疾患の治療のためのヒスタミン受容体に対するアミノピリミジン阻害剤
本発明は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、眼性疾患の治療または予防のための、Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒ阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療的有効量の構造式Ｉの化合物またはその塩の投与を含む、Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒ媒介性疾患の治療方法；
【化１】
Ｉ
[式中、
破線は、結合が存在しても不在であってもよいことを示し、
Ｘ１およびＸ３は、独立して、［Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）］およびＮＲ４より成る群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）］、ＮＲ７、Ｏ、およびＳより成る群から選択され、
Ｘ４は、［Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）］、ＮＲ１０、Ｏ、およびＳより成る群から選択され、
Ｘ５は、［Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）］、ＮＲ１３、Ｏ、およびＳより成る群から選択され、
Ｘ６は、［Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）］、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳより成る群から選択され、
Ｘ７は、［Ｃ（Ｒ１７）（Ｒ１８）］、ＮＲ１９、Ｏ、Ｓ、および結合より成る群から選択され、
Ｘ８は、ＣおよびＮより成る群から選択され、
一緒になって、Ｘ１〜Ｘ８は、完全に芳香族である二環系を形成し、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、水素、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができる]。
【請求項２】
前記化合物は、構造式ＩＩ
【化２】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群より選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、ｎが０である場合、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールではなく、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＮＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されてピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない]
またはその塩を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｘ１は、Ｎであり、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、およびＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍより成る群から選択され、
Ｗは、ＮＲ３８である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択される、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１１は水素であり、
Ｒ１４はメチルである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記化合物は、構造式ＩＩＩおよび構造式ＩＶ
【化３】
ＩＩＩ
【化４】
ＩＶ
［式中、
Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より成る群から選択され、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ４３〜Ｒ４６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群より選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい］
より成る群から選択される構造式、またはその塩を有する、請求項２に記載の方法。
【請求項７】
Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、−ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２−より成る群から選択され、
Ｘ１はＮであり、
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
Ｒ４３〜Ｒ４６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、およびメルカプチルより成る群から選択される、
請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ａ１およびＡ２は−ＣＨ２−であり、
Ｒ１１は水素であり、
Ｒ１４はメチルであり、
Ｒ４３およびＲ４６は水素であり、
Ｒ４４およびＲ４５は、それぞれ独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、および低級ハロアルキルより成る群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物は、構造式ＩＩＩを有し、
Ｒ４４は、水素であり、
Ｒ４５は、ハロゲンである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ４５は、塩素である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物は、構造式ＩＶを有し、
Ｒ４４およびＲ４５のうちの一方が水素であり、Ｒ４４およびＲ４５のうちのもう一方がハロゲンである、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ４５は、塩素である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｙは、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、
ｎは、２〜３の整数であり、
Ｚは、
【化５】
であり、
Ｒ１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素および任意で置換される低級アルキルより成る群から選択され、
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
任意の２つの隣接するＲ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、またはＲ５１は、共に連結されて、５、６、または７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成することができる、請求項２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｘ１は、Ｎであり、
ｎは、２であり、
Ｒ１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素およびメチルより成る群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、およびメルカプチルより成る群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、および低級アルコキシより成る群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ５０、およびＲ５１は、水素であって、
Ｒ４９は、水素、ハロゲン、メチル、およびメトキシより成る群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ４９は、塩素である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物は構造式Ｖ
【化６】
Ｖ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｚは、５〜７員の飽和シクロアルキルであって、低級アルキル、低級アルカノイル、低級ヘテロアルキル、低級ハロアルキル、低級パーハロアルキル、低級パーハロアルコキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級アルコキシアルキル、オキソ、低級アシルオキシ、カルボキシル、低級カルボキシルエステル、低級カルボキサミド、シアノ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アミド、チオール、低級アルキルチオ、低級ハロアルキルチオ、および低級パーハロアルキルチオより成る群から選択される１つ以上の置換基で任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい］
またはその塩を有する、請求項２に記載の方法。
【請求項２１】
Ｘ１は、Ｎであり、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ１１およびＲ１４は、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｚは、シクロヘキシルであり、これは低級アルキル、低級アルカノイル、低級ヘテロアルキル、低級アルコキシ、オキソ、低級アシルオキシ、カルボキシル、低級カルボキシルエステル、および低級アルキルアミノより成る群から選択される１つ以上の置換基で任意で置換されていてもよい、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｚは、４位において、低級アルキルおよび低級アルコキシより成る群から選択される置換基で任意で置換されていてもよい、シクロヘキシルであり、
Ｒ１１は、水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｚは、４−アルキルシクロヘキシルである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
Ｚは、４−メチルシクロヘキシルである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物は、構造式ＶＩ
【化７】
ＶＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｚは、水素、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ３４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができる］またはその塩を有する、
請求項２に記載の方法。
【請求項２７】
Ｘ１はＮであって、
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ１１は水素であり、
Ｒ１４はメチルである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｚは、アルコキシルカルボニルおよびアシルより成る群から選択され、
Ｒ３４は、低級アルキルである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物は、実施例１〜１４、１６〜８７、８９〜１１１、１１３〜１２５、１２７、１２９〜１４１、１４３〜２９０、２９３、２９５〜３０４、３０６〜３１３、および３１６〜３１８より成る群から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項３１】
前記治療が全身性である、請求項２に記載の方法。
【請求項３２】
前記投与が局所的である、請求項２に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼疾患より成る群から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項３４】
疾患は、そう痒、湿疹、喘息、鼻炎、ドライアイ、眼炎症、アレルギー性結膜炎、春季カタル、春季角結膜炎、および巨大乳頭結膜炎より成る群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記局所投与が、皮膚に対してである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
前記局所投与が、眼に対してである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３７】
前記局所投与が、鼻腔内または吸入によってである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３８】
Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒの阻害方法であって、Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒを、構造式ＩＩ
【化８】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
Ｙが、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、かつｎが０である場合、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールではなく、
Ｙが、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＮＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されてピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない］
の化合物またはその塩と接触させることを含む、阻害方法。
【請求項３９】
白内障手術から生じる疼痛または炎症の治療方法であって、かかる治療を必要とする患者に治療的有効量の構造式ＩＩ
【化９】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミド、より成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができる］
の化合物またはその塩を送達することを含む、治療方法。
【請求項４０】
ａ．治療的有効量の構造式ＩＩ
【化１０】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１とＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、かつｎが０である場合、Ｚはアリールまたはヘテロアリールではなく、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＮＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されて、ピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない］の化合物またはその塩；ならびに
ｂ．別の治療薬
の投与を含む、Ｈ４Ｒ媒介性疾患の治療方法。
【請求項４１】
患者における効果を達成するための方法であって、前記効果は、マスト細胞の数の減少、任意で鼻粘膜、眼、または創傷部位への好酸球遊走の阻害、炎症マーカーの減少、炎症性サイトカインの減少、引っ掻き行動の減少、眼の発赤または流涙の減少、および眼痛の減少より成る群から選択される、治療的有効量の構造式ＩＩ
【化１１】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミド、より成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、かつｎが０である場合、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールではなく、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＮＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されて、ピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない］
の化合物またはその塩の患者への投与を含む、方法。
【請求項４２】
Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒの阻害によって寛解される疾患または状態の予防または治療のための薬物の製造における使用のための、
構造式ＩＩ
【化１２】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、とＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成するこどができ、
但し、
Ｙが、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、かつｎが０の場合、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールではなく、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されて、ピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない］
の化合物またはその塩。
【請求項４３】
構造式ＩＩＩおよび構造式ＩＶ
【化１３】
ＩＩＩ
【化１４】
ＩＶ
［式中、
Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より成る群から選択され、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｒ２は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１４は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ４３およびＲ４６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ４４およびＲ４５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アシル、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
但し、
前記化合物が、構造式ＩＩＩを有し、Ａ１が−ＣＨ２−であり、Ｒ１１が水素またはメチルであり、かつＲ１４が水素、メチル、またはイソプロピルである場合、Ｒ４３〜Ｒ４６のうちの少なくとも１つは、水素ではない］
より成る群から選択される構造式を有する、化合物またはその塩。
【請求項４４】
Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、−ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２−より成る群から選択され、
Ｘ１はＮであって、
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
Ｒ４３〜Ｒ４６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、とメルカプチルより成る群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ａ１およびＡ２は、−ＣＨ２−であり、
Ｒ１１は、水素であり、
Ｒ１４は、メチルであり、
Ｒ４３およびＲ４６は、水素であり、
Ｒ４４およびＲ４５は、それぞれ独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、および低級ハロアルキルより成る群から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物は、構造式ＩＩＩを有し、
Ｒ４４は、水素であり、
Ｒ４５は、ハロゲンである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４５は、塩素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物は、構造式ＩＶを有し、
Ｒ４４およびＲ４５のうちの一方は、水素であり、
Ｒ４４およびＲ４５のうちのもう一方は、ハロゲンである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４５は、塩素である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
構造式ＩＩ
【化１５】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、
ｎは、２〜３の整数であり、
Ｚは、
【化１６】
であり、
Ｒ１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素と低級アルキルより成る群から選択され、
Ｒ１１およびＲ１４は、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
Ｒ２、Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
任意の２つの隣接するＲ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、またはＲ５１は、共に連結されて、５，６、または７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
Ｘ１が、［Ｃ（Ｒ２）］であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２０、およびＲ２１が水素であり、Ｒ１１がエチルであり、かつＲ１４が水素である場合、Ｒ４７〜Ｒ５１のうち少なくとも１つは水素ではなく、
Ｘ１がＮである場合、Ｒ２０およびＲ２１のうちの少なくとも一つは、低級アルキルであり、
Ｘ１が、Ｎであり、Ｒ１１、Ｒ１４およびＲ４７〜Ｒ５１が水素である場合、Ｙは、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−ではない］
の化合物またはその塩。
【請求項５１】
Ｘ１は、Ｎであり、
ｎは、２であり、
Ｒ１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素およびメチルより成る群から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、およびメルカプチルより成る群から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１およびＲ１１は、それぞれ水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、および低級アルコキシより成る群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ５０、およびＲ５１は、水素であり、
Ｒ４９は、水素、ハロゲン、メチル、およびメトキシより成る群から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４９は、塩素である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
構造式Ｖ
【化１７】
Ｖ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｚは、低級アルキル、低級アルカノイル、低級ヘテロアルキル、低級ハロアルキル、低級パーハロアルキル、低級パーハロアルコキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級アルコキシアルキル、オキソ、低級アシルオキシ、低級カルボキシルエステル、低級カルボキサミド、シアノ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、チオール、低級アルキルチオ、低級ハロアルキルチオ、および低級パーハロアルキルチオより成る群から選択される少なくとも１つの置換基で置換される、５〜７員の飽和シクロアルキルであり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
但し、
Ｒ１１がメチルであり、かつＲ１４が水素である場合、Ｚは、２，３−ジメチルシクロヘキシルではなく、
Ｒ１１およびＲ１４の双方が水素であるか、Ｒ１１およびＲ１４の双方がメチルであるか、またはＲ１１がエチルであり、かつＲ１４が水素である場合、Ｚは、４−ヒドロキシシクロヘキシルではなく、
Ｒ１１およびＲ１４の双方が水素であるか、またはＲ１１とＲ１４の双方がメチルである場合、Ｚは、２−メチルシクロヘキシルではなく、
Ｒ１１およびＲ１４の双方が水素であるか、またはＲ１１とＲ１４の双方がメチルである場合、Ｚは、３−メチルシクロヘキシルではなく、
Ｒ１１およびＲ１４の双方が水素であるか、またはＲ１１とＲ１４の双方がメチルである場合、Ｚは、４−メチルシクロヘキシルではない］
の化合物またはその塩。
【請求項５８】
Ｘ１は、Ｎであり、
Ｒ１は、水素である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚは、低級アルキル、低級アルカノイル、低級ヘテロアルキル、低級アルコキシ、オキソ、低級アシルオキシ、カルボキシル、低級カルボキシルエステル、および低級アルキルアミノより成る群から選択される、少なくとも１つの置換基で任意で置換されていてもよい、シクロヘキシルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
請求項５９に記載の化合物であって、
Ｚは、低級アルキルおよび低級アルコキシより成る群から選択される置換基で、４位において置換されるシクロヘキシルであり、
Ｒ１１は、水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚは、４−アルキルシクロヘキシルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚは、４−メチルシクロヘキシルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
構造式ＶＩ
【化１８】
ＶＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｚは、水素、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ３４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよく、Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができる］
の化合物またはその塩。
【請求項６４】
Ｘ１は、Ｎであり、
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１１は、水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｚは、アルコキシルカルボニルおよびアシルより成る群から選択され、
Ｒ３４は、低級アルキルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
医薬的に許容される担体と共に、請求項４３に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項６８】
ａ．請求項４３において選択される化合物、
ｂ．Ｈ１Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバント、を含む医薬組成物。
【請求項６９】
前記Ｈ１Ｒアンタゴニストは、アクリバスチン、アルカフタジン（ａｌｃａｆｔａｄｉｎｅ）、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンより成る群から選択される、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
ａ．請求項４３において選択された化合物、
ｂ．Ｈ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバント、を含む医薬組成物。
【請求項７１】
ａ．請求項４３において選択されている化合物、
ｂ．Ｈ１ＲアンタゴニストおよびＨ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバント、を含む医薬組成物。
【請求項７２】
薬物として使用するための、請求項４３に記載の化合物。
【請求項７３】
医薬的に許容される担体と共に、請求項５０に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項７４】
ａ．請求項５０において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項７５】
前記Ｈ１Ｒアンタゴニストは、アクリバスチン、アルカフタジン（ａｌｃａｆｔａｄｉｎｅ）、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンより成る群から選択される、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
ａ．請求項５０において選択された化合物、
ｂ．Ｈ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項７７】
ａ．請求項５０において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１ＲアンタゴニストおよびＨ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項７８】
薬物として使用するための、請求項５０に記載の化合物。
【請求項７９】
医薬的に許容される担体と共に、請求項５７に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８０】
ａ．請求項５７において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８１】
前記Ｈ１Ｒアンタゴニストは、アクリバスチン、アルカフタジン（ａｌｃａｆｔａｄｉｎｅ）、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンより成る群から選択される、請求項８０に記載の医薬組成物。
【請求項８２】
ａ．請求項５７において選択された化合物、
ｂ．Ｈ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８３】
ａ．請求項５７において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１ＲアンタゴニストおよびＨ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８４】
薬物として使用するための、請求項５７に記載の化合物。
【請求項８５】
医薬的に許容される担体と共に、請求項６３に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８６】
ａ．請求項６３において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８７】
前記Ｈ１Ｒアンタゴニストは、アクリバスチン、アルカフタジン（ａｌｃａｆｔａｄｉｎｅ）、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンより成る群から選択される、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項８８】
ａ．請求項６３において選択された化合物、
ｂ．Ｈ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８９】
ａ．請求項６３において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１ＲアンタゴニストおよびＨ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項９０】
薬物として使用するための、請求項６３に記載の化合物。
【請求項１】
治療的有効量の構造式Ｉの化合物またはその塩の投与を含む、Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒ媒介性疾患の治療方法；
【化１】
Ｉ
[式中、
破線は、結合が存在しても不在であってもよいことを示し、
Ｘ１およびＸ３は、独立して、［Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）］およびＮＲ４より成る群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）］、ＮＲ７、Ｏ、およびＳより成る群から選択され、
Ｘ４は、［Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）］、ＮＲ１０、Ｏ、およびＳより成る群から選択され、
Ｘ５は、［Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）］、ＮＲ１３、Ｏ、およびＳより成る群から選択され、
Ｘ６は、［Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）］、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳより成る群から選択され、
Ｘ７は、［Ｃ（Ｒ１７）（Ｒ１８）］、ＮＲ１９、Ｏ、Ｓ、および結合より成る群から選択され、
Ｘ８は、ＣおよびＮより成る群から選択され、
一緒になって、Ｘ１〜Ｘ８は、完全に芳香族である二環系を形成し、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、水素、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができる]。
【請求項２】
前記化合物は、構造式ＩＩ
【化２】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群より選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、ｎが０である場合、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールではなく、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＮＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されてピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない]
またはその塩を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｘ１は、Ｎであり、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、およびＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍより成る群から選択され、
Ｗは、ＮＲ３８である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択される、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１１は水素であり、
Ｒ１４はメチルである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記化合物は、構造式ＩＩＩおよび構造式ＩＶ
【化３】
ＩＩＩ
【化４】
ＩＶ
［式中、
Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より成る群から選択され、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ４３〜Ｒ４６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群より選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい］
より成る群から選択される構造式、またはその塩を有する、請求項２に記載の方法。
【請求項７】
Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、−ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２−より成る群から選択され、
Ｘ１はＮであり、
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
Ｒ４３〜Ｒ４６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、およびメルカプチルより成る群から選択される、
請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ａ１およびＡ２は−ＣＨ２−であり、
Ｒ１１は水素であり、
Ｒ１４はメチルであり、
Ｒ４３およびＲ４６は水素であり、
Ｒ４４およびＲ４５は、それぞれ独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、および低級ハロアルキルより成る群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物は、構造式ＩＩＩを有し、
Ｒ４４は、水素であり、
Ｒ４５は、ハロゲンである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ４５は、塩素である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物は、構造式ＩＶを有し、
Ｒ４４およびＲ４５のうちの一方が水素であり、Ｒ４４およびＲ４５のうちのもう一方がハロゲンである、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ４５は、塩素である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｙは、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、
ｎは、２〜３の整数であり、
Ｚは、
【化５】
であり、
Ｒ１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素および任意で置換される低級アルキルより成る群から選択され、
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
任意の２つの隣接するＲ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、またはＲ５１は、共に連結されて、５、６、または７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成することができる、請求項２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｘ１は、Ｎであり、
ｎは、２であり、
Ｒ１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素およびメチルより成る群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、およびメルカプチルより成る群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、および低級アルコキシより成る群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ５０、およびＲ５１は、水素であって、
Ｒ４９は、水素、ハロゲン、メチル、およびメトキシより成る群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ４９は、塩素である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物は構造式Ｖ
【化６】
Ｖ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｚは、５〜７員の飽和シクロアルキルであって、低級アルキル、低級アルカノイル、低級ヘテロアルキル、低級ハロアルキル、低級パーハロアルキル、低級パーハロアルコキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級アルコキシアルキル、オキソ、低級アシルオキシ、カルボキシル、低級カルボキシルエステル、低級カルボキサミド、シアノ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アミド、チオール、低級アルキルチオ、低級ハロアルキルチオ、および低級パーハロアルキルチオより成る群から選択される１つ以上の置換基で任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい］
またはその塩を有する、請求項２に記載の方法。
【請求項２１】
Ｘ１は、Ｎであり、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ１１およびＲ１４は、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｚは、シクロヘキシルであり、これは低級アルキル、低級アルカノイル、低級ヘテロアルキル、低級アルコキシ、オキソ、低級アシルオキシ、カルボキシル、低級カルボキシルエステル、および低級アルキルアミノより成る群から選択される１つ以上の置換基で任意で置換されていてもよい、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｚは、４位において、低級アルキルおよび低級アルコキシより成る群から選択される置換基で任意で置換されていてもよい、シクロヘキシルであり、
Ｒ１１は、水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｚは、４−アルキルシクロヘキシルである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
Ｚは、４−メチルシクロヘキシルである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物は、構造式ＶＩ
【化７】
ＶＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｚは、水素、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ３４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができる］またはその塩を有する、
請求項２に記載の方法。
【請求項２７】
Ｘ１はＮであって、
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ１１は水素であり、
Ｒ１４はメチルである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｚは、アルコキシルカルボニルおよびアシルより成る群から選択され、
Ｒ３４は、低級アルキルである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物は、実施例１〜１４、１６〜８７、８９〜１１１、１１３〜１２５、１２７、１２９〜１４１、１４３〜２９０、２９３、２９５〜３０４、３０６〜３１３、および３１６〜３１８より成る群から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項３１】
前記治療が全身性である、請求項２に記載の方法。
【請求項３２】
前記投与が局所的である、請求項２に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼疾患より成る群から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項３４】
疾患は、そう痒、湿疹、喘息、鼻炎、ドライアイ、眼炎症、アレルギー性結膜炎、春季カタル、春季角結膜炎、および巨大乳頭結膜炎より成る群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記局所投与が、皮膚に対してである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
前記局所投与が、眼に対してである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３７】
前記局所投与が、鼻腔内または吸入によってである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３８】
Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒの阻害方法であって、Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒを、構造式ＩＩ
【化８】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
Ｙが、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、かつｎが０である場合、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールではなく、
Ｙが、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＮＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されてピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない］
の化合物またはその塩と接触させることを含む、阻害方法。
【請求項３９】
白内障手術から生じる疼痛または炎症の治療方法であって、かかる治療を必要とする患者に治療的有効量の構造式ＩＩ
【化９】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミド、より成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができる］
の化合物またはその塩を送達することを含む、治療方法。
【請求項４０】
ａ．治療的有効量の構造式ＩＩ
【化１０】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１とＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、かつｎが０である場合、Ｚはアリールまたはヘテロアリールではなく、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＮＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されて、ピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない］の化合物またはその塩；ならびに
ｂ．別の治療薬
の投与を含む、Ｈ４Ｒ媒介性疾患の治療方法。
【請求項４１】
患者における効果を達成するための方法であって、前記効果は、マスト細胞の数の減少、任意で鼻粘膜、眼、または創傷部位への好酸球遊走の阻害、炎症マーカーの減少、炎症性サイトカインの減少、引っ掻き行動の減少、眼の発赤または流涙の減少、および眼痛の減少より成る群から選択される、治療的有効量の構造式ＩＩ
【化１１】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミド、より成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、かつｎが０である場合、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールではなく、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＮＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されて、ピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない］
の化合物またはその塩の患者への投与を含む、方法。
【請求項４２】
Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒの阻害によって寛解される疾患または状態の予防または治療のための薬物の製造における使用のための、
構造式ＩＩ
【化１２】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、結合、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎ、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍ、Ｓ−［Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２８）（Ｒ２９）］ｍ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ３１）］ｎ、［Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ３４）（Ｒ３５）］ｍ、および［Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）］ｎより成る群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ独立して、０〜３の整数であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ３８、ＮＲ３９Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）、およびＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｏより成る群から選択され、
Ｚは、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、とＲ２０〜Ｒ４２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ１およびＲ２０、またはＲ１およびＲ２２、またはＲ２２およびＲ３８、またはＲ１およびＲ３８は、共に連結されて、ヘテロシクロアルキルを形成するこどができ、
但し、
Ｙが、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、Ｒ１が水素であり、かつｎが０の場合、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールではなく、
ＹがＮＲ１［Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）］ｎ−Ｗ−［Ｃ（Ｒ２４）（Ｒ２５）］ｍであり、ｎが２であり、ｍが０であり、ＷがＲ３８であり、Ｒ２２およびＲ２３が水素であり、かつＲ１およびＲ３８が、共に連結されて、ピペラジン環を形成する場合、Ｚは、フェニルまたはメチルではない］
の化合物またはその塩。
【請求項４３】
構造式ＩＩＩおよび構造式ＩＶ
【化１３】
ＩＩＩ
【化１４】
ＩＶ
［式中、
Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より成る群から選択され、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｒ２は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１４は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ４３およびＲ４６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ４４およびＲ４５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アシル、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
但し、
前記化合物が、構造式ＩＩＩを有し、Ａ１が−ＣＨ２−であり、Ｒ１１が水素またはメチルであり、かつＲ１４が水素、メチル、またはイソプロピルである場合、Ｒ４３〜Ｒ４６のうちの少なくとも１つは、水素ではない］
より成る群から選択される構造式を有する、化合物またはその塩。
【請求項４４】
Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、−ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２−より成る群から選択され、
Ｘ１はＮであって、
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
Ｒ４３〜Ｒ４６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、とメルカプチルより成る群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ａ１およびＡ２は、−ＣＨ２−であり、
Ｒ１１は、水素であり、
Ｒ１４は、メチルであり、
Ｒ４３およびＲ４６は、水素であり、
Ｒ４４およびＲ４５は、それぞれ独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、および低級ハロアルキルより成る群から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物は、構造式ＩＩＩを有し、
Ｒ４４は、水素であり、
Ｒ４５は、ハロゲンである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４５は、塩素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物は、構造式ＩＶを有し、
Ｒ４４およびＲ４５のうちの一方は、水素であり、
Ｒ４４およびＲ４５のうちのもう一方は、ハロゲンである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４５は、塩素である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
構造式ＩＩ
【化１５】
ＩＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｙは、ＮＲ１［Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］ｎであり、
ｎは、２〜３の整数であり、
Ｚは、
【化１６】
であり、
Ｒ１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素と低級アルキルより成る群から選択され、
Ｒ１１およびＲ１４は、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
Ｒ２、Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
任意の２つの隣接するＲ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、またはＲ５１は、共に連結されて、５，６、または７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成することができ、
但し、
Ｘ１が、［Ｃ（Ｒ２）］であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２０、およびＲ２１が水素であり、Ｒ１１がエチルであり、かつＲ１４が水素である場合、Ｒ４７〜Ｒ５１のうち少なくとも１つは水素ではなく、
Ｘ１がＮである場合、Ｒ２０およびＲ２１のうちの少なくとも一つは、低級アルキルであり、
Ｘ１が、Ｎであり、Ｒ１１、Ｒ１４およびＲ４７〜Ｒ５１が水素である場合、Ｙは、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−ではない］
の化合物またはその塩。
【請求項５１】
Ｘ１は、Ｎであり、
ｎは、２であり、
Ｒ１、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素およびメチルより成る群から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、およびメルカプチルより成る群から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１およびＲ１１は、それぞれ水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４７〜Ｒ５１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、および低級アルコキシより成る群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ５０、およびＲ５１は、水素であり、
Ｒ４９は、水素、ハロゲン、メチル、およびメトキシより成る群から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４９は、塩素である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
構造式Ｖ
【化１７】
Ｖ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｚは、低級アルキル、低級アルカノイル、低級ヘテロアルキル、低級ハロアルキル、低級パーハロアルキル、低級パーハロアルコキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級アルコキシアルキル、オキソ、低級アシルオキシ、低級カルボキシルエステル、低級カルボキサミド、シアノ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、チオール、低級アルキルチオ、低級ハロアルキルチオ、および低級パーハロアルキルチオより成る群から選択される少なくとも１つの置換基で置換される、５〜７員の飽和シクロアルキルであり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択され、
但し、
Ｒ１１がメチルであり、かつＲ１４が水素である場合、Ｚは、２，３−ジメチルシクロヘキシルではなく、
Ｒ１１およびＲ１４の双方が水素であるか、Ｒ１１およびＲ１４の双方がメチルであるか、またはＲ１１がエチルであり、かつＲ１４が水素である場合、Ｚは、４−ヒドロキシシクロヘキシルではなく、
Ｒ１１およびＲ１４の双方が水素であるか、またはＲ１１とＲ１４の双方がメチルである場合、Ｚは、２−メチルシクロヘキシルではなく、
Ｒ１１およびＲ１４の双方が水素であるか、またはＲ１１とＲ１４の双方がメチルである場合、Ｚは、３−メチルシクロヘキシルではなく、
Ｒ１１およびＲ１４の双方が水素であるか、またはＲ１１とＲ１４の双方がメチルである場合、Ｚは、４−メチルシクロヘキシルではない］
の化合物またはその塩。
【請求項５８】
Ｘ１は、Ｎであり、
Ｒ１は、水素である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚは、低級アルキル、低級アルカノイル、低級ヘテロアルキル、低級アルコキシ、オキソ、低級アシルオキシ、カルボキシル、低級カルボキシルエステル、および低級アルキルアミノより成る群から選択される、少なくとも１つの置換基で任意で置換されていてもよい、シクロヘキシルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
請求項５９に記載の化合物であって、
Ｚは、低級アルキルおよび低級アルコキシより成る群から選択される置換基で、４位において置換されるシクロヘキシルであり、
Ｒ１１は、水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚは、４−アルキルシクロヘキシルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚは、４−メチルシクロヘキシルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
構造式ＶＩ
【化１８】
ＶＩ
［式中、
Ｘ１は、［Ｃ（Ｒ２）］およびＮより成る群から選択され、
Ｚは、水素、アリール、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシルカルボニル、アシル、およびシクロアルキルより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ２、Ｒ１４、およびＲ３４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよく、Ｒ１１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、メルカプチル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、およびアルキルスルホンアミドより成る群から選択され、これらのいずれも任意で置換されていてもよい、
Ｒ１１およびＲ１４は、共に連結されて、部分的に飽和したシクロアルキルを形成することができる］
の化合物またはその塩。
【請求項６４】
Ｘ１は、Ｎであり、
Ｒ１１およびＲ１４は、それぞれ独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより成る群から選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１１は、水素であり、
Ｒ１４は、メチルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｚは、アルコキシルカルボニルおよびアシルより成る群から選択され、
Ｒ３４は、低級アルキルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
医薬的に許容される担体と共に、請求項４３に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項６８】
ａ．請求項４３において選択される化合物、
ｂ．Ｈ１Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバント、を含む医薬組成物。
【請求項６９】
前記Ｈ１Ｒアンタゴニストは、アクリバスチン、アルカフタジン（ａｌｃａｆｔａｄｉｎｅ）、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンより成る群から選択される、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
ａ．請求項４３において選択された化合物、
ｂ．Ｈ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバント、を含む医薬組成物。
【請求項７１】
ａ．請求項４３において選択されている化合物、
ｂ．Ｈ１ＲアンタゴニストおよびＨ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバント、を含む医薬組成物。
【請求項７２】
薬物として使用するための、請求項４３に記載の化合物。
【請求項７３】
医薬的に許容される担体と共に、請求項５０に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項７４】
ａ．請求項５０において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項７５】
前記Ｈ１Ｒアンタゴニストは、アクリバスチン、アルカフタジン（ａｌｃａｆｔａｄｉｎｅ）、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンより成る群から選択される、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
ａ．請求項５０において選択された化合物、
ｂ．Ｈ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項７７】
ａ．請求項５０において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１ＲアンタゴニストおよびＨ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項７８】
薬物として使用するための、請求項５０に記載の化合物。
【請求項７９】
医薬的に許容される担体と共に、請求項５７に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８０】
ａ．請求項５７において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８１】
前記Ｈ１Ｒアンタゴニストは、アクリバスチン、アルカフタジン（ａｌｃａｆｔａｄｉｎｅ）、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンより成る群から選択される、請求項８０に記載の医薬組成物。
【請求項８２】
ａ．請求項５７において選択された化合物、
ｂ．Ｈ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８３】
ａ．請求項５７において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１ＲアンタゴニストおよびＨ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８４】
薬物として使用するための、請求項５７に記載の化合物。
【請求項８５】
医薬的に許容される担体と共に、請求項６３に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８６】
ａ．請求項６３において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８７】
前記Ｈ１Ｒアンタゴニストは、アクリバスチン、アルカフタジン（ａｌｃａｆｔａｄｉｎｅ）、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、デスロラタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンより成る群から選択される、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項８８】
ａ．請求項６３において選択された化合物、
ｂ．Ｈ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項８９】
ａ．請求項６３において選択された化合物、
ｂ．Ｈ１ＲアンタゴニストおよびＨ３Ｒアンタゴニスト、および
ｃ．１つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項９０】
薬物として使用するための、請求項６３に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１２−５０２１０４（Ｐ２０１２−５０２１０４Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２６９６５（Ｐ２０１１−５２６９６５）
【出願日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５６４８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３０７５７
【国際公開日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【出願人】（５０５３７５３５５）カリプシス・インコーポレーテッド (11)
【出願人】（５０８１８５０７４）アルコン リサーチ， リミテッド (160)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５６４８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３０７５７
【国際公開日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【出願人】（５０５３７５３５５）カリプシス・インコーポレーテッド (11)
【出願人】（５０８１８５０７４）アルコン リサーチ， リミテッド (160)
【Ｆターム（参考）】
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