国際特許分類[A61K31/445]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015)
国際特許分類[A61K31/445]の下位に属する分類
1位のみ置換されたもの,例.プロピポカイン,ジペロドン (367)
2位のみ置換されたもの,例.メチルフェニデート (80)
3位のみ置換されたもの (44)
4位のみ置換されたもの (128)
4位に直接結合した窒素を持つもの,例.クレボプリド,フェンタニル (270)
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.シクロヘキシイミド (78)
複素環に直接結合した炭素環基を持つもの,例.グルテチミド,メペリジン,ロペラミド,フェンシクリジン,ピミノジン (290)
1位にブチロフェノン基を持つもの,例.ハロペリドール (43)
ピペリジニウム誘導体 (36)
さらに複素環系を含有するもの (5,603)
国際特許分類[A61K31/445]に分類される特許
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体熱感、衝動調節障害および一般的な病状による人格変化の治療
選択的ノルエピネフリン再摂取阻害剤は、体熱感、血管運動症状、衝動調節障害、または一般的な病状による人格変化の予防または治療に有効である。 (もっと読む)
末梢性5−HT受容体の修飾因子
中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する5−HT4受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、5−HT4受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、5−HT4受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体pHにおける高いイオン化電位により、CNSのものにおける末梢5−HT4受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における5HT4受容体の選択性を有する。 (もっと読む)
N−置換ジアリールアミン類縁体を含む,ホスホジエステラーゼ4阻害剤本出願は,参照によりその全開示がここに導入されている2003年12月11日に提出した米国仮出願番号60/528,486の利益を請求するものである。
PDE4阻害が、新規の化合物,例えばN−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式(I)、
〔式中、A,B,D,R1,R2,R3及びR4はここに規定されている。〕のものである。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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DPP−IV阻害剤
本発明は式(I)の化合物に関する:(I)、式中、Z、R1-5、X、n、A1およびA2は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。
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白内障、黄斑変性および他の眼疾患の改善
白内障、老眼、黄斑変性、および他の網膜症、緑内障、ブドウ膜炎ならびに多様な角膜の障害の進展の停止において使用される眼科で許容できる組成物が開示される。該組成物はまた、白内障、老眼、緑内障および黄斑変性を包含する加齢に関係する眼の障害の進展を予防若しくは遅延するための予防的処置としても有用である。該組成物は、製薬学的に許容できる担体若しくは希釈剤、ならびに式[式中R1およびR2は独立にH若しくはC1ないしC3アルキルであり;R3およびR4は独立にC1ないしC3アルキルであり;また、式中R1およびR2は一緒になって、若しくはR3およびR4は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく;R5はH、OH若しくはC1ないしC6アルキルであり;R6はまたはC1ないしC6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり;R7はC1ないしC6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは式中R6およびR7、若しくはR5、R6およびR7は一緒になって環中に3から7個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する]を有する最低1種の化合物を含んでなる。
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黄斑変性およびその他の眼科疾患の改善
多数の眼科疾患または障害の処置または防止のための方法が開示される。具体的には、黄斑変性、糖尿病網膜症およびその他の網膜症、ならびにブドウ膜炎、老視、乾燥眼症、緑内障、眼瞼炎および眼の酒さの改善のための方法が開示される。本方法は、眼科学的に許容できるキャリヤもしくは希釈剤および1種もしくはそれ以上の眼科病状の進行の防止、遅延もしくは症状の軽減のために治療的に十分な量のヒドロキシルアミン化合物を含んでなる組成物の投与を含んでなる。
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L型カルシウムチャンネルブロッカーとコリンエステラーゼ阻害剤を用いた組成物及び処置方法
本発明は、少なくとも1つのL型カルシウムチャンネルブロッカー、特に(+)−イソプロピル2−メトキシエチル4−(2−クロロ−3−シアノ−フェニル)−1,4−ジヒドロ−2,6−ジメチル−ピリジン3,5−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも1つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 (もっと読む)
電気運搬適用のためのポリマーのバッファー調製物の調製法
本発明は、薬剤イオン及び結合対イオンを含んでなる薬剤溶液を提供する工程、第1のイオン交換物質と薬剤溶液を接触させることにより薬剤溶液のpHを調整する工程、第1のイオン交換物質をpH調整済み薬剤溶液から分離する工程、pH調整済み薬剤溶液を電気運搬送達システムのレザボアに添加する工程、並びにpH調整済み薬剤溶液を第2のイオン交換物質と接触させる工程、を含んでなる電気運搬送達システム中に使用のための組成物を調製する方法を提供する。 (もっと読む)
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