説明

新規ベンゾイミダゾール誘導体

本発明は、式(I)で表される新規なベンゾイミダゾール誘導体(式中、A、n及びR〜Rは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)ならびにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ファルネシルX受容体(FXR)に作用し、コレステロール及び脂質の疾患、糖尿病、肥満症、乾癬、癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及びアルツハイマー病に対抗する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化16】


(式中、
Aは、酸素、硫黄、SO、CH又はNRであり;
は、水素又はハロゲンであり;
は、水素又はハロゲンであり;
は、フェニル、置換フェニル、ピリジニル又は置換ピリジニルであり、ここで、置換フェニル及び置換ピリジニルは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ及びハロゲンから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されているフェニル及びピリジニルであり;
は、アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル又はフェニルであり;
及びRは、独立して水素及びアルキルから選択されるか;
又はR及びRは、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロアルキルを形成し;
は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ピリジニル、置換ピリジニル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、チエノ[2,3−c]ピリジニル又は置換チエノ[2,3−c]ピリジニルであり、ここで、置換シクロアルキル、置換フェニル、置換ピリジニル、置換ピリミジニル及び置換チエノ[2,3−c]ピリジニルは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシシクロアルコキシ、ハロゲン、イソオキサゾール−3−オン−5−イル、1H−テトラゾール−5−イル、[1,2,4]オキサジアゾリジン−3,5−ジオン−2−イル、チアゾリジン−2,4−ジオン−5−イル及びイミダゾリジン−2,4−ジオン−5−イルから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されている、シクロアルキル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル及びチエノ[2,3−c]ピリジニルであり;
は、水素、アルキル又はハロアルキルであり;
nは、0又は1である)
の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩及びエステル。
【請求項2】
Aが、酸素又はNRである、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Aが、酸素である、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項4】
が、水素又はフッ素である、請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物。
【請求項5】
が、水素又はフッ素である、請求項1〜4のいずれか1項記載の化合物。
【請求項6】
及びRが、同時に、両方とも水素又は両方ともフッ素である、請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項7】
が、フェニル、ハロゲンで置換されているフェニル又は2個のアルコキシで置換されているピリジニルである、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物。
【請求項8】
が、フェニル、クロロフェニル又はジメトキシピリジニルである、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物。
【請求項9】
が、アルキル、シクロアルキル又はフェニルである、請求項1〜8のいずれか1項記載の化合物。
【請求項10】
が、シクロアルキル又はハロシクロアルキルである、請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物。
【請求項11】
が、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ハロシクロヘキシル又はシクロヘプチルである、請求項1〜10のいずれか1項記載の化合物。
【請求項12】
が、シクロヘキシル又はジフルオロシクロヘキシルである、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物。
【請求項13】
及びRが、同時に、両方とも水素又は両方ともメチルである、請求項1〜12のいずれか1項記載の化合物。
【請求項14】
及びRが、同時に、両方とも水素である、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物。
【請求項15】
が、置換シクロヘキシル、置換フェニル又は置換ピリジニルであり、ここで、置換シクロヘキシル、置換フェニル及び置換ピリジニルが、アルキル、ハロアルキル、カルボキシ、カルボキシシクロアルコキシ、ハロゲン及び1H−テトラゾール−5−イルから独立して選択される1〜3個の置換基によって置換されている、請求項1〜14のいずれか1項記載の化合物。
【請求項16】
が、置換シクロヘキシル、置換フェニル又は置換ピリジニルであり、ここで、置換シクロヘキシル、置換フェニル及び置換ピリジニルが、メチル、トリフルオロメチル、カルボキシ、カルボキシシクロプロピルオキシ、クロロ、フルオロ及び1H−テトラゾール−5−イルから独立して選択される1〜3個の置換基によって置換されている、請求項1〜15のいずれか1項記載の化合物。
【請求項17】
が、水素である、請求項1〜16のいずれか1項記載の化合物。
【請求項18】
以下:
2−(4−クロロ−フェニル)−1−(1−シクロヘキシル−2−シクロヘキシルメトキシ−エチル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−(1−シクロヘキシル−2−シクロヘキシルメトキシ−エチル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−(1−シクロヘキシル−2−シクロヘキシルメトキシ−エチル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−フルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−フルオロ−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−フルオロ−安息香酸;
3−クロロ−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−メチル−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−メチル−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−メチル−安息香酸;
2−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−安息香酸;
3−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−安息香酸;
3−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−4−メチル−安息香酸;
3−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−2−メチル−安息香酸;
5−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−2−カルボン酸;
6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
(+)−6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
(−)−6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
5−クロロ−6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
(+)−5−クロロ−6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
(−)−5−クロロ−6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
5−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−4−メチル−ピリミジン−2−カルボン酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−チエノ[3,2−c]ピリジン−7−カルボン酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−チエノ[3,2−c]ピリジン−7−カルボン酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−チエノ[3,2−c]ピリジン−7−カルボン酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−[1−シクロヘキシル−2−(ピリジン−2−イルオキシ)−エチル]−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−2−カルボン酸;
2−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−6−メトキシ−イソニコチン酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−フルオロ−安息香酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−[1−シクロヘキシル−2−(2−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−[1−シクロヘキシル−2−(ピリジン−3−イルオキシ)−エチル]−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−[1−シクロヘキシル−2−(ピリジン−4−イルオキシ)−エチル]−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
2−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−イソニコチン酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−(1−シクロヘキシル−2−フェノキシ−エチル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−トリフルオロメチル−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−トリフルオロメチル−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−トリフルオロメチル−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−2,6−ジフルオロ−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−2,6−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−2,6−ジフルオロ−安息香酸;
(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−酢酸;
4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3−フルオロ−安息香酸;
2−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
(+)−2−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
(−)−2−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
1−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−シクロプロパンカルボン酸;
(−)−1−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−シクロプロパンカルボン酸;
(+)−1−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−シクロプロパンカルボン酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[5−(1H−テトラゾール−5−イル)−ピリジン−2−イルオキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−1,1−ジメチル−エトキシメチル}−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−3−フルオロ−安息香酸;及び
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−3−メトキシ−安息香酸
から選択される、請求項1〜17のいずれか1項記載の化合物。
【請求項19】
以下:
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−2,6−ジメチル−安息香酸;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[5−(1H−テトラゾール−5−イル)−ピリジン−2−イルオキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[5−(1H−テトラゾール−5−イル)−ピリジン−2−イルオキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−3−フルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−3−フルオロ−安息香酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−ニコチン酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−安息香酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
6−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−ニコチン酸;
(+)−6−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−ニコチン酸;
(−)−6−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−ニコチン酸;
3−クロロ−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−5−フルオロ−安息香酸;
(−)−3−クロロ−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−5−フルオロ−安息香酸;
(+)−3−クロロ−4−{(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−5−フルオロ−安息香酸;
4−(1−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−エチル)−安息香酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{(S)−1−シクロヘキシル−2−[2−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
(+)−4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
(−)−4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−メチル−2−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−プロピル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−メチル−2−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−プロピル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−1,1−ジメチル−エトキシ}−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−1,1−ジメチル−エトキシ}−安息香酸;
2−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−酢酸;
(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−2−メチル−フェノキシ)−酢酸;
2−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−2,3−ジメチル−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
2−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−フルオロ−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
2−(3−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(+)−4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
3−クロロ−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−5−フルオロ−安息香酸;
(−)−3−クロロ−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−5−フルオロ−安息香酸;
(+)−3−クロロ−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−5−フルオロ−安息香酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−1H−ベンゾイミダゾール;
5−ブロモ−6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジフルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−2−メチル−プロピル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジフルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−2−メチル−プロピル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−1,1−ジメチル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−1,1−ジメチル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
1−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−シクロブタンカルボン酸;
(+)−1−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−シクロブタンカルボン酸;
(−)−1−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−シクロブタンカルボン酸;
1−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−シクロプロパンカルボン酸;
(−)−1−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−シクロプロパンカルボン酸;
(+)−1−(4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−フェノキシ)−シクロプロパンカルボン酸;
6−{2−[2−(4−クロロ−2−メチル−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−2−メチル−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−2−メチル−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−2−メチル−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジフルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジフルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−1H−ベンゾイミダゾール;
1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジフルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘプチル−エトキシ}−ニコチン酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘプチル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘプチル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘプチル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロペンチル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロプロピル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−(2−cis−シクロヘキシル−エチルアミノ)}−シクロヘキサンカルボン酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−(2−cis−シクロヘキシル−エチルアミノ)}−シクロヘキサンカルボン酸;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−(2−trans−シクロヘキシル−エチルアミノ)}−シクロヘキサンカルボン酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−(2−trans−シクロヘキシル−エチルアミノ)}−シクロヘキサンカルボン酸;
{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エチル}−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−アミン;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エチルスルファニル}−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エタンスルホニル}−安息香酸;
4−[3−シクロヘキシル−3−(5,6−ジフルオロ−2−フェニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−プロピル]−安息香酸;
(−)−4−[3−シクロヘキシル−3−(5,6−ジフルオロ−2−フェニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−プロピル]−安息香酸;
(+)−4−[3−シクロヘキシル−3−(5,6−ジフルオロ−2−フェニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−プロピル]−安息香酸;
4−{3−シクロヘキシル−3−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−プロピル}−安息香酸;
(−)−4−{3−シクロヘキシル−3−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−プロピル}−安息香酸;及び
(+)−4−{3−シクロヘキシル−3−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−プロピル}−安息香酸
から選択される、請求項1〜18のいずれか1項記載の化合物。
【請求項20】
以下:
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−フルオロ−安息香酸;
(+)−6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ニコチン酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3−トリフルオロメチル−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−2,6−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−1−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−シクロプロパンカルボン酸;
(+)−1−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−シクロプロパンカルボン酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−安息香酸;
4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシメチル}−3−フルオロ−安息香酸;及び
(−)−2−(6−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−ピリジン−3−イルオキシ)−2−メチル−プロピオン酸
から選択される、請求項1〜19のいずれか1項記載の化合物。
【請求項21】
以下:
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−3−クロロ−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−5−フルオロ−安息香酸;
(−)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{(S)−1−シクロヘキシル−2−[2−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3,5−ジメチル−安息香酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−エトキシ}−3,5−ジフルオロ−安息香酸;
(−)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(−)−3−クロロ−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エトキシ}−5−フルオロ−安息香酸;
(+)−2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−1H−ベンゾイミダゾール;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−シクロヘキシル−2−[2,6−ジフルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
2−(4−クロロ−フェニル)−1−{1−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−2−[2,6−ジメチル−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェノキシ]−エチル}−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール;
(+)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−(2−trans−シクロヘキシル−エチルアミノ)}−シクロヘキサンカルボン酸;
(−)−4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−(2−trans−シクロヘキシル−エチルアミノ)}−シクロヘキサンカルボン酸;
{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−エチル}−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−アミン;
(−)−4−[3−シクロヘキシル−3−(5,6−ジフルオロ−2−フェニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−プロピル]−安息香酸;及び
(+)−4−{3−シクロヘキシル−3−[2−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−プロピル}−安息香酸
から選択される、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物。
【請求項22】
請求項1〜21のいずれか1項で定義される、式(I)の化合物を製造するための方法であって、以下の工程:
(a)式(II):
【化17】


の化合物と、式R(CHXの化合物との反応と、場合により、それに続いての、塩基又は酸の存在下での得られた生成物の反応(式中、A、R〜R及びnは、請求項1〜17のいずれか1項に定義されたとおりであり、Xは、脱離基である);
(b)式(III):
【化18】


の化合物と、式R(CHAHの化合物との反応と、場合により、それに続いての、塩基又は酸の存在下での得られた生成物の反応(式中、A、R〜R及びnは、請求項1〜17のいずれか1項に定義されたとおりである)
の一つを含む方法。
【請求項23】
請求項22記載の方法によって製造される、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物。
【請求項24】
請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物ならびに薬学的に許容される担体及び/又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項25】
治療活性物質として用いるための、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物。
【請求項26】
脂質及びコレステロールレベルの上昇、特に高LDL−コレステロール、高トリグリセリド、低HDL−コレステロール、脂質異常症、コレステロール吸収の疾患、アテローム動脈硬化症、末梢閉塞性疾患、虚血性脳卒中、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、代謝症候群、糖尿病性腎症、肥満症、コレステロール胆石症、胆汁鬱滞/肝臓の線維症、非アルコール性脂肪肝炎(NASH)、非アルコール性脂肪肝症(NAFLD)、乾癬、癌、特に胃腸癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療及び/又は予防的処置のための治療活性物質として用いるための、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物。
【請求項27】
請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物をヒトに投与することを含む、FXRモジュレーター、好ましくはFXRアゴニストによって作用する疾患の治療及び/又は予防的処置のための、特に脂質及びコレステロールレベルの上昇、特に高LDL−コレステロール、高トリグリセリド、低HDL−コレステロール、脂質異常症、コレステロール吸収の疾患、アテローム動脈硬化症、末梢閉塞性疾患、虚血性脳卒中、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、代謝症候群、糖尿病性腎症、肥満症、コレステロール胆石症、胆汁鬱滞/肝臓の線維症、非アルコール性脂肪肝炎(NASH)、非アルコール性脂肪肝症(NAFLD)、乾癬、癌、特に胃腸癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療及び/又は予防的処置のための、方法。
【請求項28】
脂質及びコレステロールレベルの上昇、特に高LDL−コレステロール、高トリグリセリド、低HDL−コレステロール、脂質異常症、コレステロール吸収の疾患、アテローム動脈硬化症、末梢閉塞性疾患、虚血性脳卒中、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、代謝症候群、糖尿病性腎症、肥満症、コレステロール胆石症、胆汁鬱滞/肝臓の線維症、非アルコール性脂肪肝炎(NASH)、非アルコール性脂肪肝症(NAFLD)、乾癬、癌、特に胃腸癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療及び/又は予防的処置のための、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項29】
脂質及びコレステロールレベルの上昇、特に高LDL−コレステロール、高トリグリセリド、低HDL−コレステロール、脂質異常症、コレステロール吸収の疾患、アテローム動脈硬化症、末梢閉塞性疾患、虚血性脳卒中、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、代謝症候群、糖尿病性腎症、肥満症、コレステロール胆石症、胆汁鬱滞/肝臓の線維症、非アルコール性脂肪肝炎(NASH)、非アルコール性脂肪肝症(NAFLD)、乾癬、癌、特に胃腸癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療及び/又は予防的処置のための医薬の製造のための、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項30】
本明細書の先に記載された発明。

【公表番号】特表2012−502076(P2012−502076A)
【公表日】平成24年1月26日(2012.1.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−526463(P2011−526463)
【出願日】平成21年9月1日(2009.9.1)
【国際出願番号】PCT/EP2009/061252
【国際公開番号】WO2010/028981
【国際公開日】平成22年3月18日(2010.3.18)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】