国際特許分類[A61K31/495]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280)
国際特許分類[A61K31/495]の下位に属する分類
非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物 (3,766)
非縮合ピラジン (1,737)
炭素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン,例.キノキサリン,フエナジン (607)
複素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン (797)
スピロ縮合したピラジンまたはピペラジン (52)
架橋環系の部分を構成するピラジンまたはピペラジン (138)
ピリダジン;水素添加ピリダジン (1,591)
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688)
国際特許分類[A61K31/495]に分類される特許
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カテプシン阻害剤
本発明は、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含めて、ただしこれらだけに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤である、下式(I)(式中、R1、R2、R3及びR4の意味は本明細書中に示されている)の新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症、骨関節炎、リウマチ様関節炎など骨吸収の阻害が指摘されている疾患を治療するのに有用である。
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Trp−p8発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法
Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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カルシウムチャネル遮断薬として使用されるピペラジン置換化合物
【課題】 カルシウムチャネル機能と関連した、発作、疼痛、不安障害、抑制、耽溺、消化器疾患、尿生殖器障害、循環器疾患、てんかん、糖尿病及び癌のような状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 以下の式(1)に示すピペラジン置換化合物。
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メタロプロテイナーゼ阻害剤としてのヒドロキサム酸誘導体
式(I):
[式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し;
Rは、水素またはC1-C6アルキルまたはC3-C6シクロアルキルを表し;
Alkは、2価のC1-C5アルキレンまたはC2-C5アルケニレン基を表し;
R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC3-C8シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II):
(式中、
m、pおよびnは、独立して0または1であり;
Zは、水素、または5〜7の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく;
Alk1およびAlk2は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC1-C3アルキレン基を表し;
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(=O)-、-NH-、-NR3-、-S(O2)NH-、-S(O2)NR3-、-NHS(O2)-または-NR3S(O2)-(ここで、R3はC1-C3アルキルである)を表す)
の基で任意に置換されていてもよい]
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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ケモカインを阻害するピペラジン誘導体、及び、この誘導体の心筋炎治療のための使用
【課題】病原体および心筋炎における免疫応答をより理解することによって、より選択性の高い薬理学的方法を導き、進行性心不全及び近い将来における拡張型心筋症の発症を抑制すること。
【解決手段】心筋炎の治療方法は、所定の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および、これらの薬理学的に許容される塩の有効量を、必要な患者に投与することを含む。
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ベンズアミド置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている:
また、式Iの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病)を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Iの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Iの化合物を含有する。
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トランス−1−(6−クロロ−3−フェニルインダン−1−イル)−3,3−ジメチルピペラジン
化合物4-((1R,3S)-6-クロロ-3-フェニルインダン-1-イル)-2,2-ジメチルピペラジンおよびその塩、前記化合物および塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。 (もっと読む)
HIV感染症を治療するためのピペラジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1〜R5は本明細書で定義する]で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、及びそれらの製造方法、それらの製造に用いる中間体、それらを含有する組成物並びにこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、gp120とCD4との相互作用を阻害するので、HIV、一般にHIVに関連するレトロウイルス感染症、又はAIDSの治療に有用である。
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アセチルコリンエステラーゼ阻害特性を有する、シグマ‐1受容体配位子
神経細胞の細胞変性に関わる病気の予防または治療のためのものであり、アセチルコリンエステラーゼを阻害すると共にシグマ‐1受容体を結合することにより同効能を発揮する新規化合物および同予防、治療の方法に関する。ジメチルカルバミン酸2,3-ビス-ジメチルカルバモイルオキシ-6-[4-(4-エチル-ピペラジン-イル)-ブチリル]-フェニルエステルとその誘導体はそれぞれがb-アミロイド・ペプチドに原因する神経毒に対する新規な治療手法を提供する。同新規化合物及び同治療方法が示す本効能はアセチルコリンエステラーゼの阻害、コリンの作動経路の活性化、およびシグマ‐1受容体との結合といった機序に拠るほか、同新規化合物の代謝産物がシグマ‐1受容体の配位子としての特性を有すると同時に抗酸化剤でもあることに起因する。 (もっと読む)
トランス−4−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニルインダン−1−イル)−1,2,2−トリメチルピペラジンのコハク酸塩およびマロン酸塩、および薬剤としての使用方法
4-((1R,3S)-6-クロロ-3-フェニルインダン-1-イル)-1,2,2-トリメチルピペラジンコハク酸水素塩またはマロン酸水素塩、これらの塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。また、4-((1R,3S)-6-クロロ-3-フェニルインダン-1-イル)-1,2,2-トリメチルピペラジンの製造方法およびその薬学的用途もまた記載される。 (もっと読む)
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