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国際特許分類[A61K31/495]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280)

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本発明は、化学組成物、その調製法、および該組成物の使用に関する。特に本発明は、式(A)(ここで、Ar、Y、R1、およびqは本明細書で定義されるものである)の化合物の組成物;および疾患の治療(眠気の治療、覚醒の促進、パーキンソン病、脳虚血、卒中、睡眠時無呼吸、摂食障害の治療、食欲刺激と体重増加、注意欠陥障害(「ADD」)の治療、脳皮質の機能低下が引き起こす障害(特に限定されないが、うつ病、統合失調症、疲労、特に神経疾患(例えば多発性硬化症および慢性疲労症候群)が引き起こす疲労、および認知機能不全の改善を含む)におけるその使用に関する。
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【化1】


本発明は式(I)の化合物(式中、構成員は特許請求の範囲に定義する)、その製薬学的組成物、および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う過剰な眠気;パーキンソン病;アルツハイマー病;注意欠陥障害;注意欠陥過活動性障害;鬱病;またはそれらに伴う疲労の処置法を提供する。
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本発明は、以下の式(I)
【化1】


の化合物、ここで、R1及びR2は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するNと一緒になり複素環を形成し、nは0〜2、Ar1は(置換した)フェニル及びAr2は(置換した)フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン1(NK1)受容体アンタゴニスト及び/又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は脱毛防止、発毛効果、養毛効果、育毛効果、女性多毛症及び前立腺肥大症治療のための経口投与用薬剤学的組成物に関する。本発明の組成物は非ステロイド性として従来の経口用関連疾患治療剤が持つ性機能低下などの副作用のない長所がある。
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本発明は、化学物質組成物、その製造方法及び該組成物の使用に関する。特に、本発明は、式(A)(ここで、Ar、X、Y、R1、R2、R3及びqが本明細書中に定義されたとおりである)の化合物;及び、眠気の治療、覚醒の促進、パーキンソン病、脳虚血;卒中;睡眠時無呼吸、摂食障害、食欲刺激と体重増加、注意欠陥多動性障害(「ADHD」)の治療、脳皮質の機能低下が引き起こす障害(例えば、特に限定されないが、うつ病、統合失調症、疲労、特に神経疾患(例えば多発性硬化症)、慢性疲労症候群が引き起こす疲労)における機能の増強、および認知機能不全の改善を含む、疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、眼瞼衛生の維持(例えば、治療処置及び予防法)に有効な新規な組成物及び方法に向けられている。本発明は、更に、コンプライアンスを増進させ且つ、眼瞼衛生の維持のための容易で安全な眼瞼への制御された投与量での直接的塗布を含む日々の予防法に有用な洗浄剤組成物及び方法を提供する。本発明の洗浄剤組成物は、泡の形態であってよい。 (もっと読む)


薬物、マトリクス材料、および膨潤剤を含有する多重粒子を含む医薬組成物。一つの局面で、この多重粒子は、薬物を含有するコア、およびこのコアを囲む被覆を含む。この被覆は、(i)水透過性で実質的に薬物は不透過性の被覆、および(ii)抗腸溶性の被覆から成る群から選択される。 (もっと読む)


式(1)のN-ジアリールアミノアルキル置換されたピペラジン/4-アミノピペリジン化合物が明らかにされている(式中、AおよびBは各々独立して、6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分であるか、またはアミノアルキルであり、ならびにここでひとつおよび唯一のAおよびBは、Hもしくはアルキル(1-8C)であってよく、またはここでAおよびBは一緒に置換されていてもよい6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分を形成し;R1は、Hまたはアルキル(1-8C)であり;Zは、NまたはCHNR2であり、ここでR2は、Hまたはアルキル(1-8C)であり;Xは、直鎖アルキレン(1-4C)であり、ここで窒素に隣接した少なくとも1個の炭素は、任意にC=Oの形であってもよく;各R3は、独立した置換基であり;n=0〜2;Arは、6員の芳香族またはヘテロ芳香族環であり;ここで式 (1)のAまたはBおよび各Ar部分に含まれる各環式部分は、1種または複数の置換基により置換されてよい。)。これらの化合物およびそれらの塩または複合体は、N型およびT型カルシウムチャネルをブロックすることができ、慢性疼痛のような、カルシウムイオンチャネル活性により媒介される状態を治療するのに有用である。

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本発明は、細胞増殖性疾病を治療し、KSPキネシン活性が関連する疾患を治療し、及びKSPキネシンを阻害するのに有用であるN置換されたベンジルアニリン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記HDAC阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、HDACを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


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