本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
（もっと読む）

【課題】フェンタニルの経皮デリバリのための組成物及び装置を提供する。
【解決手段】アクリレート共重合体および約８重量％〜約３０重量％のフェンタニルを含む経皮薬剤デリバリ組成物。メチルラウレートまたはテトラグリコールを浸透促進剤として含む経皮フェンタニルデリバリ組成物も提供される。経皮薬剤デリバリ組成物を使用して、フェンタニルデリバリのための経皮薬剤デリバリ装置を製造することができる。 （もっと読む）

アルツハイマー型認知症に罹患した患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量を増加させ、そして従ってその効力を増加させるための方法であって、前記ＡＣｈＥＩを非抗コリン性制吐剤と組み合わせて投与することにより、前記患者の中枢神経系において増進されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成され、そしてそれによって、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状がより高い度合いまで改善される、前記方法を記載する。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）と組み合わせたアルツハイマー型認知症の治療用の医薬組成物の調製のための非抗コリン性制吐剤の使用並びに（ａ）制吐剤として、５ＨＴ_３受容体アンタゴニスト、ドーパミン・アンタゴニスト、Ｈ１受容体アンタゴニスト、カンナビノイド・アゴニスト、アプレピタント又はカソピタント、及び（ｂ）アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物もまた記載する。 （もっと読む）

【課題】不正使用される可能性が低い経皮鎮痛薬システムの提供。
【解決手段】鎮痛薬を皮膚経由で投与するための経皮システムであって、（ａ）フェンタニルおよびこれの類似物から成る群から選択される鎮痛薬を含んで成る鎮痛薬貯蔵物、（ｂ）前記鎮痛薬用の拮抗薬を含んで成る拮抗薬貯蔵物、（ｃ）前記拮抗薬貯蔵物を前記鎮痛薬貯蔵物から分離しておりかつ前記鎮痛薬も前記拮抗薬も実質的に透過しないバリヤー層、から成り、製剤が不正使用されようとする時には鎮痛薬放出速度に対する拮抗薬放出速度の比率が不正使用を制限するに充分な比率になるような速度で前記拮抗薬を制御した様式で放出するシステム。 （もっと読む）

皮膚を通して有効成分を投与するための経皮治療システムであって、
ａ）裏打ち層、ならびに
ｂ）ｂ１）有効成分と、少なくとも１種のゲル形成剤と、少なくとも１種の可塑剤と、第１ポリイソブチレンとを含む第１層；および
ｂ２）有効成分と、少なくとも１種のゲル形成剤と、少なくとも１種の可塑剤と、第２ポリイソブチレンとを含む第２層を含む、
該裏打ち層上に設けられたリザーバーを含み、
第１ポリイソブチレンが、第２ポリイソブチレンとは異なる種類のものであり、
少なくとも第１層が、未溶解の有効成分を有効成分粒子の形態で含んでおり、
該有効成分が、フェンタニルまたはその類似化合物であること
を特徴とする経皮治療システム。
（もっと読む）

【課題】沈痛的目的のためのフェンタニルおよびその類似体の経皮的投与の方法およびそのための張り付け剤、とりわけ、長期間にわたり、被験者にフェンタニルおよびその類似体を皮膚をとおして投与するための亜飽和張り付け剤を提供する。
【解決手段】裏打ち層上に配置された貯蔵体を含んで成る、皮膚をとおしてフェンタニルもしくはその類似体を投与するための経皮的張り付け剤。および速度制御されない、モノリスの亜飽和張り付け剤。 （もっと読む）

【課題】鎮痛的有効量のオピオイドアゴニストを送達し、かつ不用意な誤用又は乱用を防ぐ経皮剤形を提供する。
【解決手段】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩の鎮痛的有効量及びオピオイド拮抗薬又はその医薬的に許容しうる塩のオピオイドによる陶酔効果を抑制するのに十分な量を含む経皮剤形。この経皮剤形は、乱用者が経皮剤形からオピオイドを抽出又は分離し、及びオピオイドを別の経路、例えば、ただしこれらに限定されないが、経口、非経口、鼻、又は口腔、直腸、又は膣等により、すなわち、乱用者が好みうる「バースト」としても知られる即効の陶酔ラッシュが生じうる投与経路によってオピオイドを自己投与する場合、乱用者がオピオイドと共に一定量の拮抗薬を自己投与し、その拮抗薬量はオピオイドの陶酔効果を抑制するのに有効であるという点で、不正加工防止的である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１中の意味を有する］。
（もっと読む）