式（Ｉ）（式中、Ｒは、ヒドロキシ、直鎖または分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、−Ｎ（Ｒ¹Ｒ²）であり、Ｒ¹は、水素、直鎖または分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ベンジル、フェニルであり、Ｒ²は、水素、または直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基であるか、あるいはＲは、直鎖または分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基またはアシル基でアルキル化またはアシル化された１以上のヒドロキシ基を場合によっては有する、グリコシド基、またはアスコルビン酸からの第一級アルコキシ基であり、Ｘは、ハロゲン原子であり、ｎは、１または２である）の化合物は、長期持続性のキヌレニン３−モノオキシゲナーゼ（ＫＭＯ）阻害剤であり、また強力なグルタミン酸（ＧＬＵ）放出阻害剤である。
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本願発明は、接着剤マトリックスがホットメルト型接着剤を含有することを特徴とする、ロチゴチン含有接着剤マトリックスを含有する経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。本願明細書は、更に、ホットメルト法におけるＴＴＳの接着層の製造の際のロチゴチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

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本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体の活性化方法であり、ＴＲＰＶ４チャネル受容体を発現する細胞によるマトリックス分解酵素の産生および／または放出の減少、細胞外マトリックスの分解の減少に関する。また、マトリックス生成の阻害を軽減させる方法も本発明の範囲内にあると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、一般式 (I) の化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤およびそれらの製造ならびに薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明による化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、そして侵襲を阻害する。
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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本発明は、医薬品化学および薬化学の分野に属し、デュロキセチンの投与による胃腸障害の処置の新規方法を提供する。 （もっと読む）