国際特許分類[A61K31/4725]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | キノリン;イソキノリン (6,855) | 非縮合イソキノリン,例.パパベリン (1,558) | さらに複素環を含むもの (1,045)
国際特許分類[A61K31/4725]に分類される特許
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新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)
(式中、A1〜A4は独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R1、R2はハロゲン、アルキル等;;X1はO、X2はメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。
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ヘタリール−[1,8]ナフチリジン誘導体
新規の式(I)のヘタリール−[1,8]ナフチリジン誘導体(式中、R1、R2、W1、W3、W5およびW6は、請求項1に記載の意味を有する)は、ATPを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合化合物
【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ1を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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置換ナフチリジン及びSYKキナーゼ阻害剤としてのその使用
本発明は、式1(式中、R1は、−O−R3又は−NR3R4の中から選択され、R3は、R5及びR6により置換されているC1−6−アルキルであり、R5は、水素、分岐鎖又は直鎖C1−6−アルキル、C2−6−アルケニル、−C1−6−アルキレン−O−C1−3−アルキル、C1−3−ハロアルキルから選択され、R6は、環Xであり、nは、0又は1のいずれかであり、そして、式(I)は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、A、B、D及びEは、それぞれ互いに独立して、CH2、CH、C、N、NH、O又はSから選択され、そして、環Xは、位置A、B、D又はEのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Xは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−C1−3−アルキル、−C1−3−ハロアルキル、−O−C1−3−アルキル、−C1−3−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される1、2又は3個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、R4、R2、R7、R8、R9、R10、R11及びQは、請求項1で示される意味を有してもよい)で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。
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疼痛および他の適応症の治療用の医薬組成物
本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールFAAH阻害剤および第二の活性剤を含む、FAAH阻害剤および第二の活性化を含むFAAH媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう1つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。
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アルキル−複素環カルバメート誘導体、この調製およびこの治療的適用
本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式(I):
[式中、R2は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシまたは−NR8R9を表し;nおよびmは、相互に独立して1、2または3と同等の整数を表し、総和m+nは最大で5と等しいと理解され;Aは共有結合、酸素、C1−6−アルキレンまたは−O−C1−6−アルキレンを表し;R1は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し;R3は水素、フッ素、C1−6アルキルまたはトリフルオロメチルを表し;R4は場合により置換される5員の複素環を表す。]に対応する化合物であり、5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル 4−ヒドロキシ−4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。
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κオピオイド受容体結合リガンド
κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態(例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など)の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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テトラゾールメタンスルホン酸塩の製造方法及びそれに用いられる新規化合物
新規の4−オキソ−4H−クロメン−2−カルボチオン酸S−ベンゾチアゾール−2−イルエステを使用したアシル化反応を含む本発明のテトラゾールメタンスルホン酸塩の製造方法は、従来の方法に比べて反応時間を短縮させることができ、安全性を改善させることができ、カラムクロマトグラフィー法を用いることなくてもテトラゾールメタスルホン酸塩を高純度及び高収率で製造できる。 (もっと読む)
γセクレターゼ調節物質としての新規置換トリアゾール誘導体
【化1】
本発明は式(I)の新規置換トリアゾール誘導体に関し、ここでHet1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1およびL2は請求項で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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化合物および方法
式:
【化1】
(I)
(式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、Y、A、Z、Lおよびnは本明細書中で定義するとおりである)を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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