本発明は、ａ）式（Ｉ）の化合物：ＳＣＨ５３０３４８またはその重硫酸塩；ｂ）クロピドグレル；およびｃ）ケイ化微結晶性セルロースを含む医薬組成物を提供する。
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トロンビン受容体アンタゴニストとして有用な分子の活性代謝物（「Ｍ２０」）が本明細書で開示される。この化合物の製剤、この化合物の合成経路、ならびに急性冠症候群および末梢動脈疾患を含む様々な心血管病態の治療方法、ならびに活性代謝物の経口投与により二次予防をもたらす方法も開示される。
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本発明は、プラスグレル及びシクロデキストリン誘導体を含む医薬組成物、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性、より具体的には、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する一連の式（Ａ）の新規化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法に、並びにそのような合成の１以上の工程に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有効成分としてのそのような化合物の有効量を含んでなる医薬組成物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の医薬品としての使用に、又はウイルス感染症、特にＨＩＶ感染症に罹患している動物の治療に有用な医薬品の製造における使用に関する。さらに本発明は、抗ウイルス活性を有する１以上の他の薬物と組み合わせてもよい、そのような化合物の治療有効量の投与による、動物におけるウイルス感染症の治療の方法に関する。 （もっと読む）

糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）で示される新規抗菌、抗癌化合物、その誘導体、その立体異性体、その立体異性体のラセミ又は非ラセミ混合物又はその薬学的に許容される塩又は溶媒和物を開示し、その調製方法、薬物組成物並びに生物活性も開示する。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）は、アテローム血栓性疾患、炎症、脈管形成、がんを初めとする正常なリモデリングプロセス及び病理的リモデリングプロセスにおいて多くの重要な役割を果たしている。本発明は血小板表面上の内因性血小板ＭＭＰ−１コラゲナーゼによるプロテアーゼ活性化受容体−１（ＰＡＲ−１）の活性化に関する。血小板が線維性コラーゲンに曝されると、表面結合ｐｒｏ−ＭＭＰ−１チモーゲンが、ＰＡＲ−１を介した凝集を促進する活性型ＭＭＰ−１に変換される。ＭＭＰ−１は、ＰＡＲ−１細胞外ドメインを新規な部位で切断し、これがその後、Ｒｈｏ−ＧＴＰシグナル伝達経路、細胞の形態変化及び運動性、並びにＭＡＰＫシグナル伝達を強く活性化することが示されている。ＭＭＰ−ＰＡＲ１を遮断すると、動脈流下で血栓形成が抑制され、動物の血栓症が抑制された。これらの研究は、メタロプロテアーゼのマトリックス依存性活性化と血小板−Ｇタンパク質シグナル伝達を関連付け、動脈血栓症及びその他の血栓性疾患を処置及び防止するための新規な標的としてＭＭＰ−１／ＰＡＲ−１を同定するものである。 （もっと読む）

本出願は２-アセトキシ-５-(α-シクロプロピルカルボニル-２-フルオロベンジル)-４,５,６,７-テトラヒドロチエノ[３,２-ｃ]ピリジン臭化水素酸塩の結晶、それらを含有する結晶組成物及び薬学的組成物及びそれらの使用を開示する。本出願のプラスグレル臭化水素酸塩の結晶は優れた安定性及び溶解性を有する。 （もっと読む）

本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉ）による化合物、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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【課題】β−ラクタマーゼ阻害性および抗菌性を有する一群の二環式ヘテロアリール置換６−アルキリデンペネムの提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、ＡおよびＢのうち１つは水素であり、他方は、置換されていてもよい縮合二環式ヘテロアリール基であり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ₅は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、またはＣＨＲ₃ＯＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］、医薬組成物、および細菌感染症または疾患の治療を必要とする患者におけるその治療のためのその使用を提供する。
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