固体単位剤形を含む医薬組成物であって、該固体単位剤形は、水不溶性ポリマー及び／又は水溶性ポリマーと組み合わせた、バラシクロビル、オランザピン、ボリコナゾール、トポテカン、アルテスナート、アモジアキン、ググロステロン、ラミプリル、テルミサルタン、チボロン、アトルバスタチン、シンバスタチン、アムロジピン、エゼチミブ、フェノフィブレート、タクロリムス、バルガンシクロビル、バルサルタン、クロピドロゲル、エストラジオール、トレンボロン、エファビレンツ、メトホルミン、プソイドエフェドリン、ベラパミル、フェロジピン、バルプロ酸／バルプロ酸ナトリウム、メサラミン、ヒドロクロロチアジド、レボスルピリド、ネルフィナビル、セフィキシム、及びセフポドキシムプロキセチルから選択される１種以上の医薬活性成分を含む、前記医薬組成物。該医薬組成物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量のアネキシンA5または機能的アナログ、あるいはそのバリアントを、そのような治療を必要とする患者に投与する工程を含む、血管機能不全の治療、虚血性疼痛の軽減、および/または血管疾患の治療のための方法に関する。血管機能不全、虚血性疼痛、および/または血管疾患は、内皮介在拡張の損傷、eNOS活性の低下、および/またはNO生体利用率の低下に関連していてよい。患者は、狭心症、虚血性心疾患、末梢動脈疾患、収縮期高血圧、片頭痛、2型糖尿病および勃起不全より選択される疾患に罹患していてよい。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、製剤原料であるクロピドグレルおよび関連物質を分析するための新規なHPLC法に関する。第1の方法において、移動相は2つ以上の液体を含み、液体の相対濃度は所定の勾配に従って変化する。第2の方法において、移動相は極性プロトン性有機溶媒を含み、固定相はゲルを含む。本発明は、1つまたは複数の特定の不純物を検出し、場合により定量化することを含む、物質の分析方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】(S)-2-(2-クロロフェニル)-2-(4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[3,2-c]-5-ピリジル)酢酸メチル、すなわちクロピドグレル(clopidgrel)の有用な合成中間体の提供。
【解決手段】一般式(I)[式中、R₁はベンジル基、１もしくは幾つかのハロゲン原子で任意に置換されたC₁-C₄アルキル又は１もしくは幾つかのハロゲン原子、又は１もしくは幾つかの直鎖状あるいは分枝状のC₁-C₄アルキル基又はニトロ基で任意に置換されたフェニル基を示す]の(R)-スルホニルオキシ酢酸エステル誘導体。
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セロトニン受容体介在状態を治療する方法及び組成物。 （もっと読む）

式Iの化合物、式Iの化合物を含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。
開示された化合物は、PPAT（ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ）の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、c、X、Y、R²、R³、R⁴及びR⁶は本出願の定義どおり）の化合物、その組成物及びヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症を治療するためのその使用に関する。特に、本発明は、HIVインテグラーゼの新規インヒビター、該化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物をHIV感染症の治療で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】クロピドグレル硫酸水素塩の新規結晶質形態及び非晶質形態の提供。
【解決手段】クロピドグレル硫酸水素塩の新規結晶質形態III、IV、Ｖ及びVIとクロピドグレル硫酸水素塩の非晶質形態、並びにそれらの医薬組成物、及びかかる組成物による治療の方法が供されている。クロピドグレル硫酸水素塩形態Ｉ、形態II、形態III、形態IV、形態Ｖ、形態VI及び非晶質形態を調製するための新規方法も供されている。 （もっと読む）

【課題】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターを提供する。
【解決手段】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用な下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は、本出願で定義される）を開示する。本化合物は、自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌を含むIKK媒介疾患の治療に有用である。これら化合物を含む医薬組成物及びこれら化合物の製造方法をも開示する。 （もっと読む）