本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、薬物乱用の可能性が低い水溶性オリゴマーに共有結合したオピオイドアゴニストおよびそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、オピオイドアゴニスト単独と比べて改変された薬物動態プロファイルを有するが、所定の代替的送達処方に関連するオピオイドアゴニストの回収および乱用の可能性を作り出す物理的タンパリングの危険性には供されない。本発明の化合物および薬学的に許容できる賦形剤もしくはキャリアを含んでなる、組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、選択されたムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分およびホスホジエステラーゼ阻害剤、ケモカイン受容体機能のモジュレーター、キナーゼ機能の阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニスト、非ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニストおよびプリン受容体アンタゴニストから選択される第二活性成分を含む、、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような呼吸器疾患の処置に使用するための、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】皮膚粘着性を低下させることなく経時的なフェンタニルの結晶の析出を抑制し、かつ、薬物安定性を有し、しかも皮膚刺激性が低く、フェンタニルの皮膚透過性が極めて良好なフェンタニル類含有貼付剤の提供。
【解決手段】粘着剤層中に、フェンタニルまたはその塩とヒンダードフェノール系抗酸化剤を含有し、当該フェンタニルまたはその塩が粘着剤層中に溶解状態で存在することを特徴とする経皮吸収型貼付剤、およびその製造方法。また、フェンタニルまたはその塩の結晶析出抑制方法。 （もっと読む）

抵抗性がん患者処置のための薬の製造のために、オピオイドまたはオピオイドミメティクスの使用が提案される。本発明の一実施形態によれば、オピオイドは、腫瘍細胞を殺すのに有効であるが、患者の正常な健常細胞には実質的に影響しない。本発明の一実施形態においては、カスパーゼ依存性またはカスパーゼ非依存性経路の活性化により細胞死が誘導される。本発明の好ましい実施形態においては、オピオイドは、がん細胞におけるアポトーシスを誘導する。本発明の一実施形態においては、オピオイドまたはオピオイドミメティクスは、以下の機序の一つ以上によりアポトーシスを誘導する：ｉ．腫瘍細胞におけるカスパーゼ−３およびＰＡＲＰの切断、ｉｉ．カスパーゼ−９の切断およびＸＩＡＰのダウンレギュレーション、ｉｉｉ．Ｂｃｌ_ＸＬのダウンレギュレーション。 （もっと読む）

【課題】
皮膚刺激性が低く、フェンタニルの皮膚透過性が極めて良好で、しかも経時的な薬物安定性を有するフェンタニル経皮吸収型貼付剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
膏体層中に有効成分としてフェンタニルまたはその塩、粘着基剤としてゴム成分、および粘着付与剤としてロジン系樹脂を含有する経皮吸収型貼付剤の製造方法であって、あらかじめ抗酸化剤により処理したロジン系樹脂を、ゴム成分およびフェンタニルまたはその塩と混合して膏体組成物を得る工程を含むことを特徴とする経皮吸収型貼付剤の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】
フェンタニルまたはその塩の安定性を向上し得る医薬用組成物およびこれを利用した医薬製剤を提供することである。
【解決手段】
アスコルビン酸またはそのエステルを０．０１〜０．５質量％含有することを特徴とするフェンタニルまたはその塩含有医薬組成物である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、N-フェニル-N-(4-ピペリジニル)アミド塩、特に、化合物レミフェンタニル（remifentanil）の製薬上許容される付加塩の製造方法に関する。該製造方法においては、式（III）の化合物を式CH₂=CH-C(O)-ORのアクリル酸アルキルエステルと反応させ［ここで、互いに独立して、Rは低分子量アルキル、好ましくは(C_1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す；R₁は、低分子量アルキル、好ましくは(C_1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す；HXは、無機もしくは有機酸を示す］、ここで、それらの成分を、場合によっては、触媒の存在下、好ましくは高温で反応させて、式（I）の化合物の塩を得る。 （もっと読む）

安定なアモルファス形の治療薬と、水素結合形成官能基を有する兼用ポリマー性安定及び分散剤とを含む固体分散経皮薬物送達システム、及びこれらのシステムの製造法を提供する。兼用ポリマー性安定及び分散剤対治療薬の重量比も開示する。 （もっと読む）