【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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あるチエノピリジン誘導体化合物を治療上有効な量で投与することにより、ウイルス感染を治療する方法及び医薬組成物が開示される。化合物及びその医薬組成物を利用する方法も開示される。特に、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスを含むが、それらに限定されない、フラビウイルスにより起こるようなウイルス感染の治療及び予防が開示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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【課題】肥満または肥満関連障害の治療のための化合物の提供。
【解決手段】式（I）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ。Aは任意に置換されたチエニル部分であり、Yは、O、S、またはNR²であり、R¹は、分岐または非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、還元型アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、還元型アリール、還元型ヘテロアリール、還元型ヘテロアリールアルキル、または上記の基の何れかの置換誘導体であり、またR²は水素またはR¹について定義した基である。
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【課題】新規な脳梗塞予防の製剤の組み合わせ。
【解決手段】 本発明は、ＡＤＰ−受容体ブロッキング抗血小板物質（たとえばクロピドグレル）と、抗高血圧薬、たとえばアンギオテンシンＡＩＩ拮抗剤（イルベサルタンなど）、ＡＣＥ抑制剤（ホシノプリルなど）またはＮＥＰ／ＡＣＥ抑制剤（オマパトリラトなど）を組合せて患者に投与することによる、脳梗塞の予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌、喘息、関節炎、糖尿病及び炎症の治療のための化合物及びその医薬的に許容できる塩並びにチエノピリジンの合成方法及びTNF-α活性の阻害方法を提供する。式(I)の化合物を提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換された三環式トロンビンレセプターアンタゴニスト、それらを含む薬学的組成物、および血栓症、アステロ−ム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、大脳虚血、脳卒中、炎症障害、神経変性疾患および癌に関連する疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、本発明の新規化合物と他の心臓血管薬の組合せに関する。 （もっと読む）

ＣＹＰ３Ａ４阻害が低いことにより安全性プロフィールが改善された、オーロラ−キナーゼならびにＶＥＧＦＲおよびＰＤＧＦＲファミリーのキナーゼなどのタンパク質キナーゼを阻害する化合物、この化合物を含有する組成物およびこの化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）