リポタンパク質（ａ）（Ｌｐ（ａ））は、単一のアポリポタンパク質Ｂ−１００分子に対するジスルフィド結合を通じてコレステロールリッチの脂質と一緒に共有結合された単一のアポリポタンパク質（ａ）（Ａｐｏ（ａ））分子からなる血漿複合体である。高レベルのＬｐ（ａ）は増大した心血管系のリスクおよび心血管系イベント、例えば、心筋梗塞および発作を、特にＬＤＬ−Ｃも上昇している場合にともなっている。本発明は、ヒトＡｐｏ（ａ）遺伝子中のヌクレオチド多型、およびヒト被験体がアセチルサリチル酸での処置に応答するか否かを決定する工程における、Ａｐｏ（ａ）ヌクレオチド多型の使用に関する。
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【課題】
臨床上問題となっているペニシリン耐性肺炎球菌（ＰＲＳＰ）を含む肺炎球菌、β−
ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌（ＢＬＮＡＲ）を含むインフルエンザ菌、カタル球菌などに対し有効な、注射用、もしくは、経口用のカルバペネム誘導体を提供する。
【解決手段】
本発明による化合物は下記式（Ｉ）で表されるカルバペネム環上の２位に縮環したチエニルを有するカルバペネム誘導体であり、またその薬学上許容されうる塩を提供する。
【化１】
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本発明は、COX-1酵素阻害剤での療法が阻害剤に対する感受性、不耐性または抵抗性のため使用できない個体において心血管障害の治療または予防に有用な方法および組成物を提供する。加えて、本発明は、治療上有効用量のTPモジュレーターを受けており、アスピリンまたはもう1つのCOX-1阻害剤を回避し、および/または摂取しないように指示され、またはアドバイスされている個体において心血管障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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本発明は、遊離塩基またはその薬学的に許容される塩として存在するクロピドグレルとスルホアルキルエーテルシクロデキストリン（SAE-CD）とを含有する組成物を提供する。該組成物は、液体、懸濁液または固体組成物であり得る。それらは、経口、内用または非経口投与に適合され得る。SAE-CDは、水性媒体中におけるクロピドグレルの溶解および安定化を助けるのに役立つ。加水分解、熱的分解、および光分解に対するクロピドグレルの安定性が改善される。SAE-CDは、他のシクロデキストリン誘導体と比較して改善された結果を提供する。クロピドグレルのSAE-CD含有組成物は、液体形態、固体形態で、または再構成可能な粉末として提供され得る。使用準備済液体組成物および濃縮液体組成物の両方が作製され得る。液体組成物は、任意で透明溶液として利用可能である。本明細書に記載される組成物は、経口的または非経口的に投与され得、経口的に投与されかつSAE-CDを含まない錠剤組成物と比べて、実質的な薬物動態学的、薬力学的および／または治療的な利点を提供する。

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本発明は、（±）クロピドグレルの単離又は回収の必要性を伴わないでの光学的純粋なクロピドグレル樟脳スルホン酸塩の調製方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、血栓症疾患の処置のために［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）イミノメチル］フェニル｝カルボニルアミノ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（５−クロロ（２−ピリジル））カルボキサミドを含む併用治療を用いる方法およびその医薬組成物に関する。本発明の方法および医薬組成物で処置される血栓症疾患としては、急性冠症候群、心筋硬塞、不安定アンギナ、難治性アンギナ、血栓溶解療法後または冠動脈形成術後に発生する閉塞性冠動脈血栓、血栓媒介性脳血管候群、塞栓症脳卒中、血栓性脳卒中、一過性虚血性発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺塞栓、凝固障害、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、閉塞性血栓性血管炎、ヘパリン誘発性血小板減少に関連した血栓性疾患、体外循環に関連した血栓性合併症、器械使用に関連した血栓性合併症、および補てつデバイスの装着に関連した血栓性合併症が挙げられる。
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【課題】縮合ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹はアルキル基等、「−Ｗ⁴＝Ｗ⁵−Ｗ⁶＝Ｗ⁷−」は、式：−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵−ＣＲ⁶＝ＣＲ⁷−〔式中Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立して、式：−Ｅ−Ａ等、式中Ｅは、単結合等、Ａは水素原子又はアルキル基等を表す〕等、Ｒ⁸は、式：−ＯＲ¹¹（Ｒ¹¹は、水素原子等を表す）等、Ｒ⁹は１つ以上のハロゲン原子で置換されたアルキル基等、Ｒ¹⁰は、式：−［Ｃ（Ｒ¹³）Ｒ¹⁴］ｎ−Ｒ¹⁵で表される基を表す（式中、Ｒ¹³及びＲ¹⁴は、各々独立して、水素原子等、ｎは１〜１０の整数、Ｒ¹⁵はアルキル基等を表す）]で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L¹、L²、R⁴、R⁵は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。


(I)
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