＨ（Ｈａｌ）；あるいは置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；またはＲＺ１およびＲＺ２は、ＲＺ１およびＲＺ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３２】
前記化合物において、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、共に部分−ＣＨ２−Ｙ−ＣＨ２−を表し；Ｙは、−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記化合物は、構造：
【化２５】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＹは、−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物は、構造：
【化２６】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＹは、−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３５】
前記化合物は、構造：
【化２７】
を有し；
ｎ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＲＹは、水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または-ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３６】
前記化合物は、構造：
【化２８】
を有し；
Ｒ３およびＲ４は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＲＹは、水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または-ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３７】
前記化合物は、構造：
【化２９】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；そしてＲ８Ｂは、水素または低級アルキルである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３８】
前記化合物は、構造：
【化３０】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；そしてＲ８Ｂは、水素または低級アルキルである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物は、構造：
【化３１】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項４０】
前記化合物は、構造：
【化３２】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１に定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項４１】
前記化合物は、構造：
【化３３】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１に定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項４２】
前記化合物は、以下の構造：
【化３４】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１に定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ低級アルキルである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
前記化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それぞれメチルである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物において、Ｒ３は、低級アルキルである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４６】
前記化合物において、Ｒ３は、メチルである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物において、Ｒ４は、ヒドロキシル、低級アルコキシ、アシロキシ、アミノまたはハロゲンであるか、またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化３５】
を有する部分を形成し；ＲＹ１およびＹ２は、独立して、水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物において、Ｒ４は、ＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはＦであるか、またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化３６】
を有する部分を形成する、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物において、立体中心：
【化３７】
は、以下の立体化学：
【化３８】
を有する、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５０】
前記化合物において、立体中心：
【化３９】
は、以下の立体化学：
【化４０】
を有する、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物において、Ｙ２は、１個〜３個のハロゲン原子によって必要に応じて置換される低級アルキルであり、そしてＲＹ１は、水素または低級アルキルである、請求項４７に記載の方法。
【請求項５２】
前記化合物において、Ｙ２は、１個〜３個のハロゲン原子によって必要に応じて置換される低級アルキルであり、そしてＲＹ１は、水素または低級アルキルである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
前記化合物において、Ｙ２は、１個〜３個のハロゲン原子によって必要に応じて置換される低級アルキルであり、そしてＲＹ１は、水素または低級アルキルであり；Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、それぞれメチルであり；Ｒ４は、ＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはＦであるか、またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化４１】
を有する部分を形成し；そして立体中心：
【化４２】
は、以下の立体化学：
【化４３】
を有する、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５４】
前記化合物は、構造：
【化４４】
のうちの１つを有し；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化４５】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または-ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または９に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物は、構造：
【化４６】
のうちの１つを有し；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化４７】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または-ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または９に記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物は、構造：
【化４８】
を有し；
ｎは、３であり；そしてＹ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物は、構造：
【化４９】
を有し；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒ５およびＲ６は、それぞれメチルである、請求項５６または５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ｒ３は、低級アルキルである、請求項５６または５７に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ３は、メチルである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ４は、ＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはハロゲンであるか、またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化５０】
を有する部分を形成する、請求項５６または５７に記載の方法。
【請求項６２】
前記化合物は、以下の構造：
【化５１】
のうちの１つを有する、請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項６３】
前記化合物は、結腸腫瘍細胞の転移を阻害するのに有効な量で存在する、請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物は、卵巣腫瘍細胞の転移を阻害するのに有効な量で存在する、請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項６５】
細胞傷害性薬剤をさらに含む、請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項６６】
前記細胞傷害性薬剤は、抗癌剤である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
緩和療法用薬剤をさらに含む、請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項６８】
前記組成物は、体重１ｋｇあたり約２０ｍｇ〜約６０ｍｇの間の投薬量で投与される、請求項６２に記載の方法。
【請求項６９】
細胞傷害性薬剤を投与する工程をさらに包含する、請求項６２に記載の方法。
【請求項７０】
前記細胞傷害性薬剤は、抗癌剤である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
緩和療法用薬剤を投与する工程をさらに包含する、請求項６２に記載の方法。
【請求項７２】
前記被験体は、哺乳動物である、請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項７３】
前記被験体は、ヒトである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
結腸癌および／または卵巣癌を処置するか、または予防するための薬学的組成物であって、該組成物は、以下：
薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクル；および
構造：
【化５２】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量、
を含有し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化５３】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該組成物は、体重１ｋｇあたり約０．０１ｍｇ〜約２００ｍｇの間の投薬量での被験体に対する投与のために処方される、
薬学的組成物。
【請求項７５】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約２０ｍｇ〜約６０ｍｇの間である、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７６】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約５ｍｇ〜約２０ｍｇの間である、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７７】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約１５０ｍｇ〜約２５０ｍｇの間である、請求項７４に記載の組成物。
【請求項１】
被験体において転移性の結腸癌および／もしくは卵巣癌を処置するか、または予防するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、構造：
【化１】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化２】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該化合物は、結腸腫瘍および／または卵巣腫瘍の転移を阻害するのに有効な量で存在する、
方法。
【請求項２】
被験体において結腸癌および／もしくは卵巣癌を処置するか、または予防するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、構造：
【化３】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化４】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該化合物は、結腸腫瘍および／または卵巣腫瘍の細胞増殖を阻害するのに有効な量で存在する、
方法。
【請求項３】
被験体において結腸癌および／または卵巣癌を処置するか、または予防するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、以下：
薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクル；および
構造：
【化５】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量、
を含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化６】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該組成物は、体重１ｋｇあたり約０．０１ｍｇ〜約２００ｍｇの間の投薬量での被験体に対する投与のために処方される、
方法。
【請求項４】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約２０ｍｇ〜約６０ｍｇの間である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約５ｍｇ〜約２０ｍｇの間である、請求項３に記載の方法。
【請求項６】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約１５０ｍｇ〜約２５０ｍｇの間である、請求項３に記載の方法。
【請求項７】
被験体において創傷の治癒を促進することで創傷を処置するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、構造：
【化７】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化８】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該化合物は、細胞遊走を増強するのに有効な量で存在する、
方法。
【請求項８】
被験体において腹水を処置するか、または予防するための方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、構造：
【化９】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与する工程を包含し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化１０】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該化合物は、腹水を処置するか、または予防するのに有効な量で存在する、
方法。
【請求項９】
前記化合物において、以下：
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換もしくは非置換のシクロプロピル部分を形成し；
Ｒ３は、水素、あるいは置換もしくは非置換の低級アルキルまたは低級アリール；プロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキル；プロドラッグ部分、窒素保護基もしくは酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成するか；またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化１１】
を有する部分を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換もしくは非置換のシクロプロピル部分を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、またはＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換もしくは非置換のシクロプロピル部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１の各出現、およびＲａ３は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換もしくは非置換のシクロプロピル部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、あるいは窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化１２】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、そして該化合物は、以下の構造：
【化１３】
のうちの１つを有し；
Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、Ｘ１、ｎおよびＱは、請求項１において定義されるものであり；Ｗは、ＯまたはＮＨであり；そしてＲＹ１は、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、Ｑは、カルボニル含有部分であり、そして該化合物は、以下の構造：
【化１４】
のうちの１つを有し；
Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、Ｘ１、およびｎは、請求項１において定義されるものであり；Ｗは、ＯまたはＮＨであり；そしてＲＹ１は、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の低級アルキル部分または低級ヘテロアルキル部分であり；Ｒ８は、置換もしくは非置換のアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そしてＡｌｋは、置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；ＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルである、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、ｎは、３であり、そして該化合物は、以下の構造：
【化１５】
のうちの１つを有し；
Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、ＱおよびＸ１は、請求項１において定義されるものであり；Ｗは、ＯまたはＮＨであり；そしてＲＹ１は、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、ｎは、３であり、Ｑは、カルボニル含有部分であり、そして該化合物は、以下の構造：
【化１６】
のうちの１つを有し；
Ｒ１〜Ｒ６、Ｘ１およびＹ２は、請求項１において定義されるものであり；Ｗは、ＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の低級アルキル部分または低級ヘテロアルキル部分であり；Ｒ８は、置換もしくは非置換のアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そしてＡｌｋは、置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；ＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；そしてＲ８は、置換もしくは非置換のアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物において、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ水素である、請求項１〜３および請求項７〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それぞれメチルである、請求項１〜３および請求項７〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記化合物において、Ｒ３は、低級アルキルである、請求項１〜３および請求項７〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物において、Ｒ３は、メチルである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記化合物において、Ｒ４は、ＯＨ、ＮＨ２またはハロゲンである、請求項１〜３および請求項７〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物において、Ｒ７は、低級アルキルである、請求項１１または１３に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物において、Ｒ７は、メチルである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物において、Ｑは、構造：
【化１７】
を有し；
Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８は、置換もしくは非置換の炭素環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）もしくは−ＣＨ（Ｈａｌ）；あるいは置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；またはＲＺ１およびＲＺ２は、ＲＺ１およびＲＺ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分；および薬学的に受容可能な誘導体を形成する、
請求項１〜３、７、８、１０および１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物において、Ｑは、構造：
【化１８】
を有し；
Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８は、置換もしくは非置換の炭素環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そしてＲＹは、水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物において、Ｒ８は、以下：
【化１９】
のうちの１つであり；
ｐは、０〜５の整数であり；ｑは、１または２であり、ｒは、１〜６の整数であり；Ｒ８Ａの書く出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールまたは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲ８Ｃ、−ＳＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８Ｄであり、Ｒ８ＣおよびＲ８Ｄの各出現は、独立して、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールまたは−（アルキル）ヘテロアリールであり；そしてＲ８Ｂの各出現は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１１、１３、２１および２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物において、Ｒ８は、構造：
【化２０】
を有し；
Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルである、
請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記化合物において、ｎは、３である、請求項１、２、３、７、８、１０または１１に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物において、Ｙ１は、ＯＲＹ１であり、そしてＹ２は、低級アルキルであり；ＲＹ１は、水素または低級アルキルである、請求項１０、１１、１２または１３に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物において、Ｙ１は、ＯＨであり、そしてＹ２は、ＣＦ３である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記化合物において、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素であり、そして前記化合物は、構造：
【化２１】
のうちの１つまたはその薬学的に受容可能な誘導体を有し；
Ｒ３〜Ｒ６、ｎおよびＱは、請求項１９において定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項２９】
前記化合物は、構造：
【化２２】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびＱは、請求項１において定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物は、構造：
【化２３】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）もしくは−ＣＨ（Ｈａｌ）；あるいは置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；またはＲＺ１およびＲＺ２は、ＲＺ１およびＲＺ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物は、構造：
【化２４】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）もしくは−ＣＨ（Ｈａｌ）；あるいは置換もしくは非置換のＣ０〜６アルキリデン鎖またはＣ０〜６アルケニリデン鎖であり、ここで２つまでの隣接していないメチレン単位は、独立して、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＺ１によって必要に応じて置換され；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各出現は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；またはＲＺ１およびＲＺ２は、ＲＺ１およびＲＺ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３２】
前記化合物において、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、共に部分−ＣＨ２−Ｙ−ＣＨ２−を表し；Ｙは、−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記化合物は、構造：
【化２５】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＹは、−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物は、構造：
【化２６】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＹは、−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３５】
前記化合物は、構造：
【化２７】
を有し；
ｎ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＲＹは、水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または-ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３６】
前記化合物は、構造：
【化２８】
を有し；
Ｒ３およびＲ４は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは、水素または低級アルキルであり；そしてＲＹは、水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または-ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２は、ＲＹ１およびＲＹ２が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成する、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３７】
前記化合物は、構造：
【化２９】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；そしてＲ８Ｂは、水素または低級アルキルである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３８】
前記化合物は、構造：
【化３０】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１９に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、直鎖状または分枝状の、環式低級アルキル部分あるいは非環式低級アルキル部分であり；そしてＲ８Ｂは、水素または低級アルキルである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物は、構造：
【化３１】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１に定義されるものであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項４０】
前記化合物は、構造：
【化３２】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１に定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項４１】
前記化合物は、構造：
【化３３】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項１に定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項４２】
前記化合物は、以下の構造：
【化３４】
を有し；
Ｒ３〜Ｒ６は、請求項１に定義されるものであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ低級アルキルである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
前記化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それぞれメチルである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物において、Ｒ３は、低級アルキルである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４６】
前記化合物において、Ｒ３は、メチルである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物において、Ｒ４は、ヒドロキシル、低級アルコキシ、アシロキシ、アミノまたはハロゲンであるか、またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化３５】
を有する部分を形成し；ＲＹ１およびＹ２は、独立して、水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物において、Ｒ４は、ＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはＦであるか、またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化３６】
を有する部分を形成する、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物において、立体中心：
【化３７】
は、以下の立体化学：
【化３８】
を有する、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５０】
前記化合物において、立体中心：
【化３９】
は、以下の立体化学：
【化４０】
を有する、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物において、Ｙ２は、１個〜３個のハロゲン原子によって必要に応じて置換される低級アルキルであり、そしてＲＹ１は、水素または低級アルキルである、請求項４７に記載の方法。
【請求項５２】
前記化合物において、Ｙ２は、１個〜３個のハロゲン原子によって必要に応じて置換される低級アルキルであり、そしてＲＹ１は、水素または低級アルキルである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
前記化合物において、Ｙ２は、１個〜３個のハロゲン原子によって必要に応じて置換される低級アルキルであり、そしてＲＹ１は、水素または低級アルキルであり；Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、それぞれメチルであり；Ｒ４は、ＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはＦであるか、またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化４１】
を有する部分を形成し；そして立体中心：
【化４２】
は、以下の立体化学：
【化４３】
を有する、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５４】
前記化合物は、構造：
【化４４】
のうちの１つを有し；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化４５】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または-ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または９に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物は、構造：
【化４６】
のうちの１つを有し；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化４７】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または-ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、またはアルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、
請求項１、２、３、７または９に記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物は、構造：
【化４８】
を有し；
ｎは、３であり；そしてＹ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物は、構造：
【化４９】
を有し；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル部分、ヘテロアルキル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒ５およびＲ６は、それぞれメチルである、請求項５６または５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ｒ３は、低級アルキルである、請求項５６または５７に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ３は、メチルである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ４は、ＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはハロゲンであるか、またはＲ４は、Ｒ４が結合される炭素原子と一緒になって、構造：
【化５０】
を有する部分を形成する、請求項５６または５７に記載の方法。
【請求項６２】
前記化合物は、以下の構造：
【化５１】
のうちの１つを有する、請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項６３】
前記化合物は、結腸腫瘍細胞の転移を阻害するのに有効な量で存在する、請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物は、卵巣腫瘍細胞の転移を阻害するのに有効な量で存在する、請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項６５】
細胞傷害性薬剤をさらに含む、請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項６６】
前記細胞傷害性薬剤は、抗癌剤である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
緩和療法用薬剤をさらに含む、請求項１、２または３に記載の方法。
【請求項６８】
前記組成物は、体重１ｋｇあたり約２０ｍｇ〜約６０ｍｇの間の投薬量で投与される、請求項６２に記載の方法。
【請求項６９】
細胞傷害性薬剤を投与する工程をさらに包含する、請求項６２に記載の方法。
【請求項７０】
前記細胞傷害性薬剤は、抗癌剤である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
緩和療法用薬剤を投与する工程をさらに包含する、請求項６２に記載の方法。
【請求項７２】
前記被験体は、哺乳動物である、請求項１、２、３、７または８に記載の方法。
【請求項７３】
前記被験体は、ヒトである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
結腸癌および／または卵巣癌を処置するか、または予防するための薬学的組成物であって、該組成物は、以下：
薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクル；および
構造：
【化５２】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量、
を含有し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリールの部分、または−ＷＲ１Ａであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ３は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；またはプロドラッグ部分もしくは酸素保護基であり；
Ｒ４は、ハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここでＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；またはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ５は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであるか；またはＲ６およびＲｃは、Ｒ６およびＲｃが結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒａ、およびＲｂの各出現は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であるか；またはＲａ、およびＲｂの隣接した出現は、Ｒａ、およびＲｂの隣接した出現が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ２；脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であるか；またはＲｃおよびＲ６は、ＲｃおよびＲ６が結合される炭素原子と一緒になって、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここでＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であるか；またはＹ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合される炭素原子と一緒に、構造：
【化５３】
を有する部分を形成し；ここでＷは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ＲＹ１およびＲＹ２の各出現は、独立して、水素、または脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、脂環式部分、複素環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
該組成物は、体重１ｋｇあたり約０．０１ｍｇ〜約２００ｍｇの間の投薬量での被験体に対する投与のために処方される、
薬学的組成物。
【請求項７５】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約２０ｍｇ〜約６０ｍｇの間である、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７６】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約５ｍｇ〜約２０ｍｇの間である、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７７】
前記投薬量は、体重１ｋｇあたり約１５０ｍｇ〜約２５０ｍｇの間である、請求項７４に記載の組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５−１】
【図５−２】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５−１】
【図５−２】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【公表番号】特表２００８−５００３６６（Ｐ２００８−５００３６６Ａ）
【公表日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１５３５５（Ｐ２００７−５１５３５５）
【出願日】平成１７年５月２５日（２００５．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１８６０３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００１９６７
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５９３０７９０７０）スローン−ケッタリング・インスティテュート・フォー・キャンサー・リサーチ (6)
【氏名又は名称原語表記】ＳＬＯＡＮ−ＫＥＴＴＥＲＩＮＧ ＩＮＳＴＩＴＵＴＥ ＦＯＲ ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月２５日（２００５．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１８６０３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００１９６７
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５９３０７９０７０）スローン−ケッタリング・インスティテュート・フォー・キャンサー・リサーチ (6)
【氏名又は名称原語表記】ＳＬＯＡＮ−ＫＥＴＴＥＲＩＮＧ ＩＮＳＴＩＴＵＴＥ ＦＯＲ ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ
【Ｆターム（参考）】
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