国際特許分類[A61K31/445]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015)
国際特許分類[A61K31/445]の下位に属する分類
1位のみ置換されたもの,例.プロピポカイン,ジペロドン (367)
2位のみ置換されたもの,例.メチルフェニデート (80)
3位のみ置換されたもの (44)
4位のみ置換されたもの (128)
4位に直接結合した窒素を持つもの,例.クレボプリド,フェンタニル (270)
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.シクロヘキシイミド (78)
複素環に直接結合した炭素環基を持つもの,例.グルテチミド,メペリジン,ロペラミド,フェンシクリジン,ピミノジン (290)
1位にブチロフェノン基を持つもの,例.ハロペリドール (43)
ピペリジニウム誘導体 (36)
さらに複素環系を含有するもの (5,603)
国際特許分類[A61K31/445]に分類される特許
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ムスカリン受容体アンタゴニストとしての1−(アルキルアミノアルキル−ピロリジン−/ピペリジニル)−2,2−ジフェニルアセタミド誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1〜R5およびa〜eは明細書の定義に従う)で表される化合物、または薬学的に許容されるその塩または溶媒和物または立体異性体に関する。さらに本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を製造するために有用な方法ならびに中間体、およびそのような化合物を使用して、ムスカリン受容体が関係する医学的状態を治療する方法にも関する。本発明の化合物は、さまざまな性質に加えて、hM2およびhM3ムスカリン受容体サブタイプに対して、関連化合物と比較して予想外に高い結合親和性を有することが判明した。加えて、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い肺選択性を有するため、全身的な副作用が少ないことも判明した。さらに、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い気管支保護効果を有することも判明した。
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ムスカリン性M3受容体のリガンドとしてのピペリジニウムおよびピロリジニウム誘導体
塩形または双性イオン形の、式I
【化1】
〔式中、R1、R2、R3、R4、R5、J、LおよびMは明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ムスカリン性M3受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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GSK−3阻害薬としてのピラゾロ[3,4−B]ピリジン−6−オン類
本発明は、式(I)の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は本明細書に定義されている)、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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タンパク質凝集疾患を治療するための方法
本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)
GSK−3阻害剤としてのピラゾロ[3,4−b]ピリジン−6−オン
本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】
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カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L,SおよびBの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式(I)をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 (もっと読む)
アミロイド関連疾患を治療するための方法および組成物
【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 (もっと読む)
二重機能性化合物及びその使用
二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 (もっと読む)
アミロイド関連疾患を治療するための方法および組成物
アミロイド-+関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを開示する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしてのN−ウレイドアルキル−ピペリジン
本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理(例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症)の予防に有用な、式(I):
のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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