式Ｉ：


の化合物（式中、Ａ、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８およびＲ^１０は明細書で与えられた意味を持つ）は、プロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なＤＰ２受容体阻害剤である。式Ｉの化合物は、Ｔｈ２ Ｔ細胞がＩＬ−４、ＩＬ−５および／またはＩＬ−１３を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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【課題】治療成分の薬物動態特性を向上させる組成物を提供する。
【解決手段】治療成分の薬物動態特性を向上させる、治療成分および効力増強成分を含んで成る組成物。治療成分はα−2−アドレナリン作動薬を包含してよく、効力増強成分は脂肪酸を包含してよい。1つの態様において、治療成分および効力増強成分は錯体を形成する。効力増強成分が、陰イオンポリマー、飽和脂肪酸および不飽和脂肪酸ならびにそれらの混合物から成る群から選択され、具体的にはリノレン酸であり、治療成分がブリモニジンである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する：
【化１】


式中、
Ｒ^１はアルコキシ（特にメトキシ）を表し；
Ｒ^２はＨ又はＦを表し；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６のそれぞれは、独立にＨ又はＤを表し；
ＶはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は、ＶはＮを表し、かつＷはＣＨを表し；
ＹはＣＨ又はＮを表し；
ＺはＯ、Ｓ又はＣＨ_２を表し；そして
ＡはＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＤ_２ＣＤ_２を表す。 （もっと読む）

本発明は、広く、本願明細書にさらに定義される特定のキサンチリウム化合物（式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を含む）を利用するプロセス、使用、方法および物質に関する。これらの化合物は、例えばアルツハイマー病などのタウオパチーの処置における薬物として有用である。
【化１】
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本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

生体適合性眼球内インプラントは、α-2アドレナリン作動性レセプターアゴニストおよび該α-2アドレナリン作動性レセプターアゴニストに付随するポリマーを包含しており、該α-2アドレナリン作動性レセプターアゴニストの放出を眼内で長期間促進する。α-2アドレナリン作動性レセプターアゴニストは、生分解性ポリマーマトリクス、例えば2つ生分解性ポリマーマトリクスに付随してもよい。インプラントを、上昇した眼球内圧の低下を含めて、1以上の眼の症状、例えば眼の血管障害または緑内障を処置するために眼内に置くことができる。
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式（１）で示され、その式中、Ｒ１が式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）のフェニル誘導体を表し、Ｒ１０がＣ₁〜Ｃ₃−アルキルであり、かつＲ１１がＣ₁〜Ｃ₃−アルキルであるか、又はＲ１０及びＲ１１がそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合した３員、４員、５員又は６員の炭化水素環を形成し、ＡがＣ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）₂であり、かつＲ１２がフェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル、Ｒ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニル、Ｒ１９及びＲ２０によって置換されたナフタレニル、Ｒ２１によって置換されたキノリニル又はＲ２２によって置換されたインドリルである化合物は、４型ホスホジエステラーゼの新規の有効なインヒビターである。
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置換二環式アミンが記載される。特に、ＳＳＴＲ５のアンタゴニストとして有効であり、並びに２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 （もっと読む）

塩基のまたは酸との付加塩の形態での、一般式（Ｉ）に対応する化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｎは、１、２または３に等しい整数であり、およびｍは、１または２に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１―８−アルキレン基であり；Ｒ_１は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニルまたはナフチリジニル基であり、この基は、任意に置換されており；Ｒ_３は、塩素もしくはフッ素原子、Ｃ_１―６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、フラニル、ピロリル、チエニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロン、オキサゾリジノン、イソオキサゾロン、イソオキサゾリジノン、イソチアゾロン、イソチアゾリジノン、イミダゾロン、イミダゾリジノン、ピラゾロン、ピラゾリジノン、オキサジアゾロン、チアジアゾロンおよびトリアゾロンから選択される基であり、この基は、任意に置換されており；塩基または酸付加塩の形態である。）。治療的使用。
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キノキサリン系の肝Ｘ受容体（ＬＸＲ）モジュレーターおよび関連方法を開示する。これらのモジュレーターは式（Ｉ）の化合物を含む：
【化１】


式中：Ｌ^１およびＬ^２はそれぞれ、独立して、結合、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、または５〜１０個の環原子を含むヘテロアリールであり、これらはそれぞれ（ｉ）１個のＲ^９で置換されており、かつ（ｉｉ）場合によりさらに１〜４個のＲ^ｅで置換されており；Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ、独立して下記のものであり：（ｉ）水素；または（ｉｉ）ハロ；または（ｉｉｉ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキルもしくはＣ_１−Ｃ_６ハロアルキル：これらはそれぞれ場合により１〜３個のＲ^ａで置換されている；Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^９、Ｒ^ａおよびＲ^ｅは明細書中に定められている。一般に、これらの化合物はＬＸＲにより仲介される１以上の疾患、障害、状態または症状を治療または予防するために使用できる。 （もっと読む）