国際特許分類[A61K31/4453]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | 1位のみ置換されたもの,例.プロピポカイン,ジペロドン (367)
国際特許分類[A61K31/4453]に分類される特許
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リジン特異的デメチラーゼ−1阻害剤およびその使用
本願発明は、式I:
(A’)x−(A)−(B)−(Z)−(L)−(D)(式中:(A)はヘテロアリールまたはアリールであり;(A’)は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで(A’)は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;xは0、1、2または3であり;(B)はシクロプロピル環であり、ここで(A)および(Z)は(B)の異なる炭素原子に共有結合しており;(Z)は−NH−であり;(L)は−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−および−CH2CH2CH2CH2−より選択され;(D)は−N(−R1)−R2、−O−R3および−S−R3より選択され、ここで:R1およびR2は相互に連結して、R1およびR2が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有するか、またはR1およびR2は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、R1およびR2上の置換基の合計は0、1、2または3であり、該置換基は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)およびフルオロより独立して選択され;およびR3は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでR3は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)およびフルオロより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有する;で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害LSD1活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。
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炎症性疾患治療用の選択的TACE阻害剤としての4−アルコキシ−N−(2−ヒドロキシカルバモイル−2−ピペリジニル−エチル)ベンズアミド化合物
本発明は、以下の一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及び医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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新規なエタンジアミン系ヘプシジン拮抗薬
本発明は、式(I)の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば特には鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に関連する貧血(ACD;慢性疾患の貧血およびAI:炎症の貧血)を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化1】
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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免疫抑制化合物および組成物
【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式IaおよびIb:
から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。
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新規なベンゼンスルホンアミド化合物、その合成方法、ならびに医学および化粧品におけるその使用
本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物
ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医学または獣医学において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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複素環式スルホンアミド、その使用および医薬組成物
本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式(I)の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Iの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化1】
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薬物嗜癖の治療および嗜癖関連行動を改善するための組成物
本発明は、有効成分としてカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む組成物;該組成物の使用;および治療有効量のカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを投与することを含む、対象における乱用薬物嗜癖の治療方法に関する。 (もっと読む)
性ステロイド前駆体と選択的エストロゲン受容体モジュレーターとの組み合わせによるホットフラッシュ、血管運動症状及び寝汗の治療
ある量の性ステロイド前駆体、特にデヒドロエピアンドロステロン(DHEA)及び抗エストロゲン剤又は選択的エストロゲン受容体モジュレーター、特にベンゾピラン化合物の投与を含む、感受性のあるヒトを含む温血動物における骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、インスリン抵抗性、2型糖尿病、筋肉量減少、脂肪症、アルツハイマー病、認知機能の喪失、記憶喪失又は膣乾燥の発生の阻害によって、乳癌、子宮癌又は子宮内膜癌の罹患リスクを低減し、また有益作用を更にもたらしつつ、ホットフラッシュ、血管運動症状及び寝汗の発生を低減又は排除するための新規方法。本発明に有用な、活性成分を送達するための医薬組成物及びキットも開示する。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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