【課題】薬物の経皮吸収性を高めるための経皮吸収促進剤、ならびに薬物の経皮吸収性に優れた貼付剤を提供すること。
【解決手段】架橋したＮ−ビニルピロリドン重合体と、モノラウリン酸プロピレングリコールと、炭素数１〜６の脂肪族炭化水素基を有するカルボン酸およびその塩からなる群から選択される少なくとも１種のカルボン酸類とを含有することを特徴とする経皮吸収促進剤、ならびに、支持体と、前記経皮吸収促進剤と薬物とを含有する医薬組成物により形成され且つ前記支持体上に配置された粘着剤層とを備えることを特徴とする貼付剤。 （もっと読む）

【課題】薬剤の不正使用、濫用、誤用または流用を防止または思いとどまらせるのに有用な経皮的剤形を提供する。
【解決手段】ポリマー材料中に分散した活性薬剤を含んでなる活性薬剤構成要素であって、近位の皮膚接触面および遠位表面、および前記近位と遠位表面との間を通過する少なくとも１つの溝を有している前記活性薬剤構成要素と、前記活性薬剤に対する拮抗薬を含んでなる逆作用薬剤構成要素と、前記活性薬剤構成要素の前記遠位表面と前記逆作用薬剤構成要素との間に挿入されるバリアとを含んでなる経皮的剤形であって、前記バリアが水、エタノール、エーテル、およびそれらの混合物よりなる群から選択される溶剤に対して浸透性であり、さらに前記バリアが前記溶剤不在下において活性薬剤および逆作用薬剤の拡散に対して不浸透性である経皮的剤形。 （もっと読む）

【課題】オピオイド鎮痛薬等の不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性マトリックス製剤を含む錠剤または多粒子形態の持続放出性固形経口医薬剤形。該錠剤または個別多粒子は、破壊されず少なくとも平坦化することができ、平坦化前の錠剤または個別多粒子の厚さの約６０％以下に相当する平坦化後の錠剤または個別多粒子の厚さを特徴とし、前記平坦化錠剤または平坦化多粒子は、３７℃の酵素不含模擬胃液（ＳＧＦ）９００ｍＬ中、１００ｒｐｍのＵＳＰ装置１（バスケット）中で測定された場合に、非平坦化対照錠剤または非平坦化対照多粒子の対応するインビトロ溶出速度から約２０％の限度を超えては逸脱しない０．５時間の溶出で放出される活性薬剤のパーセント量を特徴とするインビトロ溶出速度をもたらす剤形。 （もっと読む）

【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび／または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームＰ４５０による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式：


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、微小循環の影響がない血管培養系においても、血管新生を促進する作用を有している血管新生促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の血管新生促進剤は、一般式（１）


［式中、Ｒは、フェニル環上に置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基及び低級アルキル基からなる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるベンゾイル基を示す。Ｒ¹は、水素原子又は低級アルキル基を示す。Ｒ²は、フェニル低級アルキル基を示す。］
で表されるピペラジン化合物及びその塩からなる群より選ばれた少なくとも一種を含有する。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】鎮痛作用を有するオピオイドアゴニストを含有
する経皮的送達デバイスの提供。
【解決手段】有効量のオピオイドアゴニストを包含した薬剤含有層及び当該薬剤含有層中に分散された複数のミクロスフェアを含んでおり、当該ミクロスフェアが、オピオイドアンタゴニストを含み且つ前記薬剤含有層中において視覚的に感知できないものである、前記デバイス
。ミクロスフェアは、ポリエステル、ポリエーテル、ポリサッカライド、シクロデキストリン、キトサン、ポリ（Σ-カプロラクトン）、ポリ無水物、アルブミン、それらのブレンド（blends）及びコポリマー等、からなる群より選択されるポリマーを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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【課題】 本発明はフェンタニルを含有する貼付剤において、長時間フェンタニルの治療量を安定に経皮投与できると共に、貼付剤としての本来の機能を維持しつつ合理的手段により乱用防止を実現する実用的で安全性の高い製剤を簡便かつ安価に提供することである。
【解決手段】 本発明は、支持体と粘着剤層を有する貼付剤であって、該粘着剤層が、薬物としてフェンタニルおよび／またはその塩を１〜１０質量％、固体成分を０．１〜１０質量％、および粘着基剤として極性官能基を有しない（メタ）アクリレート共重合体を含む、前記貼付剤に関する。 （もっと読む）