本発明は、アリールニトロン、それを含んでなる組成物ならびに酸化、虚血性、虚血／再灌流関連およびケモカイン媒介疾患の治療または予防のためのその使用方法を提供する。
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当該発明は、式（Ia）、（Ib）、（Ic）、及び（Id）｛ここで、R^1a、R^1b、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁹、R¹⁰、及びYが、本明細書中に規定したとおりである。｝によって表されるピペラジン誘導体、並びに多発性骨髄腫の治療のためのそれらの使用に関する。
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自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶反応及び悪性新生物の臨床治療のための式（I）の化合物。0.005mg／kg〜10mg／kg体重、特に0.025mg／kg〜2mg／kg体重の一日当たり用量を与えるような量で式（I）の化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Ｉの化合物


またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^３は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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式Ｉ：
【化１】


の化合物（式中、Ｒ¹はＨであり；Ｒ²はアリール、ｈｅｔ、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_1-6アルキル、（ＣＨ₂）_zアリール又はＲ⁴であり、ここでシクロアルキル、アリール、ｈｅｔ及びＲ⁴基の各々は場合によっては、独立してＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＯＣＨＦ₂、Ｏ（ＣＨ₂）_yＣＦ₃、ＣＮ、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮ（Ｈ）Ｃ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-4アルコキシ、ＳＣＦ₃、Ｃ_1-6アルキル−ＳＯ₂、Ｃ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-4アルキルＮＲ¹⁰Ｒ¹¹及びＮＲ¹⁰Ｒ¹¹から選ばれる少なくとも一つの置換基により置換されているか；或いはＲ¹とＲ²は、それらが結合する炭素原子と一緒に５−若しくは６−員炭素環式環、又はＮ、Ｏ若しくはＳヘテロ原子の少なくとも一つを含む５−若しくは６−員複素環式環を形成し；Ｒ³はアリール、ｈｅｔ又はＲ⁴であり、各々は場合によっては独立してＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、ｈｅｔ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＯＣＨＦ₂、Ｏ（ＣＨ₂）_yＣＦ₃、ＣＮ、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮ（Ｈ）Ｃ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-4アルコキシ、ＳＣＦ₃、Ｃ_1-6アルキル−ＳＯ₂、Ｃ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-4アルキルＮＲ¹⁰Ｒ¹¹及びＮＲ¹⁰Ｒ¹¹から選ばれる少なくとも一つの置換基により置換されており；Ｒ⁴は５−若しくは６−員炭素環式基に縮合したフェニル基、又はＮ、Ｏ若しくはＳヘテロ原子の少なくとも一つを含む５−若しくは６−員複素環式基に縮合したフェニル基であり；Ｒ⁵はＨ又はＣ_1-6アルキルであり；Ｒ¹⁰とＲ¹¹は同じか異なり、そして独立してＨ又はＣ_1-4アルキルであり；Ａは、場合によってはＯＨ、Ｃ_1-4アルキル若しくはＣ_1-4アルコキシで置換されたＣ_1-3アルキレン鎖であり；ｘは１ないし３の整数であり；ｙは１又は２であり；ｚは１ないし３の整数であり；アリールはフェニル、ナフチル、アントラシル又はフェナントリルであり；そしてｈｅｔはＮ、Ｏ若しくはＳヘテロ原子の少なくとも一つを含む芳香族若しくは非芳香族の４−、５−若しくは６−員複素環であって、場合によっては５−若しくは６−員炭素環式基、又はＮ、Ｏ若しくはＳヘテロ原子の少なくとも一つを含む第２の４−、５−若しくは６−員複素環に縮合している）。
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式：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、明細書において定義された通りである）
の化合物ならびにその塩、鏡像異性体および化合物を含む医薬組成物の製造。
それらは、治療、特に疼痛処置に有用である。
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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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以下の一般式（１）または（１００）で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患（特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病）、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。


（式中、
Ｒ１０は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
Ｒ２０〜２３は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
Ｒ３０〜３２は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
Ｒ４０は置換されていてもよいアルキル基等を示す。） （もっと読む）