本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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【課題】口腔内粘膜に貼付したり口腔内で溶解して、口腔内粘膜を介して薬物を吸収せしめる経口腔内粘膜型のフィルム剤において、口腔内粘膜吸収を向上させるｐＨ調整剤を含有すると共に、そのｐＨ調整剤の影響による薬物の不安定性を排除した口腔内粘膜フィルム剤を提供する。
【解決手段】薬物を含有する溶解性の薬物層と、薬物を含有しない崩壊性または溶解性の非薬物層とを備えた口腔内粘膜フィルム剤であり、かつ前記非薬物層に薬物の口腔内粘膜吸収を向上させるｐＨ調整剤を含有させ、前記薬物層にｐＨ調整剤を含有させない口腔内粘膜フィルム剤。特に、前記薬物はフェンタニル類化合物である。ｐＨ調整剤は、水酸化ナトリウム、リン酸三ナトリウム、無水リン酸二ナトリウム、クエン酸等である。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたって放出し、かつ非常に制御されたゼロ次放出速度論を提供する、生分解性である制御放出デバイスを提供すること。
【解決手段】同軸インプラントが、完全に生分解性のポリマー性物質を用いて開発された。本明細書中でいう場合、同軸インプラントとは、コアからの放出速度を制御する半透過性膜によって取り囲まれた薬物含有コアを有するデバイスである。このデバイスは、ポリマー性物質内の薬物分散の均一性を最大化するために、予め製粉する工程および押出す工程を使用して、押出しによって形成される。１実施形態において、このポリマーは、非晶性ポリマーではなく、半結晶性ポリマーを得るために、処理される。薬物含有コアおよびポリマー膜は、同じポリマーであっても異なるポリマーであってもよい。このポリマーは、同じ組成でも異なる組成でもよく、同じかまたは異なる分子量でもよい。 （もっと読む）

本発明は、対象において手術後疼痛の治療をするための方法及び組成物を提供する。本発明の方法は、手術後疼痛の治療のため、対象に、例えばフェンタニル乳剤のような麻薬性乳剤の有効量を投与することである。特定の具体的態様としては、乳剤は、麻薬活性のある薬剤、油脂、水、及び界面活性剤を含む。また、本乳剤を含む、本発明の乳剤並びにキットの製造方法を提供する。
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本発明は、生理的条件下でニトロキシル(HNO)を供与するヒドロキシニトロソ化合物のカルボン酸およびリン酸エステルを含むニトロソ誘導体に関する。本発明の化合物および組成物は、ニトロキシル療法に応答する疾患または病状、例えば、心不全、虚血/再灌流損傷および癌の発症および/または進行を治療および/または予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、経皮的に有効成分を投与する経皮治療システムであって、（ａ）裏打ち層と、（ｂ）有効成分、ポリイソブチレン、ゲル形成剤、および可塑剤を含む、裏打ち層に備えられたリザーバとを含み、リザーバ中の有効成分の一部が不溶粒子の形態であること、リザーバ中のゲル形成剤の含有量が、リザーバの総重量に対して４重量％以下であること、および有効成分がフェンタニルまたはその類似化合物であることを特徴とする経皮治療システムに関する。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分；活性成分を無用にする薬剤；及び穿孔のための機械的手段を含む、好ましくは経皮パッチ形態をした自己崩壊性経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。穿孔のための機械的手段は、使用後にＴＴＳを引きはがした後で、移動相を活性成分を無用にする薬剤に接近させることを可能ならしめ、次いで移動相の存在下で該薬剤を活性成分と接触させてそれを破壊する。 （もっと読む）

【課題】フェンタニルの経皮デリバリのための組成物及び装置を提供する。
【解決手段】アクリレート共重合体および約８重量％〜約３０重量％のフェンタニルを含む経皮薬剤デリバリ組成物。メチルラウレートまたはテトラグリコールを浸透促進剤として含む経皮フェンタニルデリバリ組成物も提供される。経皮薬剤デリバリ組成物を使用して、フェンタニルデリバリのための経皮薬剤デリバリ装置を製造することができる。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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