説明

3−H−ピラゾロピリジン類及びそれらの塩類、それらを含んで成る医薬組成物類、それらの調製方法及びそれらの使用

本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される3−Hピラゾロピリジン類及びそれらの塩、N−酸化物、溶媒化合物及びプロドラッグ、前記3−Hピラゾロピリジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記3−Hピラゾロピリジン類の調製方法、前記方法において有用な中間体化合物、前記3−Hピラゾロピリジン類の調製方法への前記中間体化合物の使用、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物(ここで、前記化合物類は、Tie2シグナル化を効果的に妨げる)の製造のためへの前記3−Hピラゾロピリジン類の使用に関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式(I):
【化1】

[式中、R1は、H又は-C(O)Rbを表すか、又はC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここで前記残基は、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2は、水素、ハロゲン、-NRd1Rd2、-ORC、-C(O)Rbを表すか、又はC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここで前記残基は、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R7により置換され;
R3は、水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン及びシアノを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、
R4、R5、R6、R7は、お互い独立して、水素、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、 -NRd1Rd2及び-OP(O)(ORC)2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-C10-ヘテロシクロアルキル及びC3-C10-シクロアルキルは任意には、R8により、1又は複数回、置換され;
R8は、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、 -NRd1Rd2及び-OP(O)(ORC)2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raは、水素及びC1-C6-アルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rbは、ヒドロキシル、-ORC、-SRC、-NRd1Rd2、C1-C6-アルキル及びC3-C10-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル及びC3-C10-シクロアルキルは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン又はC1-C6-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Rcは、水素、-C(O)Re、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-ORf、-NRd1Rd2又は -OP(O)(ORf)2により、1又は複数回、置換され;
Rd1, Rd2はお互い独立して、水素、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、又は基-C(O)Re、-S(O)2Re又は-C(O)NRg1Rg2を表わし、ここでC1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、任意には、ハロゲン、ヒドロキシ又は基アリール、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Re又は-OP(O)(ORf)2により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;あるいは
Rd1及びRd2は、それらが結合される窒素原子と共に、3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C6-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Re又は-OP(O)(ORf)2により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3、酸素又は硫黄を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、-C(O)-, -S(O)-及び/又は-S(O)2-基により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、1又は複数の二重結合を含むことができ;
Rd3は、水素、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル及びC3-C10-シクロアルキルは任意には、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C6-ハロアルキル又はC1-C6-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Reは、NRg1Rg2、C1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rfは、水素、-C(O)Re、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C6-アルコキシ、アリール、又はNRg1Rg2により、1又は複数回、置換され;
Rg1, Rg2は、お互い独立して、水素、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rg1及びRg2は、それらが結合される窒素原子と共に、3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、ハロゲン、又はヒドロキシにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRa、酸素又は硫黄を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、-C(O)-, -S(O)-及び/又は-S(O)2-基により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、1又は複数の二重結合を含むことができ;
Aは、-C(O)-、-C(S)-、-C(=NRa)-、-C(O)NRa-、-C(=NRa)NRa、 -S(O)2-、-S(O)(=NRa)-、 -S(=NRa)2-、-C(S)NRa-、-C(O)C(O)-、-C(O)C(O)NRa-、-C(O)NRaC(O)-、-C(S)NRaC(O)-及び -C(O)NRaC(S)- を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Bは、結合であるか、又はC1-C6-アルキレン、C3-C10-シクロアルキレン及びC3-C10-ヘテロシクロアルキレンを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
D, Eは、お互い独立して、アリーレン又はヘテロアリーレンであり;そして
qは、0、1又は2の整数を表し;
ここで1又は複数のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8の複数の存在は同一であっても又は異なっていても良い]
で表される化合物、又はその塩、N-酸化物、溶媒化合物又はプロドラッグ。
【請求項2】
R1が、H又は-C(O)Rbを表すか、あるいはC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C10-シクロアルキル、及びC3-C10-ヘテロシクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここで前記残基は、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素、ハロゲン、-NRd1Rd2、-ORC、又は-C(O)Rbを表すか、あるいはC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここで前記残基は、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R7により置換され;
R3が、水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン及びシアノを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、
R4、R5、R6、R7が、お互い独立して、水素、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、 -NRd1Rd2及び-OP(O)(ORC)2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-C10-ヘテロシクロアルキル及びC3-C10-シクロアルキルは任意には、R8により、1又は複数回、置換され;
R8が、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、 -NRd1Rd2及び-OP(O)(ORC)2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素及びC1-C6-アルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rbが、ヒドロキシル、-ORC、-SRC、-NRd1Rd2、C1-C6-アルキル及びC3-C10-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル及びC3-C10-シクロアルキルは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン又はC1-C6-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Rcが、水素、-C(O)Re、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-ORf、-NRd1Rd2又は -OP(O)(ORf)2により、1又は複数回、置換され;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、又は基-C(O)Re、-S(O)2Re又は-C(O)NRg1Rg2を表わし、ここでC1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、任意には、ハロゲン、ヒドロキシ又は基アリール、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Re又は-OP(O)(ORf)2により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;あるいは
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C6-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Re又は-OP(O)(ORf)2により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3、酸素又は硫黄を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、-C(O)-, -S(O)-及び/又は-S(O)2-基により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、1又は複数の二重結合を含むことができ;
Rd3が、水素、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル及びC3-C10-シクロアルキルは任意には、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C6-ハロアルキル又はC1-C6-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Reが、NRg1Rg2、C1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rfが、水素、-C(O)Re、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C6-アルコキシ、アリール、又はNRg1Rg2により、1又は複数回、置換され;
Rg1, Rg2が、お互い独立して、水素、C1-C6-アルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rg1及びRg2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、ハロゲン、又はヒドロキシにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRa、酸素又は硫黄を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、-C(O)-, -S(O)-及び/又は-S(O)2-基により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、1又は複数の二重結合を含むことができ;
Aが、-C(O)-又は-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であるか、又はC1-C3-アルキレン、及びC3-C5-シクロアルキレンを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
D, Eは、お互い独立して、アリーレン又はヘテロアリーレンであり;そして
qが、0、又は1の整数を表し;
ここで1又は複数のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い;
請求項1記載の化合物。
【請求項3】
R1が、H、 C1-C6-アルキル、又はC2-C6-アルケニルを表し、ここでC1-C6-アルキルは、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素、ハロゲン、-NRd1Rd2、-ORC、-C(O)Rb又はC1-C6-アルキルを表し、ここでC1-C6-アルキル基は、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R7により置換され;
R3が、水素、C1-C3-アルキル、C1-C3-アルコキシ、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン及びシアノを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、
R4、R5、R6、R7が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-C6-ヘテロシクロアルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、R8により、1又は複数回、置換され;
R8が、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、及び-NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素及びメチルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rbが、ヒドロキシル、-ORC、-SRC、-NRd1Rd2、C1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン又はC1-C3-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Rcが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-ORf又は-NRd1Rd2により、1又は複数回、置換され;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、又は基-C(O)Re、-S(O)2Re又は-C(O)NRg1Rg2を表わし、ここでC1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、任意には、ハロゲン、ヒドロキシ又は基アリール、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Reにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;又は
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜7員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C4-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Reにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得、そして任意には、-C(O)- -基により、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Rd3が、水素、及びC1-C4-アルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C4-アルキルは任意には、C3-C6-シクロアルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C4-ハロアルキル又はC1-C4-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Reが、NRg1Rg2、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C3-アルコキシ、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rfが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C3-アルコキシ、アリール、又はNRg1Rg2により、1又は複数回、置換され;
Rg1, Rg2が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rg1及びRg2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜6員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C3-アルキル、C1-C4-アルコキシ、ハロゲン、又はヒドロキシにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRa、又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Aが、-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であり;
D, Eは、お互い独立して、アリーレン又はヘテロアリーレンであり;そして
qが、0であり;
ここで1又は複数のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項4】
R1が、H、 C1-C6-アルキル、又はC2-C6-アルケニルを表し、ここでC1-C6-アルキルは、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素、ハロゲン、-NRd1Rd2、-ORC、-C(O)Rb又はC1-C6-アルキルを表し、ここでC1-C6-アルキル基は、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R7により置換され;
R3が、水素、C1-C3-アルキル、C1-C3-アルコキシ、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン及びシアノを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、
R4、R5、R6、R7が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-C6-ヘテロシクロアルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、R8により、1又は複数回、置換され;
R8が、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、及び-NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素及びメチルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rbが、ヒドロキシル、-ORC、-SRC、-NRd1Rd2、C1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン又はC1-C3-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Rcが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-ORf又は-NRd1Rd2により、1又は複数回、置換され;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、又は基-C(O)Re、-S(O)2Re又は-C(O)NRg1Rg2を表わし、ここでC1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、任意には、ハロゲン、ヒドロキシ又は基アリール、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Reにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;あるいは
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜7員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C4-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、又は-0Rfにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Rd3が、水素、又はC1-C4-アルキルを表し、ここでC1-C4-アルキルは任意には、C3-C6-シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ又はハロゲンにより、1又は複数回、置換され;
Reが、NRg1Rg2、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C3-アルコキシ、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rfが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C3-アルコキシ、アリール、又はNRg1Rg2により、1又は複数回、置換され;
Rg1, Rg2が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rg1及びRg2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜6員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C3-アルキル、C1-C4-アルコキシ、ハロゲン、又はヒドロキシにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRa、又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Aが、-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であり;
Dが、パラ−フェニレンであり;
Eが、フェニレン又はヘテロアリーレンであり;そして
qが、0であり;
ここで1又は複数のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い、請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物。
【請求項5】
R1が、H、 C1-C6-アルキル、又はC2-C6-アルケニルを表し、ここでC1-C6-アルキルは、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素、ハロゲン、-NRd1Rd2、-ORC、-C(O)Rb又はC1-C6-アルキルを表し、ここでC1-C6-アルキル基は、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R7により置換され;
R3が、水素、C1-C3-アルキル、C1-C3-アルコキシ、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン及びシアノを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、
R4、R5、R6、R7が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-C6-ヘテロシクロアルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、R8により、1又は複数回、置換され;
R8が、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、及び-NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素及びメチルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rbが、ヒドロキシル、-ORC、-SRC、-NRd1Rd2、C1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン又はC1-C3-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Rcが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-ORf又は-NRd1Rd2により、1又は複数回、置換され;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、又は基-C(O)Re、-S(O)2Re又は-C(O)NRg1Rg2を表わし、ここでC1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、任意には、ハロゲン、ヒドロキシ又は基アリール、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Reにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;あるいは
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜7員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C4-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、又は-0Rfにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Rd3が、水素、又はC1-C4-アルキルを表し、ここでC1-C4-アルキルは任意には、C3-C6-シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ又はハロゲンにより、1又は複数回、置換され;
Reが、NRg1Rg2、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C3-アルコキシ、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rfが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C3-アルコキシ、アリール、又はNRg1Rg2により、1又は複数回、置換され;
Rg1, Rg2が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rg1及びRg2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜6員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C3-アルキル、C1-C4-アルコキシ、ハロゲン、又はヒドロキシにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRa、又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Aが、-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であり;
Dが、パラ−フェニレンであり;
Eが、ヘテロアリーレンであり;そして
qが、0であり;
ここで1又は複数のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い、請求項1〜4のいずれか1項記載の化合物。
【請求項6】
R1が、H、 又はC1-C4-アルキルを表し、ここでC1-C4-アルキルは、置換されていないか、又は1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素を表し;
R3が、水素、メチル、メトキシ、弗素及びヒドロキシを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、
R4が、水素、C1-C4-アルキル、C1-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C4-アルキルは任意には、R8により置換され;
R5が、水素、C1-C4-アルキル、C5-C6-ヘテロシクロアルキル、C5-C6-シクロアルキル、フェニル及び ピリジルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C4-アルキル、C5-C6-ヘテロシクロアルキル、C5-C6-シクロアルキル、フェニル及びピリジルは任意には、お互い独立して、R8により、1又は複数回、置換され;
R6が、ヒドロキシを表し;
R8が、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、及び-NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素又はメチルを表し;
Rbが、ヒドロキシ、-ORC、-NRd1Rd2、C1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rcが、C1-C3-アルキル、又はC6-C7-ヘテロシクロアルキルを表し;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、及びC1-C3-アルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;又は
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜7員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C4-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、又は-0Rfにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Rd3が、水素、又はC1-C4-アルキルを表し、ここでC1-C4-アルキルは任意には、C3-C6-シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ又はハロゲンにより、1又は複数回、置換され;
Rg1, Rg2が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、及びC3-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Aが、-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であり;
Dが、パラ−フェニレンであり;
Eが、ピラゾールであり;そして
qが、0であり;
ここで1又は複数のRa、Rc、又はRd3が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rc、又はRd3は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rc、又はRd3の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い、請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項7】
R1が、H、 又はC1-C3-アルキルを表し、ここでC1-C3-アルキルは、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素、ハロゲン、-NRd1Rd2、-ORC、-C(O)Rb又はC1-C3-アルキルを表し、ここでC1-C3-アルキル基は、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R7により置換され;
R3が、水素、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、ハロゲン及びシアノを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
R4、R5が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、R8により、1又は複数回、置換され;
R6が、お互い独立して、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
R7が、お互い独立して、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
R8が、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、及び-NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素及びメチルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rbが、ヒドロキシル、-ORC、-NRd1Rd2、C1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン又はC1-C3-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Rcが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、及びC3-C7-ヘテロシクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、は任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-ORf又は-NRd1Rd2により、1又は複数回、置換され;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、及びC3-C6-ヘテロシクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、又は基-C(O)Re、-S(O)2Re又は-C(O)NRg1Rg2を表わし、ここでC1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、任意には、ハロゲン、ヒドロキシ又は基アリール、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Reにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;あるいは
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜7員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C4-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、又は-0Rfにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Rd3が、水素、又はC1-C4-アルキルを表し、ここでC1-C4-アルキルは任意には、C3-シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ又はハロゲンにより、1又は複数回、置換され;
Reが、NRg1Rg2、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C3-アルコキシ、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rfが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C3-アルコキシ、アリール、又はNRg1Rg2により、1又は複数回、置換され;
Rg1, Rg2が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rg1及びRg2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜6員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3、又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Aが、-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であり;
Dが、パラ−フェニレンであり;
Eが、フェニレンであり;そして
qが、0であり;
ここで1又は複数のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い、請求項1〜4のいずれか1項記載の化合物。
【請求項8】
R1が、H、 又はC1-C3-アルキルを表し、ここでC1-C3-アルキルは、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素を表し;
R3が、水素、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
R4、R5が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、R8により、1又は複数回、置換され;
R6が、お互い独立して、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
R8が、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、 - S(O)2Rb、 -ORC、及び-NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素及びメチルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rbが、ヒドロキシル、-ORC、-NRd1Rd2、C1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン又はC1-C3-アルコキシにより、1又は複数回、置換され;
Rcが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、及びC3-C7-ヘテロシクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、及びC3-C6-ヘテロシクロアルキル、は任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-ORf又は-NRd1Rd2により、1又は複数回、置換され;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、及びC3-C6-ヘテロシクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、又は基-C(O)Re、-S(O)2Re又は-C(O)NRg1Rg2を表わし、ここでC1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、及びC3-C6-ヘテロシクロアルキルは、任意には、ハロゲン、ヒドロキシ又は基アリール、-NRg1Rg2、-0Rf、-C(O)Re、-S(O)2Reにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;あるいは
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜7員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C4-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、又は-0Rfにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Rd3が、水素、又はC1-C4-アルキルを表し、ここでC1-C4-アルキルは任意には、C3-シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ又はハロゲンにより、1又は複数回、置換され;
Reが、NRg1Rg2、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C3-アルコキシ、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rfが、水素、-C(O)Re、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意には、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C3-アルコキシ、アリール、又はNRg1Rg2により、1又は複数回、置換され;
Rg1, Rg2が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rg1及びRg2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜6員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3、又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Aが、-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であり;
Dが、パラ−フェニレンであり;
Eが、フェニレンであり;そして
qが、0であり;
ここで1又は複数のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、Re、Rf、Rg1、Rg2、又はR8の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い、請求項1,2,3,4又は7のいずれか1項記載の化合物。
【請求項9】
R1が、H、 又はC1-C3-アルキルを表し、ここでC1-C3-アルキルは、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素を表し;
R3が、水素、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
R4、R5が、お互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)Rb、-ORC及び -NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキル、及びC3-C6-ヘテロシクロアルキルは任意には、R8により、1又は複数回、置換され;
R6が、ヒドロキシを表し;
R8が、C3-C6-シクロアルキル、C3-C7-ヘテロシクロアルキル、C1-C3-ハロアルキル、C1-C3-ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、- S(O)2Rb、 -ORC、及び-NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素及びメチルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rbが、ヒドロキシル、-ORC、-NRd1Rd2、C1-C3-アルキル及びC3-C6-シクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rcが、水素、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、及びC3-C7-ヘテロシクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、C1-C3-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、及びC3-C6-ヘテロシクロアルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、又は基-C(O)Re、又は-S(O)2Reを表わし、ここでC1-C3-アルキルは、任意には、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C3-アルコキシにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;あるいは
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、3〜7員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは任意には、C1-C4-アルキル、ハロゲン、-NRg1Rg2、又は-0Rfにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、置換され;これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Rd3が、水素、又はC1-C4-アルキルを表し、ここでC1-C4-アルキルは任意には、C3 -シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ又はハロゲンにより、1又は複数回、置換され;
Reが、C1-C3-アルキル、又はC3-C6-シクロアルキルを表し;
Aが、-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であり;
Dが、パラ−フェニレンであり;
Eが、フェニレンであり;そして
qが、0であり;
ここで1又は複数のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、又はR8が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、又はR8は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rb、Rc、Rd1、Rd2、Rd3、又はR8の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い、請求項1,2,3,4,7又は8のいずれか1項記載の化合物。
【請求項10】
R1が、H、 又はC1-C3-アルキルを表し、ここでC1-C3-アルキルは、置換されていないか、又はお互い独立して、1又は複数回、R6により置換され;
R2が、水素を表し;
R3が、水素、メチル、弗素、ヒドロキシ、及びメトキシを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
R4が、水素、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、ハロゲン、及び-ORCを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここでC1-C3-アルキルは、任意には、R8により置換され;
R5が、水素、C1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、ハロゲン、及び-ORCを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
R6が、ヒドロキシを表し;
R8が、C6-ヘテロシクロアルキル、-ORC、及び-NRd1Rd2を含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;
Raが、水素及びメチルを表し;
Rcが、C1-C3-アルキル、又はC7-ヘテロシクロアルキルを表し;
Rd1, Rd2がお互い独立して、水素、及びC1-C6-アルキルを含んで成り、好ましくはそれらから成る群から選択され;又は
Rd1及びRd2が、それらが結合される窒素原子と共に、6員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これにより、前記へテロシクロアルキル環の炭素主鎖は任意には、NH, NRd3又は酸素を含んで成り、好ましくはそれらから成る群のメンバーにより、同じ手段で又は異なって、1又は複数回、中断され得;
Rd3が、水素、又はメチルを表し;
Aが、-C(O)NRa-を表し;
Bが、結合であり;
Dが、パラ−フェニレンであり;
Eが、フェニレンであり;そして
qが、0であり;
ここで1又は複数のRa、Rc、又はRd3が、分子における1つの位置に、及び分子における1又は複数の追加の位置に存在する場合、前記Ra、Rc、又はRd3は、お互い独立して、分子における前記第1位置及び分子における前記第2又は追加の位置における上記に定義されたのと同じ意味を有し、単一分子内のRa、Rc、又はRd3の複数の発生は同一であっても又は異なっていても良い、請求項1,2,3,4,7、8又は9のいずれか1項記載の化合物。
【請求項11】
下記群:
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-フェニル-ウレア;
1 -(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4- イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(2-フルオロ-5-メチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)- フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3-トリフルオロメチル- フェニル)-ウレア;
1 -(3-エチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(3-エトキシ-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-(4-エチル-ピリジン-2-イル)-3-[4-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]- ウレア;
1 -(2-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4- イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -[2-メチル-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;

1 -(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[2-メチル-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3, 4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-メトキシ4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[2-メトキシ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3, 4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -メチル-1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -メチル- 3- [4- (1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-1 -(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(2-フルオロ-5- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -[4-(4-メチル-ピペラジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-ヒドロキシ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -{2-フルオロ-4-[1 -(2-ヒドロキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-(2- フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-{4-[1 -(2-ヒドロキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4- c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-ウレア;

1 -{4-[1 -(2-ヒドロキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -{3-エチル-フェニル)-3-{2-フルオロ-4-[1 -(2-ヒドロキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4- イル]-フェニル}-ウレア;
1-(4-エトキシ-ピリジン-2-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]- ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメチルピリジン- 2-イル)-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(4-メチル-3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4- イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(2-クロロ-5-メチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)- フェニル]-ウレア;
1 -(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4- イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(2-ピペリジン-1 -イル-5- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(4-ピペラジン-1-イルメチル-3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;

1 -{2-フルオロ-4-[1 -(2-ヒドロキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -{4-[1 -(2-ヒドロキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-[4-(4-メチル- ピペラジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-ウレア;
1 ,3-ビス-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)- ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-フェニル-ウレア;
1 -(3-エトキシ-フェニル)-3-[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(2-フルオロ-5-メチル-フェニル)- ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-m-トリル-ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3-メトキシフェニル)-ウレア;

1 -(3-エチル-フェニル)-3-[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-2-フルオロ-フェニル]-3-(3-トリフルオロメチル- フェニル)-ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-2-フルオロ-フェニル]-3-(2-フルオロ-5- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-2-フルオロ-フェニル]-3-(2-フルオロ-5-メチル- フェニル)-ウレア;
1 -[4-(1 -エチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-2-フルオロ-フェニル]-3-m-トリル-ウレア;
1 -{4-[1 -(2-メトキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -{4-[1 -(2-メトキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-フェニル-ウレア;
1 -(2-フルオロ-5-メチル-フェニル)-3-{4-[1 -(2-メトキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン- 4-イル]-フェニル}-ウレア;
1-{2-フルオロ-4-[1-(2-メトキシエチル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -{2-フルオロ-4-[1 -(2-メトキシ-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-(2- フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;

1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(2-メチル-ピリジン-4-イル)- ウレア;
1 -(5-tert-ブチル-イソキサゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3, 4-c]ピリジン-4-イル)- フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-メチル-ピペラジン-1 -イル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(5-tert-ブチル-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン- 4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-メチル-ピペリジン-1 -イル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3, 4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[4-(4-メチル- ピペラジン-1-イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(4-ピペリジン-1 -イルメチル-3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -[2-(4-メチル-ピペラジン-1 -イル)-5-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1 -イル)-5-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(2-ピロリジン-1 -イル-5- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;

1 -(2-ジメチルアミノ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3, 4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1 -イル)-5-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル- 1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-{2-[(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチル-アミノ]-5-トリフルオロメチル-フェニル}-3-[4-(1- メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-{2-[(3-ジメチルアミ-プロピル)-メチル-アミノ]-5-トリフルオロメチル-フェニル}-3-[4-(1- メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-(3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1 -イル)-5-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 - メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 - メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(4-モルホリン-4-イルメチル- 3-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -(5-イソプロピル-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン- 4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 - メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;

1 -[4-(4-メチル-[1,4]ジアゼパン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル- 1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(4-シアノ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4- イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(3-メチル-イソキサゾール-5-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]- ウレア;
1 -(5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン- 4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(6-メチル- ピリジン-2-イル)-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(4- トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメチル-オキサゾール- 2-イル)-ウレア;
1 -[2-(3-フルオロ-フェニル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[2-(3-フルオロ- フェニル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(5-イソプロピル2- フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア;

1 -(5-tert-ブチル-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(3-メトキシ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン- 4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(4-フルオロ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(4-クロロ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(4-フルオロ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(5-tert-ブチル-2-ピリジン-4-イル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(5-tert-ブチル-2-p-トチル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(5-フルオロ-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(5-フルオロ-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル- 1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;

1-[5-tert-ブチル-2-(4-クロロ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(3-メトキシフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(5-シクロプロピル-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3, 4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-メチル-ピペラジン-1 -カルボニル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-(5-フルオロ-ピリジン-3-イル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[2-(5-フルオロ- ピリジン-3-イル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレア;
1 -[5-lイソプロピル-2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[5-イソプロピル-2-(6- メトキシ-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレア;
1 -[5-lイソプロピル-2-(3-メトキシフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(5-イソプロピル-2-m-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン- 4-イル)-フェニル]-ウレア;

1 -[2-(3-クロロ-フェニル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3, 4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-(4-フルオロ-フェニル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3, 4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-(3-クロロ-フェニル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[5-イソプロピル-2-(3- メトキシ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[5-イソプロピル-2-(4- メトキシ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(5-イソプロピル-2-m- トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[2-(4-フルオロ- フェニル)-5-イソプロピル2H-ピラゾール-3-イル]-ウレア;
1 -(5-シクロプロピル-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -{4-[1 -(2-メタンスルホニル-エチル)-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル]-フェニル}-3-(3- トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1 -(2, 3-ジクロロ-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]- ウレア;

1 -(2-クロロ-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(3-クロロ-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(4-クロロ-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメチル- フェニル)-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-m-トリル-ウレア;
1 -(4-ジメチルアミノメチル-3-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-メチル-ピペリジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
(S)-1 -[4-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 - メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 - メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1 -イルメチル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c)ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;

1 -{4-[(3-ジメチルアミノ-プロピル)-メチル-アミノ]-3-トリフルオロメチル-フェニル}-3-[4-(1- メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
[1 -(4-{3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレイド}-2- トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-カルバミド酸 tert-ブチルエステル;
1 -[4-((R)-3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1 -イル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 - メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-((S)-3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1 -イル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 - メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
4-(4-{3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレイド}-2- トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル エステル;
1 -{4- [メチル- (1 -メチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-3-トリフルオロメチル-フェニル}-3-[4-(1 - メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1 -イル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(3-ブロモ-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;

1 -(2,4-ジクロロ-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]- ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(3-トリフルオロメトキシ フェニル)-ウレア;
1 -(3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4- イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(3-イソプロピル-フェニル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[5-イソプロピル-2-(6- トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレア;
1 -[5-lイソプロピル-2-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1-メチル- 1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -(5-イソプロピル-2-ピリジン-3-イル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-(5-イソプロピル-2- ピリジン-3-イル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア;
1 -[5-イソプロピル-2-(4-メトキシ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1- メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;

1 -[5-tert-ブチル-2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(4-シアノ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(4-シアノ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4- c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[2-(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1- メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[2-(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(2-フルオロ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(2-フルオロ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;

1 -[5-tert-ブチル-2-(3,5-ジクロロフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[5-tert-ブチル-2-(5-フルオロ-2-メチル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(5-フルオロ-2-メチル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1- メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[2-フルオロ-4-(1- メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[2-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-5-イソプロピル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
1 -[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-3-[4-(ピペリジン-4-イルアミノ)-3- トリフルオロメチル-フェニル]-ウレア;
1-[4-(4-アミノ-ピペリジン-1 -イル)-3-トリフルオロメチル-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H- ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;及び
1-[3-クロロ-4-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル]-3-[4-(1 -メチル-1 H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-4-イル)-フェニル]-ウレア;
から成る群から選択される請求項1〜10のいずれか1項記載の化合物。
【請求項12】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式11:
【化2】

[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される中間体化合物を、適切なジアゾ化剤、例えばNaNO2によるジアゾ化、及び酸、例えば硫酸又は塩酸による続く脱−ジアゾ化を通して脱アミノ化し、下記一般式(I):
【化3】

[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項13】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式1:
【化4】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される中間体化合物と、下記一般式(Ia’):
【化5】

[式中、B、E、R4及びR5は、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表されるイソシアネートとを反応させ、下記一般式(Ia):
【化6】

[式中、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項14】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式1:
【化7】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される中間体化合物と、下記一般式2:
【化8】

[式中、B、E、R4及びR5は、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物とを、ホスゲン同等物、例えばトリホスゲンの存在下で反応させ、下記一般式(Ia):
【化9】

[式中、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項15】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式12:
【化10】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される中間体化合物と、下記一般式2:
【化11】

[式中、B、E、R4及びR5は、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物とを、塩基、例えばN-メチルピロリジンの存在下で反応させ、下記一般式(Ia):
【化12】

[式中、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項16】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式1:
【化13】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項記載の定義される通りである]
で表される中間体化合物と、下記一般式13:
【化14】

[式中、B、E、R4及びR5は、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物とを、好ましくは塩基、例えばN−メチルピロリジンの存在下で反応させ、下記一般式(Ia):
【化15】

[式中、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項17】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式14:
【化16】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項記載の定義される通りである]
で表される中間体化合物と、下記一般式2:
【化17】

[式中、B、E、R4及びR5は、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物とを、好ましくは塩基、例えばピリジンの存在下で反応し、下記一般式(Ia):
【化18】

[式中、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項18】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式1:
【化19】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項記載の定義される通りである]
で表される中間体化合物と、下記一般式15:
【化20】

[式中、B、E、R4及びR5は、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物とを、好ましくは塩基、例えばピリジンの存在下で反応させ、下記一般式(Ia):
【化21】

[式中、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項19】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式3:
【化22】

[式中、R1及びR2は、請求項1〜11のいずれか1項記載の定義される通りであり、そしてXは、Cl、Br又はIである]
で表される中間体化合物と、下記一般式5:
【化23】

[式中、A、B、D、E、Ra、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りであ利、そしてRは、H又はアルキルである]
で表される化合物とを、カップリング反応下で反応させ、下記一般式(I):
【化24】

[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項20】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製方法であって、下記一般式Ib:
【化25】

[式中、A、B、D、E、Ra、R2、R3、R4、R5 及びqはは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]
で表される中間体化合物と、下記式12:
R1-X 12
[式中、R1は、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りであり、そしてXは脱離基、例えばCl、Br又はIを表す]
で表される試薬とを反応させ、下記一般式(I’):
【化26】

[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5 及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りであるが、但しR1はHではない]
で表される化合物を供給する、段階を含んで成る方法。
【請求項21】
請求項1〜11のいずれか1項記載の、又は請求項12〜20のいずれか1項記載の方法により得られるような一般式(I)の化合物、又は医薬的に許容できるその塩、N−酸化物、溶媒化合物又はプロドラッグ、及び医薬的に許容できる希釈剤又はキャリヤーを含んで成る医薬組成物。
【請求項22】
異常調節された血管増殖、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物の製造のためへの請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項23】
前記疾病が、腫瘍及び/又はその転移である請求項22記載の使用。
【請求項24】
前記疾病が、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性リンパ性白血病、及び他の骨髄前駆体過形成、例えば真正赤血球増加症及び骨髄線維症の群から選択される請求項22記載の使用。
【請求項25】
前記疾病が、網膜症、眼の他の脈管形成依存性疾病、特に角膜移植片拒絶、又は年齢関連の黄斑変性である請求項22記載の使用。
【請求項26】
前記疾病が、リウマチ様関節炎、及び脈管形成に関連する他の炎症性疾患、特に乾癬、遅延過敏症、接触性皮膚炎、喘息、多発性硬化症、再狭窄、肺高血圧症、脳卒中、及び腸管の炎症性疾患、例えばクローン病である請求項22記載の使用。
【請求項27】
前記疾病が冠状動脈及び末梢動脈疾患及びアテローム硬化性プラーク形成の進行である請求項22記載の使用。
【請求項28】
前記疾病が、間質過形成に関連する疾病であり、又はフィブリン又は細胞外マトリックスの沈着に関連する病理学的間質反応疾患、例えば線維症、肝硬変、手根管圧迫症候群により特徴づけられる請求項22記載の使用。
【請求項29】
前記疾病が、病理学的特性を有する、血管由来の炎症性及び間質性工程の阻害され得る婦人病疾患、例えば子宮内膜症、子癇前症、閉経期後出血及び卵巣過剰刺激である請求項22記載の使用。
【請求項30】
前記疾病が、腹水症、水腫、例えば脳腫瘍関連の水腫、高高度損傷、低酸素誘発性脳水腫、肺水腫及び黄斑水腫、又は熱傷及び外傷に続く水腫、慢性肺疾患、成人性呼吸促窮迫症候群、骨再吸収、及び良性増殖性疾患、例えば筋腫、良性前立腺肥大である請求項22記載の使用。
【請求項31】
創傷治癒の支持、特に瘢痕形成の低下、及び損傷を受けた神経の再生の間の瘢痕形成の低下のためである請求項22記載の使用。
【請求項32】
有効量の請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物を投与することによる、異常調節された血管増殖、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理方法。
【請求項33】
前記疾病が、腫瘍及び/又はその転移である請求項32記載の方法。
【請求項34】
前記疾病が、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性リンパ性白血病、及び他の骨髄前駆体過形成、例えば真正赤血球増加症及び骨髄線維症の群から選択される請求項32記載の方法。
【請求項35】
前記疾病が、網膜症、眼の他の脈管形成依存性疾病、特に角膜移植片拒絶、又は年齢関連の黄斑変性である請求項32記載の方法。
【請求項36】
前記疾病が、リウマチ様関節炎、及び脈管形成に関連する他の炎症性疾患、特に乾癬、遅延過敏症、接触性皮膚炎、喘息、多発性硬化症、再狭窄、肺高血圧症、脳卒中、及び腸管の炎症性疾患、例えばクローン病である請求項32記載の方法。
【請求項37】
前記疾病が冠状動脈及び末梢動脈疾患及びアテローム硬化性プラーク形成の進行である請求項32記載の方法。
【請求項38】
前記疾病が、間質過形成に関連する疾病であり、又はフィブリン又は細胞外マトリックスの沈着に関連する病理学的間質反応疾患、例えば線維症、肝硬変、手根管圧迫症候群により特徴づけられる請求項32記載の方法。
【請求項39】
前記疾病が、病理学的特性を有する、血管由来の炎症性及び間質性工程の阻害され得る婦人病疾患、例えば子宮内膜症、子癇前症、閉経期後出血及び卵巣過剰刺激である請求項32記載の方法。
【請求項40】
前記疾病が、腹水症、水腫、例えば脳腫瘍関連の水腫、高高度損傷、低酸素誘発性脳水腫、肺水腫及び黄斑水腫、又は熱傷及び外傷に続く水腫、慢性肺疾患、成人性呼吸促窮迫症候群、骨再吸収、及び良性増殖性疾患、例えば筋腫、良性前立腺肥大である請求項32記載の方法。
【請求項41】
創傷治癒の支持、特に瘢痕形成の低下、及び損傷を受けた神経の再生の間の瘢痕形成の低下のためである請求項32記載の方法。
【請求項42】
下記一般式1:
【化27】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]で表される化合物。
【請求項43】
下記一般式12:
【化28】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]で表される化合物。
【請求項44】
下記一般式14:
【化29】

[式中、D、Ra、R1、R2、R3及びqは、請求項1〜11のいずれか1項に定義される通りである]で表される化合物。
【請求項45】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製のためへの請求項13、14、16、18及び42記載の一般式1の化合物の使用。
【請求項46】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製のためへの請求項19記載の一般式3の化合物の使用。
【請求項47】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製のためへの請求項12記載の一般式11の化合物の使用。
【請求項48】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製のためへの請求項15及び43記載の一般式12の化合物の使用。
【請求項49】
請求項1〜11のいずれか1項記載の一般式(I)の化合物の調製のためへの請求項17及び44記載の一般式14の化合物の使用。

【公表番号】特表2010−513232(P2010−513232A)
【公表日】平成22年4月30日(2010.4.30)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−540669(P2009−540669)
【出願日】平成19年12月14日(2007.12.14)
【国際出願番号】PCT/EP2007/011282
【国際公開番号】WO2008/071456
【国際公開日】平成20年6月19日(2008.6.19)
【出願人】(300049958)バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Fターム(参考)】