ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

本発明は、式1で表される新規ベンズアミド誘導体およびその異性体、薬学上許容可能な塩または水和物、および上記化合物を活性成分として含んでなる5-HT₄受容体を活性化するための組成物を提供する。本発明のベンズアミド誘導体は、5-HT₄受容体に対する優れた親和性、胃排出時間を減少させる能力、心室性頻脈、心室性細動、トルサード・ド・ポワントおよびQT延長を緩和する能力、および低毒性を有する。従って、本発明のベンズアミド誘導体は、消化器系疾患に対して治療効果を有する。 （もっと読む）

ピペリジニル置換尿素化合物の合成のための方法が開示される。本発明はさらに、この合成中に調製される新規な中間体に関する。一実施形態において、式Ｉの尿素化合物の調製のための方法が提供され、この方法は、ａ）少なくとも等モル量の式ＩＩの化合物を式（ＩＩＩ）の化合物と、式ＩＶの化合物を与える条件下において、不活性溶媒中で接触させる工程と、ｂ）上記ａ）で生成される式ＩＶの化合物をアダマンチルアミンと、不活性溶媒および式ＩＶの化合物のＨ_２ＮＣ（Ｏ）−アミド基をイソシアネート基に変換する試薬の存在下で、その後にこのイソシアネート基がこのアダマンチルアミノ基のアミンと反応して式Ｉの化合物を形成する条件下において、接触させる工程とを含む。 （もっと読む）

代謝症候群の発症の阻害、および関連する障害の処置を必要とする被験体において、代謝症候群の発症を阻害するため、および関連する障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。１つの局面において、本発明は、代謝症候群を罹患しやすい被験体に有効量のｓＥＨ阻害剤を投与することによって、この被験体における代謝症候群の発症を阻害するための方法を提供する。別の局面は、被験体において、代謝症候群に関連する１つ以上の状態、または好ましくは、２つ以上の状態、または別の局面においては、３つ以上の状態を処置するための方法を提供し、これらの状態は、初期糖尿病、肥満症、グルコース不耐性、高血圧症、高血圧、上昇した血清中コレステロール、低下した高密度リポタンパク質、および上昇したトリグリセリドから選択される。
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【課題】本発明は鎮痛薬、即ちフェンタニル及びサフェンタニルのための改良された電気的輸送医薬送り出しシステムを提供する。
【解決手段】フェンタニル／サフェンタニルは電気的輸送装置（１０）において使用するためにヒドロゲル配合物中に分散された水溶性塩（例えばフェンタニル塩酸塩）として提供される。本発明に従えば、供与液貯め（２６）溶液中のフェンタニル／サフェンタニルの濃度は、フェンタニル／サフェンタニルの経皮電気的輸送フラックスが溶液中のフェンタニル／サフェンタニルの濃度に依存する状態にある所定の最小濃度以上に維持される。
装置は鎮痛薬の送り出しのための回路版アセンブリ（１８）を備える。 （もっと読む）

本発明は、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌および抗ウイルス化合物および組成物、並びに治療へのかかる組成物の新規な使用に関する。本明細書は、かかる新規な化合物および組成物の使用方法についても記載する。更に本明細書は、かかる化合物の調製方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、患者における肥満症を処置および／または制御するための方法に関する。この方法は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）インヒビター（例えば、ＡＥＧＲ−７３３およびインプリタピド）ならびにコレステロール吸収インヒビター（ＣＡＩ）（例えば、エゼチミブ）を使用する併用治療を包含する。一部の実施形態において、開示される方法は、ＭＴＰインヒビター単独の投与と比較して患者において胃腸の有害事象のより少ない発生数をもたらし得る。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、R^a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びqは請求項において定義される通りである]で表される３−Hピラゾロピリジン類及びそれらの塩、N−酸化物、溶媒化合物及びプロドラッグ、前記３−Hピラゾロピリジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記３−Hピラゾロピリジン類の調製方法、前記方法において有用な中間体化合物、前記３−Hピラゾロピリジン類の調製方法への前記中間体化合物の使用、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、Tie2シグナル化を効果的に妨げる）の製造のためへの前記３−Hピラゾロピリジン類の使用に関する。

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本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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活性成分に対して不透過性で皮膚の反対側に面する支持層、少なくとも８０ｇ／ｍ²の適用量を有する皮膚から離れたポリイソブチレンに基づく隣接するポリマー層、５０ｇ／ｍ²以下の適用量を有する皮膚から離れたポリマー層に隣接するアクリレート共重合体に基づく接着性皮膚接触層、及び皮膚接触層から剥離することができ活性成分に対して不透過性の保護層を含む、室温で不揮発性の少なくとも１つの活性薬剤成分を３０ｍｇを超えない一日量で投与するための経皮治療システム。 （もっと読む）