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国際特許分類[A61K31/4164]の内容

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一般式(I)


(式中、環Aは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Eは結合手または主鎖の原子数1〜8のスペーサーを表わし、Qは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはMBRに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および/または治療薬として有用である。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:


式中、
Xは、−CO−または−(CH2k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
3は、−Q−R7
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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【課題】異なる範囲のサイズを有する粒子を製造する。
【構成】レオロジー改質剤ならびに可能であれば糖およびセルロースを含む成分組成物と混合してペーストを生成することを含む方法において、水を用いることにより、粒子サイズを制御する。当該ペーストを押出成形して粒子を形成し、次いでこれを球状化し乾燥する。水を用いて粒子サイズを制御することの利点の1つは、所望の範囲(例えば、約800μm〜約1500μmの範囲の間)の直径を有する粒子の数が増加し得ることである。 (もっと読む)


式(I)の化合物がHIVプロテアーゼ阻害薬として開示される。HIV感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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本発明は式(I)(式中、Qはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;RおよびRはそれぞれ水素である;またQはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】1−N−フェニルアミノ−1H−イミダゾール誘導体及びこれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、R、R、R、R、Q及びZが明細書中に定義する通りであるような式(I)の化合物に関する。


また、本発明は、この化合物を含む医薬組成物にも関する。
本発明は概して、ホルモン依存性及び非依存性のガン、並びに、内分泌腺障害に関する。 (もっと読む)


本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】


(式中、Rは、−(CH−X−(CH−Aなどであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びAは、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
及びRは、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH−X−(CH−Aなどであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びAは、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
は、−COなどであり、
式中、Rは、水素原子などであり;
及び
20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CHm12−X12−(CHm12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、ヒトまたは動物において形質転換細胞または非形質転換細胞の増殖の阻害または停止を引き起こすのに有用な医薬組成物の製造のためのウロカニン酸または細胞の細胞質を酸性化することができる薬学的に許容され得る薬剤の使用であって、有効量の該薬剤が本質的に非解離型で該ヒトまたは動物に投与される、薬剤の使用に関する。本発明はまた、他の治療上活性な薬剤の促進剤としての前記薬剤の使用に関する。本発明はまた、医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I


(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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