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国際特許分類[A61K31/445]の内容

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その中に活性物質を配置された、逆立方晶相又は逆六方晶相材料のコーティングされていない粒子を提供する。コーティングされていない粒子は、液体(例えば極性溶媒)中で分散状態で粒子を安定化するのに十分なイオン電荷を有する。その粒子中に分散された活性成分は、例えば、医薬化合物または栄養と薬効のある化合物である。本発明はまた、逆立方晶相又は逆六方晶相を含み薬剤活性の持続時間の非常に増加したおよび・または同じ持続時間を提供するが非常に低い投与量で有効である薬剤を形成しようとする。
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この発明は哺乳動物の無痛感覚を生み出す方法に関する。この方法は主題にωコノペプチド、好ましくはジコノチドを、モルヒネ、ブピビカイン、クロニジン、ハイドロモルホン、バクロフェン、フェンタニル、ブプレノルフィンおよびスフェンタニルからなる群から選ばれる鎮痛剤、またはその薬学的に許容される塩と一緒に投与することを含み、その際にω−コノペプチドはその効力を保持し、そして物理的、化学的にその鎮痛剤と相溶性がある。好ましい投与経路は、髄腔内投与、特に継続的髄腔内注入である。この発明はまた、ωコノペプチド、好ましくはジコノチドをモルヒネ、ブピビカイン、クロニジン、ハイドロモルホン、バクロフェン、フェンタニル、ブプレノルフィンおよびスフェンタニルから選ばれる鎮痛剤と一緒に含有する薬学的製剤に関する。
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水可溶性かつ安定なナノサイズの粒子のナノ分散が、両親媒性ポリマーによって囲まれ、その中に入れられた、非結晶状態の活性化合物の親水性の封入複合体の構成物として提供される。その封入複合体は、活性化合物とポリマーの間の無価の相互作用によって安定化される。活性化合物/両親媒性ポリマーの以下のペアが提供される:(i)アジスロマイシン/多糖またはポリビニルアルコール、またはクラリスロマイシン/アルギン酸またはキトサン;(ii)ドネペジル塩酸塩/多糖;(iii)アゾール化合物/多糖、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸の共重合体、ポリメタクリル酸、そしてポリメタクリル酸の共重合体;そして(iv)タキサン/ゼラチン。 (もっと読む)


本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法;(b)腎血管疾患を治療する方法;(c)糖尿病を治療する方法;(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法;(e)内皮機能障害を治療する方法;(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法;(g)硬変を治療する方法;(h)子癇前症を治療する方法;(j)骨粗鬆症を治療する方法;(k)腎障害を治療する方法;(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法;および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 (もっと読む)


式(I)で示されるピペリジン誘導体が、NR1/NR2Bの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤(疼痛治療剤)として用いられることを見出した。
【化1】


(式中、XはOHまたは低級アルキルスルホニルオキシ;Arは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール;nは1〜4の整数;mは0〜1の整数;Rは水素;RはOH、または、R及びRは一緒になって単結合を形成してもよい;但し、1)nが2、mが0、R及びRが一緒になって単結合、且つArが置換されていてもよいフェニルである場合、2)nが3、mが0、R及びRが一緒になって単結合、且つArがフェニルである場合を除く) (もっと読む)


本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式(1)で表される。〔式(1)中、R、R、R、R、R、R、Q、R、Rは、明細書中のR、R、R、R、R、R、Q、R、Rと同意義を示す。〕 (もっと読む)


本発明は、療法特に疼痛の治療、特に神経因性疼痛の治療において使用するための、アルファ−2−デルタリガンド及びAChE阻害物質の組合せに関する。特に好ましいアルファ−デルタリガンドは、ガバペンチン及びプレガバリンである。特に好ましいAChE阻害物質はドネペジル(Aricept(登録商標))、タクリン(Cognex(登録商標))、リバスチグミン(Exelon(登録商標))、フィゾスチグミン(Synapton(登録商標))、ガランタミン(Reminyl)、メトリホナート(Promem)、ネオスチグミン(Prostigmin)及びイコペジルである。 (もっと読む)


コロソリン酸と、スクラーゼ阻害剤及び難消化性デキストリンからなる群より選ばれる少なくとも一つと、をスクロースに添加した甘味料を提供する。 (もっと読む)


注射部位または切開部位での感染リスクを低減するための装置、キット、および方法を本明細書において説明する。本装置は、生体接着性、生体適合性、および生体侵食性の材料、ならびに1つまたは複数の消毒薬を含む。好ましい態様において、材料は、1つまたは複数のヒドロゲルで形成される。本装置はまた、不快感を軽減するため、1つまたは複数の麻酔薬を含んでいてもよい。皮膚または粘膜上のあらかじめ指定した部位への局所的な注射または切開を容易にするため、本装置にマーキング、または装置に目盛りを定めてもよい。消毒薬および/または麻酔薬は、処置前、処置中、および/または処置後に送達される。消毒薬および/または麻酔薬は、放出が制御された様式で放出してもよい。消毒薬および/または麻酔薬は、遅延時間後に送達してもよい。第二の態様において、装置は、感染リスクの低減、麻酔の実施、および/または注射もしくは切開後の血液もしくは液体の逆流の防止を目的として、注射または切開後にその部位に配置してもよい。 (もっと読む)


ダウン症候群は、根本的な治療がなく、最終目標である社会へ参画するために、先天的な精神運動発達遅滞を改善し、日常生活の行動や社会性の改善を促す治療薬や治療方法を提供する。本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有するダウン症候群治療剤、またはダウン症候群における精神発達遅滞改善剤、または日常生活改善剤である。具体的には、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、塩酸ドネペジルである。より具体的には、ダウン症候群を患っている患者の知能指数が48以下、及び/または患者の年齢が36歳以下であるダウン症候群治療剤、あるいはダウン症候群における精神発達遅滞改善剤、または日常生活改善剤である。 (もっと読む)


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