【課題】ケモカインレセプター、例えばCCR5の活性を調節するかまたは結合する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物:


この化合物は、ケモカインレセプター（例えば、CCR5）の活性を調節するかまたはケモカインレセプター（例えば、CCR5）に結合する。いくつかの実施態様において、この化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】併用療法において、ある因子の前又は後に、もう一つの因子が送達され得る薬物送達系を提供すること。
【解決手段】ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第２の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Ｘは、−ＣＯ−又はＳＯ２−。Ｙは、（１）Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル、Ｃ２−Ｃ５アルケンジイル、及びＣ２−Ｃ５アルキンジイル。Ｚは、（１）フェニル、（２）酸素、硫黄、及び窒素１〜４個のヘテロ原子を含む、５、６員の複素環、（３）Ｃ５−１０炭素環に縮合したベンゼン環、（４）は（２）を組み合わせた縮合複素環。 （もっと読む）

本発明は、５−アミノ−２，３−ジヒドロフタラジン−１，４−ジオンナトリウム塩の２種の新規の結晶形ＩおよびＩＩの提供に関する。驚いたことに、形態Ｉおよび形態ＩＩは、異なる免疫作用を有することが発見された。この有利な性質は、免疫特異的な適用に有用である。さらに、両形態は、有利な物理化学的性質を有し、形態Ｉもしくは形態ＩＩまたは両方の混合物の医薬品調製物の製造、さらなる加工および／または使用において有用である。 （もっと読む）

【課題】ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患及び炎症性病態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^２０、及びＲ^２１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ等である。）、及び該化合物を含有する医薬組成物。
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【課題】イマチニブの処置に耐性であるＫＩＴ(受容体タンパク質チロシンキナーゼ)依存性疾患に対しても有効な、変異ＫＩＴ阻害剤の提供。
【解決手段】患者におけるＫＩＴ依存性疾患を処置する医薬を製造するためのミドスタウリン、バタラニブおよび下記式（Ａ）の化合物から成る群から選択される変異ＫＩＴの適切な阻害剤の使用。
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提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

本願は式（Ｉ）：


（式中、Ｚ^１、Ｒ^１、ｐ、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に定義する通りである）のＫＣＮＱカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
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