副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、線維症の治療において使用するための医薬組成物を製造するための、式（Ｉ）（式中、基は、本明細書中で定義される意味を有する）のピリミジルアミノベンズアミドまたはその医薬的に許容可能な塩の使用；線維症の治療における式（Ｉ）のピリミジルアミノベンズアミドまたはその医薬的に許容可能な塩の使用；線維症を患う温血動物（ヒトを含む）を、このような治療を必要とする前記動物に有効な用量の式（Ｉ）のピリミジルアミノベンズアミドまたはその医薬的に許容可能な塩を投与することによって治療する方法；ならびに（ａ）少なくとも１種の式（Ｉ）のピリミジルアミノベンズアミドおよび（ｂ）ＡＴ_１−受容体アンタゴニストおよびＡＣＥ阻害薬から選択される少なくとも１種の化合物を含む組合せ、ならびに線維症、特に肝線維症の治療におけるこのような組合せの使用に関する。
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本発明は、アミド誘導体の新規な製造方法に関する。本発明の製造方法は、従来の技術より簡単な工程を通じて、カルボキシル酸誘導体とアミン誘導体を反応し、プランルカストを始めとした様々なアミド誘導体を経済的に製造することができて、反応終結後、副産物の除去が容易であるため、高い収率の最終生産物を得ることができ、大量生産に非常に有用であるという長所がある。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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本発明は、バルサルタンのバイオアベイラビリティーを改善する胃滞留性パルス医薬送達システムであって、薬剤が、改善された溶解性、胃腸管内での改善された滞留時間、およびパルス放出プロフィールを有する胃滞留性パルス医薬送達システムを提供する。 （もっと読む）

セレノフェンおよびセレナゾール複素環の誘導体を開示する。化合物は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ（ＤＡＯ）の阻害剤として、また、神経変性および精神性の疾患および障害の治療において有用である。本明細書では、ＤＡＯ阻害剤としての活性を有し、神経変性および精神性の障害および疾患の治療において有用である、二環式セレン含有複素環群を開示する。別の実施形態では、本発明のいずれかの治療的有効量の化合物または塩、および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤、または担体を含む、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】３−置換プロパンアミン化合物
【解決手段】構造式（Ｉ）で表されるラセミ型又はエナンチオマー豊富型３−置換プロパンアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を開示する。対象化合物を含有する薬学的組成物もまた開示する。対象化合物はうつ病、不安神経症及び疼痛性障害などの中枢神経系疾患の治療に有用である。 （もっと読む）