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国際特許分類[A61K31/445]の内容

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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)〔式中、mは0、1または2を表し、nは0、1または2を表し、Aは置換されていてもよい3〜8員の飽和ヘテロ環基を表し、Qは少なくとも1つのフッ素原子を有するC1〜C5ハロアルキル基等を表し、R1、R1a及びR3は同一または相異なりハロゲン原子等を表し、R2、R2a及びR4は同一または相異なり、シアノ基等を表す。〕で示される含硫黄化合物。
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本発明は、一般式I[式中、Rは、水素、低級アルキル、CD、−(CH−CHO、−(CH−O−低級アルキル、−(CH−OH、−(CH−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり;Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−OCH−O−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか;又はピペリジン環は、Rと一緒になって4−アザ−スピロ[2.5]オクタ−6−イルから選択されるスピロ環を形成し;Arは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、S−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される1個、2個、もしくは3個の置換基によるか又はフェニル(R’で場合により置換されている)により、場合により置換されており、そして、R’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり;Rは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、1つ又は2つのR’で場合により置換されており;nは、0、1、2又は3である]の化合物;又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び/もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】BCRP及び/又はP−GPを阻害する新規なアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I):
[化1]


(式中、R、R、R、X、X、X、X及びYは請求項1と同様に定義される)で表されるアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物、それらを含有する医薬組成物、及び、抗ガン剤用又は抗感染剤用アジュバントとしての上記化合物に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Iのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、R、R、R、R、R、R、R、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、βアドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
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【課題】生理的な機能障害の治療及びこのような機能障害を発現する患者のリスクを減少させる。
【解決手段】生理的な機能障害の治療及びこのような機能障害を発現する患者のリスクを減少させるため、選択したDPP IVインヒビターを使用することを開示する。同様に、前記DPP IVインヒビターを他の薬物、例えば向上した治療結果を得ることができる薬物と組み合わせて使用することも開示する。前記使用は対応する薬物を調製するために使用できる。 (もっと読む)


【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 (もっと読む)


フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)


【課題】PTH(副甲状腺ホルモン)分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式(I)で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


(例えば、(1R)−N−((6−フルオロ−4’−(メチルオキシ)−1,1’−ビフェニル−3−イル)メチル)−1−(4−(メチルオキシ)フェニル)エタンアミン)該化合物を含む組成物により、例えばPTH分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのPTHの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 (もっと読む)


【課題】 即効性と持続性を兼ね備えた、安定で有効な鼻炎治療薬を提供する。
【解決手段】 鼻炎治療薬を含有する口中溶解型又は咀嚼型の鼻炎治療用固形内服医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、内皮を保護し、微小循環における病理的な血栓形成を防止し、血小板の数および機能を維持する治療のための化合物に関し、従って、血小板が凝集して血餅を形成する能力を制限する薬剤の投与、および/または内皮の恒常性を制御/維持する薬剤、および/または血栓の溶解率を増加させる薬剤により、重篤患者において臓器不全(多臓器不全(MOF)を含む)の発生、ひいては死を最小限化または防止することに関し、別の側面においては、細胞ベースの全血粘弾性止血アッセイによって臓器不全(多臓器不全(MOF)を含む)および死亡の危険性を有する重篤患者を識別する方法に関する。 (もっと読む)


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