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国際特許分類[A61K31/4164]の内容

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一般式(I):
【化1】


[式中、Linkは炭素数1〜3個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環(E)上のC〜Cはそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はVで置き換えられていてもよく、Vは窒素原子又はZxで置換された炭素原子を示し、Zxは炭素数1〜4個の飽和アルキル基などを示し、Rsは−D−Rxなどを示し、Dは単結合又は酸素原子などを示し、Rxは炭素数3〜8個の飽和アルキル基などを示し、ARは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Yは水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基などを示す]で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。

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本発明の好ましい態様は、特定の内在ERおよびゴルジタンパク質を選択的に薬理学的にダウンレギュレーションすることによる細胞内タンパク質輸送経路の阻害に関し、より詳しくは、これらの細胞内タンパク質輸送経路に依存する様々な疾患状態を治療する方法に関する。

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【課題】薬物療法により変形性関節疾患を効果的に治療するためのいくつかの局所的な手順を提供する。
【解決手段】罹患した関節中に、i)炎症誘発性インターロイキンの抑制因子;ii)TNF−α合成の抑制因子;iii)膜結合型TNF−αの抑制因子;iv)TNF−αのナチュラルレセプターの抑制因子;v)NOシンターゼの抑制因子;vi)PLA2酵素の抑制因子;vii)抗増殖剤;viii)抗酸化剤;ix)EPO模倣ペプチド、EPO模倣体、IGF−I、IGF−IIおよびカスパーゼ抑制因子からなる群から選ばれたアポトーシス抑制因子;x)MMP類の抑制因子;および、xi)p38キナーゼの抑制因子からなる群から選ばれた高特異性アンタゴニストを嚢横断的に投与する。ラパマイシン、NG−モノメチル−L−アルギニン、インフリキシマブ、L−NIL等の化合物が含まれる。 (もっと読む)


(課題) 服用初期における4−(2−メチル−1−イミダゾリル)−2,2−ジフェニルブチルアミド(KRP−197)の血中濃度の急激な血中濃度上昇がなく、かつ適度な血中濃度を長時間持続させることが可能な経口徐放性錠剤を提供する。 (解決手段) KRP−197を有効成分として含有する医薬組成物中にゲル形成物質を配合することを特徴とする経口徐放性錠剤。 (もっと読む)


改善された技術的または官能的特徴をもつ膣内適用のための半固形粘膜接着性製剤であって、少なくとも2種類の生体接着性ゲル化ポリマー、ならびにヒトまたは動物の様々な病変および疾患の予防および/または治療に有用な有効成分を含む前記製剤。
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式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 (もっと読む)


驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)


経膣投与による骨盤組織感染症の治療および/または予防に使用するための医薬組成物は、抗生物質と薬学上許容される担体または希釈剤とを含んでなる。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)


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