【課題】哺乳動物において痛覚脱失を生じる方法を提供すること。
【解決手段】哺乳動物における痛覚脱失を生成する方法であって、該方法は、第１の期間にわたって、薬学的有効用量の少なくとも１つのオピオイドレセプターアゴニストの、該哺乳動物への髄腔内投与と、第２の期間にわたって、薬学的有効用量の少なくとも１つのオピオイドレセプター様レセプター１アゴニストの、該哺乳動物への髄腔内投与とを交替で行う工程を包含し、ここで、該第１および第２の期間は、該哺乳動物において、該少なくとも１つのオピオイドレセプターアゴニストおよび該少なくとも１つのオピオイドレセプター様レセプター１アゴニストに対する耐性の発生を遅延させるように選択される、方法。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

鎮痛効果の目的でオピオイドを経皮投与するための方法および毎日取り替えるパッチ。このパッチを被験体に前記オピオイドが皮膚を通して送達されるように貼り付ける。前記パッチを長期間に渡って毎日取り替えてもよい。 （もっと読む）

本明細書中で開示するように、ピマバンセリンと１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤との併用投与は、薬剤の有効性に相乗効果を及ぼすことができる。本明細書中で開示するのは、ピマバンセリンを、１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬物との組合せで含む組成物である。さらに、本明細書中で開示するのは、１つまたは複数のコリン作動異常を特徴とする疾患状態を改善または治療する方法であって、ピマバンセリンを、１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤と組み合わせて投与することを含むことができる方法である。 （もっと読む）

本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール酸塩、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１／Ａｒ^２は、互いに独立に、フェニル又はピリジニル（これらは場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アルコキシにより置換されている低級アルキル、シアノにより置換されている低級アルキル、低級ジアルキルアミノ、ピリジニル又はシアノからなる群より選択される１又は２個の置換基により置換されている）であり；Ｒ^１は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか；あるいは、Ｒ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ピロリジン−２−オン又はピペリジン−２−オン基を形成し；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^５／Ｒ^５’は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はシクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ^５とＲ^５’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル基を形成する］で示される化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための非常に有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【解決手段】 医薬組成物は、少なくとも１つの活性医薬品成分、特に個人により濫用されやすいものを含んでもよい、被覆微粒子を含み得る。被覆粒子は脂肪／蝋を含んでもよく、改善された放出制御および／または破砕抵抗性を有する。これらの被覆微粒子およびそれを含む剤形を製造する方法についてもまた、記載されている。
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【課題】睡眠障害を治療する新規方法の提供。
【解決手段】ＴＨＩＰおよびチアガビン以外の非アロステリックＧＡＢＡＡアゴニストの使用。具体的な非アロステリックＧＡＢＡＡアゴニストとしては、ムシモール、チオムシモール、チオＴＨＩＰ、プロガビドまたはイソグバシンが好適に用いられる。投与するアゴニストの量は、１日あたり５〜５０ｍｇが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、ならびにかかる化合物を含む化粧用および医薬組成物に関する。
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この出願は、糖尿病の治療のための、哺乳動物における酵素ＰＴＰ１Ｂの選択的阻害のためのステロイド化合物の使用を目的とする。 （もっと読む）