国際特許分類[A61K31/4453]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | 1位のみ置換されたもの,例.プロピポカイン,ジペロドン (367)
国際特許分類[A61K31/4453]に分類される特許
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癌の処理のための新規オルト−アミノアニリド
本発明は、式(I)(ここで、R1〜R5は本明細書に与えられる有意性を有する)の化合物、前記化合物の製造方法、及び前記化合物を含む医薬に関する。本発明の化合物は、抗−増殖及び分化−誘発活性を示し、そして従って、ヒト又は動物における疾病、例えば癌の処理のために有用である。
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関節リウマチの治療用のテトラサイクリン化合物および関連する治療方法
本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 (もっと読む)
カリウムチャネル調節薬
【課題】カリウムチャネル調節活性、特にBKチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式(I):
[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9は、本明細書中に定義されたとおりである]で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。
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アミロイド症を治療する組成物及び方法
本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 (もっと読む)
新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;
式中、R1は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;R2は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR7R8、C(=O)、C(=NH)、NR9、NHC(=O)、およびSO2からなる群から選択され;R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、R7およびR8は、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;R9は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式
で表される4−7員環を表し、または
から選択され;それぞれにおいて;X2はCHまたはNであり;X3はC(R5a)2、NH、N(R5b)、OまたはSであり;X4はそれぞれ独立してC(=O)、CH2、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。
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微小凝集粒子及びその製造方法
【課題】医薬物質を含有し、長時間に渡って持続する薬効を有し、また、含まれるポリマーの種類を選択することにより薬効の開始される時間及び/又は薬効の持続期間等を調節することのできる、数μm程度の大きさを有する微小凝集粒子及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】極性基含有の(メタ)アクリル酸系ポリマーの分散相中に医薬物質粒子が分散して成ることを特徴とする微小凝集粒子、及び極性基含有の(メタ)アクリル酸系ポリマーと医薬物質とを含有する極性溶媒溶液と超臨界流体と接触させることを特徴とする前記微小凝集粒子の製造方法。
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エステル化合物及びその医薬用途
【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、X1は、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R1、R3、R4、R5、R6、R7は水素原子等を表し、R8、R9は水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕
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新規2−ベンゾイル縮合ヘテロ5員環誘導体
【課題】自己免疫疾患などのCaMKIIが関連する疾患の治療および/または予防剤として有用な化合物またはその薬学上許容される塩の提供。
【解決手段】式(1):
[式中、Zは式(2):
{式中、R3は置換もしくは非置換のアルキル基、oは0〜3の整数、mは0〜5の整数を表す。}を表す。Aは、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、Xは、酸素原子、硫黄原子、NH、Yは、窒素原子、CHを表す。R1は、水素原子、R2は、ハロゲン原子、置換もしくは非置換のアルキル基、nは、0〜3の整数を表す。]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩。
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アシルアミノベンズアミド誘導体
本発明は、下式(I)
(式中、Vは明細書に記載のV1からV5の芳香環式基を表し、Qは明細書に記載のQ1からQ7の芳香環式基を表し、G1およびG2はOまたはSを表し、R1は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、R2およびR3は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。)で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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3,4−ジアリール−4,5−ジヒドロ−(1H)−ピラゾール−1−カルボキシアミジン誘導体の合成
【化1】
本発明は、有力なカンナビノイド−CB1受容体アンタゴニストとして既知の3,4−ジアリール−4,5−ジヒドロ−(1H)−ピラゾール−1−カルボキシアミジン誘導体への新規な化学的経路、ならびにこれらの化合物の新規な中間体に関する。合成経路は、腐食性の試薬を使用せずに、報告された収率より有意に高い収率を生じた。方法は式(I)の化合物の製造に関し、記号は記載中に示されている意味を有する。
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