本発明は、式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール誘導体（式中、Ａ、ｎ及びＲ^１〜Ｒ^７は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）ならびにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ファルネシルＸ受容体（ＦＸＲ）に作用し、コレステロール及び脂質の疾患、糖尿病、肥満症、乾癬、癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及びアルツハイマー病に対抗する。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、眼性疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒ阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

本発明は、構造式は式（II）であるプラスグレル重硫酸塩及びその医薬用組成物並びにその応用を提供する。本発明に提供されたプラスグレル重硫酸塩は良好な安定性、経口吸収性、代謝活性と血小板凝集抑制作用があり、毒性が低いので、有望な進展がある血栓症または塞栓による疾患の予防または治療のための抗凝固薬である。

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本発明は、クロピドグレルやチクロピジンなどの抗血小板剤を含有する非溶血性組成物であって、前記組成物は、抗血小板剤が塩基の形態である点および該組成物が少なくとも１種の親水性非イオン性界面活性剤を含有する点で特徴付けられる非溶血性組成物に関する。本発明はまた、ガレノス形態、そのような組成物の調製方法、その治療的使用、特に、溶血および／または胃腸酸性と関係する所望でない作用を患う患者のための治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、静脈血栓症と関連する遺伝子多型の発見に基づく。特に、本発明は、多型を含む核酸分子、そのような核酸分子によってコードされた改変型タンパク質、多型の核酸分子およびタンパク質を検出するための試薬、ならびに核酸およびタンパク質を使用するための方法、さらに、それらの検出のために試薬を使用する方法に関する。本発明は、ＶＴと関連する新規なＳＮＰ、そのようなＳＮＰの固有の組合せ、およびＳＮＰのハプロタイプの同定に関する。本明細書において開示される多型は、ＶＴの診断および処置における使用のための診断試薬の設計および治療剤の開発のための標的として直接有用である。
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【課題】ＡＢＣＡ１安定化効果が高く、低ＨＤＬ血症を伴う各種疾患の予防及び／又は治療剤としても有用な新規スピロキノン誘導体を得る。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその薬理学的に許容可能な塩。
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいアルキル又はアルコキシ基、Ｒ^２ａは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ−又はカルボキシ−アルキル基など、Ｒ^２ｂは、ヒドロキシ−、アルコキシ−、スルホニル−、アルキルスルホニル−又はカルボキシ−アルキル基、若しくはアルコキシ基を有する複素環基などを示すか、Ｒ^２ａとＲ^２ｂとは、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに置換基を有していてもよい複素環を形成する。 （もっと読む）

本発明は医薬品の分野におけるものであり、特に、ＶＥＧＦ（Ｒ）阻害剤とＨＧＦ／ＳＦ：ｃ−Ｍｅｔ阻害剤を組み合わせることにより癌を治療するための、化合物、組成物、使用および方法に関する。
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