リジン特異的デメチラーゼ−１阻害剤およびその使用
本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）
Ｉ
式中：
（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；
（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｘは０、１、２または３であり；
（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；
（Ｚ）は−ＮＨ−であり；
（Ｌ）は−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より選択され；
（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：
Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、または
Ｒ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；および
Ｒ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；
で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物；
ただし、以下の化合物：
Ｎ１−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−Ｎ２−ウンデシル−ｒｅｌ−１,２−エタンジアミン；
Ｎ１−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−Ｎ２−トリシクロ［３.３.１.１３,７］デカ−２−イル−ｒｅｌ−１,２−エタンジアミン；
Ｎ１−シクロオクチル−Ｎ２−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−ｒｅｌ−１,２−エタンジアミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジメチル−Ｎ２−（２−フェニルシクロプロピル）−１,３−プロパンジアミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジメチル−Ｎ２−（２−フェニルシクロプロピル）−１,２−エタンジアミン；
トランス−１−フェニル−２−［（２−ヒドロキシエチル）アミン］シクロプロパン；
は除かれる。
【請求項２】
（Ａ）がアリールである、請求項１記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項３】
（Ａ）がフェニルである、請求項１または２記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項４】
ｘが１または２である、請求項１−３のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項５】
ｘが１であり、（Ａ’）がアリールおよびアリールアルコキシから選択され、ここで該アリールまたは該アリールアルコキシがハロおよびハロアルキルから選択される０または１個の置換基を有する、請求項１−４のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項６】
（Ａ’）がフェニル、ベンジルオキシおよびフェネチルオキシより選択され、ここで該フェニル、該ベンジルオキシまたは該フェネチルオキシがハロおよびハロアルキルから選択される０または１個の置換基を有する、請求項５記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項７】
（Ａ’）基がシクロプロピル環（Ｂ）に対してパラ位にある、請求項５または６記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項８】
（Ｄ）がＮ（−Ｒ１）−Ｒ２であり、さらにはＲ１およびＲ２が相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環が−ＮＨ２、 ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する、請求項１−７のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項９】
ヘテロ環式環が、脂肪族である、４、５、６、７、８または９員のヘテロ環式環である、請求項８記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１０】
ヘテロ環式環が、飽和状態の４、５または６員のヘテロ環式環である、請求項８または９記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１１】
ヘテロ環式環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリノより選択される、請求項８−１０のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１２】
ヘテロ環式環がＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより選択される０または１個の置換基を有する、請求項８−１１のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１３】
ヘテロ環式環が、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびアルキルから選択される０または１個の置換基を有する、請求項８−１２のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１４】
（Ｄ）が−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２であり、さらにはＲ１およびＲ２が−Ｈ、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計が０、１、２または３であり、該置換基が−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される、請求項１−７のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ２がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルより選択されるシクロアルキル基であり、ここで該シクロアルキル基が−ＮＨ２および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）より選択される０または１個の置換基を有する、請求項１４記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１が−Ｈである、請求項１５記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１７】
（Ｄ）がＯ−Ｒ３およびＳ−Ｒ３より選択され、さらにはＲ３がアルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルより選択され、ここでＲ３がＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する、請求項１−７のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１８】
（Ａ）がヘテロアリールである、請求項１または４−１７のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１９】
（Ａ）がピリジル、ピリミジニルおよびチオフェニルより選択されるヘテロアリールである、請求項１または４−１８のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２０】
（Ｌ）が−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より選択される、請求項１−１９のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２１】
（Ｌ）が−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１−２０のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２２】
（Ａ）および（Ｚ）がシクロプロピル環（Ｂ）に対してトランス配置にある、請求項１−２１のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２３】
Ｎ−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−Ｎ−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミン；
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ’−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］エタン−１,２−ジアミン；
Ｎ,Ｎ−ジメチル−Ｎ’−（２−｛［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝エチル）エタン−１,２−ジアミン；
（３Ｒ）−１−（２−｛［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミン｝エチル）ピロリジン−３−アミン；
（３Ｓ）−Ｎ,Ｎ−ジメチル−１−（２−｛［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝エチル） ピロリジン−３−アミン；
（３Ｒ）−Ｎ,Ｎ−ジメチル−１−（２−｛［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝エチル）ピロリジン−３−アミン；
Ｎ−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イルエチル）アミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジエチル−Ｎ２−（（トランス）−２−フェニルシクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
Ｎ−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミン；
（トランス）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）シクロプロパンアミン；
（トランス）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロパンアミン；
（トランス）−２−（３’−クロロビフェニル−４−イル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）シクロプロパンアミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；および
Ｎ１−シクロプロピル−Ｎ２−（（トランス）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
より選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２４】
医薬として用いるための請求項１−２３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２５】
ＬＳＤ１阻害剤として用いるための、式Ｉ’：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）
Ｉ’
式中：
（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；
（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノより独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニルおよびスルフィニルから独立して選択される０、１または２個の置換基を有しており；
ｘは０、１、２または３であり；
（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；
（Ｚ）は−ＮＨ−であり；
（Ｌ）は−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より選択され；
（Ｄ）は−Ｎ（Ｒ１）Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで
Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になって−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するヘテロ環式環を形成するか、または
Ｒ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計が０、１、２または３であり、該置換基が−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択されるか、あるいは
Ｒ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここで該Ｒ３は−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；
で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２６】
ＬＳＤ１阻害剤が癌の治療または予防に使用される、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ１−（（トランス）−２−（４−（３−ブロモベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）−Ｎ２−シクロプロピルエタン−１,２−ジアミン；
Ｎ１−（（トランス）−２−（３’−クロロビフェニル−４−イル）シクロプロピル）−Ｎ２−シクロプロピルエタン−１,２−ジアミン；
Ｎ１−シクロプロピル−Ｎ２−（（トランス）−２−（４−フェネトキシフェニル）シクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジエチル−Ｎ２−（（トランス）−２−（４−（３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
（トランス）−２−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）シクロプロパンアミン；
Ｎ１−（（トランス）−２−（テルフェニル−４−イル）シクロプロピル）−Ｎ２−シクロプロピルエタン−１,２−ジアミン；
（トランス）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロパンアミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジエチル−Ｎ２−（（トランス）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
（トランス）−Ｎ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロパンアミン；
（Ｓ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’−クロロビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４’−クロロビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−（３−ブロモベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；および
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｎ−（トランス）−２−（イソブチルチオ）−エチル−２−フェニルシクロプロパンアミン、
Ｎ−トランス−（２−エトキシエチル）−２−フェニルシクロプロパンアミン、および
Ｎ−トランス−（２−メトキシエチル）−２−フェニルシクロプロパンアミン、
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−（４−ブロモベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−（４−クロロベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−（ビフェニル−４−イルメトキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’,５’−ジクロロビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
Ｎ１−（（トランス）２−（２−［１,１’；４’,１’’］テルフェニル−４’’−イル−シクロプロピル）−Ｎ２−シクロプロピルエタン−１,２−ジアミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（ベンジルオキシ）−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；および
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（ベンジルオキシ）ビフェニル−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−フェネトキシフェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；および
４−（（４−（（トランス）−２−（２−（（Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル）エチルアミノ）シクロプロピル）フェノキシ）メチル）ベンゾニトリル；
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１−２３または２７−３０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物と、医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１−２３または２７−３０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または癌の治療または予防に用いるための請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
治療または予防を必要とする対象に、治療上有効量の、請求項１−２３または２７−３０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物あるいは請求項３１記載の医薬組成物を投与することを含む、疾患または病状を治療または予防する方法。
【請求項３４】
治療または予防を必要とする対象に、治療上有効量の、請求項１−２３または２７−３０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物あるいは請求項３１記載の医薬組成物を投与することを含む、癌を治療または予防する方法。
【請求項３５】
癌が脳腫瘍、結腸直腸癌、乳癌、肺癌、前立腺癌、皮膚癌、精巣癌および血液癌より選択される、請求項２６または３２記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または請求項３２記載の医薬組成物、あるいは請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または医薬組成物が、抗増殖剤、抗癌剤、細胞増殖抑制剤、細胞傷害剤および／または放射線療法と組み合わせて投与される、請求項２４−２６、３２または３５のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または請求項３１、３２または３５のいずれか一項に記載の医薬組成物、あるいは請求項３３−３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または医薬組成物が、経口経路；経皮、鼻内、眼、頬および舌下経路を含む局所経路；注射技法または注入技法を用いる、皮下、皮内、筋肉内、静脈内、動脈内、心臓内、鞘内、髄腔内、嚢内、嚢下、眼窩内、腹腔内、気管内、表皮下、関節内、クモ膜下、胸骨内、心室内、尿道内、または頭蓋内経路による非経口経路；吸入または注入療法を用いることを含む、肺経路；胃腸経路；子宮内経路；眼内経路；皮下経路；硝子体内またはカメラ内を含む、眼経路；直腸経路および膣経路のいずれか一の経路により投与される、請求項２４−２６、３２、３５または３６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または請求項３１、３２、３５または３６のいずれか一項に記載の医薬組成物、あるいは請求項３３−３６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
対象がヒトである、請求項３３−３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）
Ｉ
式中：
（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；
（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｘは０、１、２または３であり；
（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；
（Ｚ）は−ＮＨ−であり；
（Ｌ）は−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より選択され；
（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：
Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、または
Ｒ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；および
Ｒ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；
で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物；
ただし、以下の化合物：
Ｎ１−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−Ｎ２−ウンデシル−ｒｅｌ−１,２−エタンジアミン；
Ｎ１−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−Ｎ２−トリシクロ［３.３.１.１３,７］デカ−２−イル−ｒｅｌ−１,２−エタンジアミン；
Ｎ１−シクロオクチル−Ｎ２−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−ｒｅｌ−１,２−エタンジアミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジメチル−Ｎ２−（２−フェニルシクロプロピル）−１,３−プロパンジアミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジメチル−Ｎ２−（２−フェニルシクロプロピル）−１,２−エタンジアミン；
トランス−１−フェニル−２−［（２−ヒドロキシエチル）アミン］シクロプロパン；
は除かれる。
【請求項２】
（Ａ）がアリールである、請求項１記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項３】
（Ａ）がフェニルである、請求項１または２記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項４】
ｘが１または２である、請求項１−３のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項５】
ｘが１であり、（Ａ’）がアリールおよびアリールアルコキシから選択され、ここで該アリールまたは該アリールアルコキシがハロおよびハロアルキルから選択される０または１個の置換基を有する、請求項１−４のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項６】
（Ａ’）がフェニル、ベンジルオキシおよびフェネチルオキシより選択され、ここで該フェニル、該ベンジルオキシまたは該フェネチルオキシがハロおよびハロアルキルから選択される０または１個の置換基を有する、請求項５記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項７】
（Ａ’）基がシクロプロピル環（Ｂ）に対してパラ位にある、請求項５または６記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項８】
（Ｄ）がＮ（−Ｒ１）−Ｒ２であり、さらにはＲ１およびＲ２が相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環が−ＮＨ２、 ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する、請求項１−７のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項９】
ヘテロ環式環が、脂肪族である、４、５、６、７、８または９員のヘテロ環式環である、請求項８記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１０】
ヘテロ環式環が、飽和状態の４、５または６員のヘテロ環式環である、請求項８または９記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１１】
ヘテロ環式環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリノより選択される、請求項８−１０のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１２】
ヘテロ環式環がＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより選択される０または１個の置換基を有する、請求項８−１１のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１３】
ヘテロ環式環が、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびアルキルから選択される０または１個の置換基を有する、請求項８−１２のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１４】
（Ｄ）が−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２であり、さらにはＲ１およびＲ２が−Ｈ、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計が０、１、２または３であり、該置換基が−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される、請求項１−７のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ２がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルより選択されるシクロアルキル基であり、ここで該シクロアルキル基が−ＮＨ２および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）より選択される０または１個の置換基を有する、請求項１４記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１が−Ｈである、請求項１５記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１７】
（Ｄ）がＯ−Ｒ３およびＳ−Ｒ３より選択され、さらにはＲ３がアルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルより選択され、ここでＲ３がＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する、請求項１−７のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１８】
（Ａ）がヘテロアリールである、請求項１または４−１７のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１９】
（Ａ）がピリジル、ピリミジニルおよびチオフェニルより選択されるヘテロアリールである、請求項１または４−１８のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２０】
（Ｌ）が−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より選択される、請求項１−１９のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２１】
（Ｌ）が−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１−２０のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２２】
（Ａ）および（Ｚ）がシクロプロピル環（Ｂ）に対してトランス配置にある、請求項１−２１のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２３】
Ｎ−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−Ｎ−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミン；
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ’−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］エタン−１,２−ジアミン；
Ｎ,Ｎ−ジメチル−Ｎ’−（２−｛［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝エチル）エタン−１,２−ジアミン；
（３Ｒ）−１−（２−｛［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミン｝エチル）ピロリジン−３−アミン；
（３Ｓ）−Ｎ,Ｎ−ジメチル−１−（２−｛［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝エチル） ピロリジン−３−アミン；
（３Ｒ）−Ｎ,Ｎ−ジメチル−１−（２−｛［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝エチル）ピロリジン−３−アミン；
Ｎ−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イルエチル）アミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジエチル−Ｎ２−（（トランス）−２−フェニルシクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
Ｎ−［（トランス）−２−フェニルシクロプロピル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミン；
（トランス）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）シクロプロパンアミン；
（トランス）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロパンアミン；
（トランス）−２−（３’−クロロビフェニル−４−イル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）シクロプロパンアミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；および
Ｎ１−シクロプロピル−Ｎ２−（（トランス）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
より選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２４】
医薬として用いるための請求項１−２３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２５】
ＬＳＤ１阻害剤として用いるための、式Ｉ’：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）
Ｉ’
式中：
（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；
（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノより独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニルおよびスルフィニルから独立して選択される０、１または２個の置換基を有しており；
ｘは０、１、２または３であり；
（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；
（Ｚ）は−ＮＨ−であり；
（Ｌ）は−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−より選択され；
（Ｄ）は−Ｎ（Ｒ１）Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで
Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になって−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するヘテロ環式環を形成するか、または
Ｒ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計が０、１、２または３であり、該置換基が−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択されるか、あるいは
Ｒ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここで該Ｒ３は−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；
で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２６】
ＬＳＤ１阻害剤が癌の治療または予防に使用される、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ１−（（トランス）−２−（４−（３−ブロモベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）−Ｎ２−シクロプロピルエタン−１,２−ジアミン；
Ｎ１−（（トランス）−２−（３’−クロロビフェニル−４−イル）シクロプロピル）−Ｎ２−シクロプロピルエタン−１,２−ジアミン；
Ｎ１−シクロプロピル−Ｎ２−（（トランス）−２−（４−フェネトキシフェニル）シクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジエチル−Ｎ２−（（トランス）−２−（４−（３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
（トランス）−２−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）シクロプロパンアミン；
Ｎ１−（（トランス）−２−（テルフェニル−４−イル）シクロプロピル）−Ｎ２−シクロプロピルエタン−１,２−ジアミン；
（トランス）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロパンアミン；
Ｎ１,Ｎ１−ジエチル−Ｎ２−（（トランス）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロピル）エタン−１,２−ジアミン；
（トランス）−Ｎ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロパンアミン；
（Ｓ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’−クロロビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４’−クロロビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−（３−ブロモベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；および
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｎ−（トランス）−２−（イソブチルチオ）−エチル−２−フェニルシクロプロパンアミン、
Ｎ−トランス−（２−エトキシエチル）−２−フェニルシクロプロパンアミン、および
Ｎ−トランス−（２−メトキシエチル）−２−フェニルシクロプロパンアミン、
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−（４−ブロモベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−（４−クロロベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−（ビフェニル−４−イルメトキシ）フェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（３’,５’−ジクロロビフェニル−４−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
Ｎ１−（（トランス）２−（２−［１,１’；４’,１’’］テルフェニル−４’’−イル−シクロプロピル）−Ｎ２−シクロプロピルエタン−１,２−ジアミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（ベンジルオキシ）−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；および
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（ベンジルオキシ）ビフェニル−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（４−フェネトキシフェニル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；
（Ｒ）−１−（２−（（トランス）−２−（６−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−３−アミン；および
４−（（４−（（トランス）−２−（２−（（Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル）エチルアミノ）シクロプロピル）フェノキシ）メチル）ベンゾニトリル；
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１−２３または２７−３０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物と、医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１−２３または２７−３０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または癌の治療または予防に用いるための請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
治療または予防を必要とする対象に、治療上有効量の、請求項１−２３または２７−３０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物あるいは請求項３１記載の医薬組成物を投与することを含む、疾患または病状を治療または予防する方法。
【請求項３４】
治療または予防を必要とする対象に、治療上有効量の、請求項１−２３または２７−３０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物あるいは請求項３１記載の医薬組成物を投与することを含む、癌を治療または予防する方法。
【請求項３５】
癌が脳腫瘍、結腸直腸癌、乳癌、肺癌、前立腺癌、皮膚癌、精巣癌および血液癌より選択される、請求項２６または３２記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または請求項３２記載の医薬組成物、あるいは請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または医薬組成物が、抗増殖剤、抗癌剤、細胞増殖抑制剤、細胞傷害剤および／または放射線療法と組み合わせて投与される、請求項２４−２６、３２または３５のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または請求項３１、３２または３５のいずれか一項に記載の医薬組成物、あるいは請求項３３−３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または医薬組成物が、経口経路；経皮、鼻内、眼、頬および舌下経路を含む局所経路；注射技法または注入技法を用いる、皮下、皮内、筋肉内、静脈内、動脈内、心臓内、鞘内、髄腔内、嚢内、嚢下、眼窩内、腹腔内、気管内、表皮下、関節内、クモ膜下、胸骨内、心室内、尿道内、または頭蓋内経路による非経口経路；吸入または注入療法を用いることを含む、肺経路；胃腸経路；子宮内経路；眼内経路；皮下経路；硝子体内またはカメラ内を含む、眼経路；直腸経路および膣経路のいずれか一の経路により投与される、請求項２４−２６、３２、３５または３６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、または請求項３１、３２、３５または３６のいずれか一項に記載の医薬組成物、あるいは請求項３３−３６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
対象がヒトである、請求項３３−３７のいずれか一項に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５０５９０３（Ｐ２０１３−５０５９０３Ａ）
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３０１８１（Ｐ２０１２−５３０１８１）
【出願日】平成２２年４月１９日（２０１０．４．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５５１３１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３５９４１
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５１２０７６０９２）オリゾン・ジェノミックス・ソシエダッド・アノニマ (1)
【氏名又は名称原語表記】ＯＲＹＺＯＮ ＧＥＮＯＭＩＣＳ Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月１９日（２０１０．４．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５５１３１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３５９４１
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５１２０７６０９２）オリゾン・ジェノミックス・ソシエダッド・アノニマ (1)
【氏名又は名称原語表記】ＯＲＹＺＯＮ ＧＥＮＯＭＩＣＳ Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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