特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および／または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および／または再有髄化を促進する免疫グロブリン（例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片）、ポリペプチド（例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態）および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 （もっと読む）

【課題】 ベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】 化１で表される３−オキサジアゾリルキノキサリン誘導体。
【化１】


（式中、Ｈｅｔはオキサジアゾリル基を意味し、Ｒ₁ は水素原子，低級アルキル基，シクロ低級アルキル基，低級アルケニル基，低級アルキニル基，置換若しくは非置換アリール基，置換若しくは非置換ヘテロアリール基，低級アルコキシ基などであり、Ｒ₂ は水素原子，低級アルキル基，シクロ低級アルキル基，ハロゲン原子，水酸基，低級アルコキシ基，シアノ基，ニトロ基，アシル基，置換若しくは非置換ベンゾイル基などであり、Ｒ₃ は水素原子，ハロゲン原子，低級アルコキシ基などである。）
【効果】 本発明の化合物はベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有するので、ベンゾジアゼピン受容体作用薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な医薬、特にＴＮＦ−α産生抑制剤、ＴＮＦ−αの過剰産生による各種疾患の治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】式（Ｉａ）で示されるアリール基又は複素芳香環基置換アミノキノロン誘導体、その塩又はそのエステル等。
【化１】


〔式中、Ｘは水素又はハロゲン；Ｙは水素、ハロゲン、低級アルキル、アミノ等；Ｚはカルボキシ等；Ｑは窒素又は＝Ｃ（Ｒ² ）−；Ｒ¹ は水素、置換又は非置換アルキル、アミノ、シクロアルキル、フェニル等；Ｒ² は（ハロ）低級アルコキシ、低級アルキル、水素、ハロゲン等；Ｒは置換ピペラジン等 （もっと読む）

【課題】ヒスタミン、ロイコトリエンなどが関与する疾患の予防治療に有効な新規アクリドン誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるアクリドン誘導体またはその塩

（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は互いに同一または相異なり、それぞれ水素原子、水酸基、ハロゲン原子、低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ基等、Ｙは式Ａ−Ｚ｛式中、Ａは式−(ＣＨ₂)t−(Ｂ)m−(ＣＨ₂)n−[mは０または１、t及びnは０〜６の整数、Ｂは低級アルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基等、Ｚはシアノ基、保護基を有していてもよいカルボキシル基、アシル基、式−ＮＲ⁷Ｒ⁸(式中、Ｒ⁷及びＲ⁸は互いに同一または相異なり、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等を意味する。)で示される基等を意味する。]で示される基を意味する。｝で示される基、Ｄは酸素原子または硫黄原子を示す） （もっと読む）

【課題】優れた気管支収縮抑制作用を示すため、喘息の予防・治療剤として有用であるナフタレン誘導体を提供するものである。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化４０】


（但し、Ｒ¹ 及びＲ² は同一又は異なって水素原子又は保護されていてもよい水酸基を表し、Ｒ³ 及びＲ⁴ のいずれか一方が、保護されていてもよい水酸基置換メチル基、他方が水素原子、低級アルキル基又は保護されていてもよい水酸基置換メチル基であることを表し、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ は同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいフェニル基又は保護されていてもよいアミノ基を表すか、あるいは互いに末端で結合して隣接する窒素原子とともに置換されていてもよい複素環式基を形成していることを表す。）で示されるナフタレン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】 ドーパミン受容体のうち、Ｄ₂ 受容体よりもＤ₄ 受容体に高い選択性を有するために、Ｄ₂ リガンドに見られる副作用の少ない、ドーパミン作用系の機能不全の治療に有効な新規化合物、その製法及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化５２】


（式中、Ａ−Ｂは、ＣＨ₂ −ＣＨ、ＣＨ＝Ｃ又はＣＨ₂ −Ｎ；ｎはゼロ又は１−６の整数；Ｄは、置換又は非置換のベンゾシクロブタニル、ベンゾシクロペンタニル、ナフチルなど；Ｅは、２，２−ジヒドロベンゾフラン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾ−１，４−ジオキシン−６−イルなどである）で示される化合物、その製法及びそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）