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国際特許分類[A61K31/44]の内容

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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式(I)で示されるMCP−1モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明は式(I)の化合物を提供する(式中Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、RおよびRは独立して水素原子などを表し、RおよびRは独立して水素原子などを表し、Rは−COHなどを表し、Rは1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンE2受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】

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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)


Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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従来のMTP阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたMTPの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式(1)
【化1】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 (もっと読む)



新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)


ミセル形成化能を有する難溶性薬物を水に溶解させてミセルを形成した後、ミセル構造を固定する化合物により、難溶性薬物で形成されたミセル構造を固定することを含む、溶解性を改善した医薬品製剤の製造方法。この製造方法では、ミセル構造を固定した後、さらにpHを中性、及び/又は室温に戻す工程を含むのが好ましい。又、この方法で対象とする難溶性薬物は、酸又はアルカリの存在下、及び/又は加熱した時にのみ水中でミセルを形成するものである。この製造方法によると、難溶性薬物の経口吸収性改善を達成できる溶解性を改善した医薬品製剤を製造することができる。 (もっと読む)


本発明は、CRTh2受容体活性を調節することが有益である疾患または症状、例えば喘息および鼻炎の処置に有用な、式(I)
【化1】


[式中、記号は請求項に定義のとおりである]のある種の2−置換フェノキシ酢酸誘導体に関する。

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本発明は、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームXと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式I



の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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