国際特許分類[A61K31/41]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829)
国際特許分類[A61K31/41]の下位に属する分類
1,2−ジアゾール (2,181)
1,3一ジアゾール,例.イミダゾール (4,044)
1,2,3−トリアゾール (359)
1,2,4−トリアゾール (725)
オキサゾール (2,659)
オキサジアゾール (748)
チアゾール (3,872)
チアジアゾール (658)
国際特許分類[A61K31/41]に分類される特許
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化1】
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ベンゾピランおよびベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物および使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式IおよびIIのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、p110アルファおよびPI3Kの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式IおよびIIの化合物の使用方法が開示されている。
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視神経障害を伴う眼疾患の予防又は治療剤
【課題】 2−フェニル−1,2−ベンズイソセレナゾール−3(2H)−オン又はその塩の新たな医薬用途を探索すること。
【解決手段】 2−フェニル−1,2−ベンズイソセレナゾール−3(2H)−オン又はその塩は、ラットを用いた薬理試験において優れた網膜神経節細胞死抑制効果を発揮するので、視神経障害を伴う眼疾患の予防又は治療剤として有用である。
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代謝障害治療用化合物
【課題】種々の代謝障害(例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化)の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式:
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、nは、1または2であり;mは、0または1であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;R9は、水素、ハロ、または1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり;Xは−CH2−であり、Qは−OR1であるか;Xは−CH2CR12CR13−またはCH2CH(NHAc)−であり、QはOR1であるか;あるいは、Xは−CH2CH2−であり、QはNR10R11である、薬剤。
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脱アセチル化酵素Bのヒドロキサメートを基にした阻害剤
本教示は、式Iの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:
I
A
(ここで、R1、R2、R3、Y、Z、および(A)は、本明細書に定義されたとおりである)。
本教示は、式Iの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Iの化合物を使用する方法も提供する。
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血管透過性亢進抑制剤
【課題】血管透過性亢進抑制剤、毛細血管からの白血球遊出抑制剤やそのスクリーニング方法、前記血管透過性亢進抑制剤を有効成分とする脳の炎症や敗血症の発生予防又は症状改善剤、前記血管透過性亢進抑制剤を投与する脳の炎症や敗血症の発生又はその症状を治療又は抑制する方法を提供する。
【解決手段】血液脳関門を通過せず若しくは殆ど通過することのないプランルカストは、毛細血管の管腔及び管腔構造を構成する血管内皮細胞に作用し、毛細血管内の血漿成分や血球等が組織に漏出することを防ぐ作用を有することを見い出した。
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化合物
本発明の第1の態様は、式(I)の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、
式中、
R3は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
R9は、置換された5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリール基、または6,5−もしくは6,6−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式(I)の化合物は、ヒトカテプシンSおよびKに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質(ECM)の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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眼科用組成物
【課題】アシタザノラストを点眼したときに感じる不快な刺激感を改善し、使用感に優れた、アシタザノラストを含有する眼科用組成物を提供する。
【解決手段】(A)アシタザノラストと、(B)ビタミンA及びその誘導体から選ばれるビタミンA類とを含有する眼科用組成物。
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金属結合部分を標的化部分と組み合わせて使用する金属酵素阻害剤
本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 (もっと読む)
プロスタグランジンD2受容体のN,N−2置換アミノアルキルビフェニルアンタゴニスト
PGD2受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。PGD2受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のPGD2依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなPGD2受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 (もっと読む)
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