国際特許分類[A61K31/502]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリダジン;水素添加ピリダジン (1,591) | 炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.シンノリン,フタラジン (289)
国際特許分類[A61K31/502]に分類される特許
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抗ウイルス剤
【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス(rhinovirus、HRV)のようなピコルナウイルス科(Picornaviridae)に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】下記式Iの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用、加えて式Iの化合物の調製に有用な新規な中間体。
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置換1−ベンジル−シンノリン−4(1H)−オン誘導体、この調製、およびこの治療的使用
本発明は、式(I)
(式中:−R1が:置換もしくは非置換のフェニル;置換もしくは非置換のナフチル;置換もしくは非置換のピリジル;置換もしくは非置換の1−ベンゾチエニル;または置換もしくは非置換の1,3−ベンゾジオキソリルであり;−R2が:置換または非置換の、芳香族基または複素環式芳香族基であり;−R3が水素原子、ハロゲン原子、Alk基、またはOAlk基であり;−Alkが、フッ素原子で1回以上置換または非置換の(C1−C4)アルキルである。)を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療的使用にも関する。
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新規な置換ピリジン−2−オン及びピリダジン−3−オン
本発明は、Btkを阻害する、一般式I〜IV[式中、可変部R、X、Y1、Y2、Y2’、Y3、Y4、n及びmは、本明細書に記載されたものと同義である]で示される5−フェニル−1H−ピリジン−2−オン及び6−フェニル−2H−ピリダジン−3−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Btk活性を調節して過剰のBtk活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なB細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式I〜IVで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
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PI3キナーゼの阻害薬
本発明は、式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩;その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法;ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものであり、式中においてQ、X1、X2、R1およびZは本明細書で定義の通りである。
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Wntタンパク質シグナル伝達阻害剤
本発明は概してタンパク質シグナル伝達に関する。特に、Wntタンパク質シグナル伝達経路を阻害する化合物を開示する。この化合物は、がん、変性疾患、II型糖尿病および大理石骨病などの、Wntタンパク質シグナル伝達関連の疾患および症状の処置に使用可能である。 (もっと読む)
スパシタビン(CNDAC)と、デシタビン及びプロカイン等のDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤との組合せ
本発明の第1の態様は、DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び1−(2−C−シアノ−2−ジオキシ−β−D−アラビノ−ペントフラノシル)−N4−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を含む併用剤に関する。本発明の第2の態様は、DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び1−(2−C−シアノ−2−ジオキシ−β−D−アラビノ−ペントフラノシル)−N4−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を、療法において同時に、逐次に、又は別々に使用するための組合せ製剤として含む医薬製品に関する。本発明の第3の態様は、増殖性疾患を治療する方法に関し、前記方法は、DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び1−(2−C−シアノ−2−ジオキシ−β−D−アラビノ−ペントフラノシル)−N4−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を同時に、逐次に、又は別々に対象に投与することを含む。 (もっと読む)
デングウイルス感染の処置または予防のための小分子インヒビター
化合物を治療上効果的な量で投与することによって、ウイルス感染を処置するための方法および医薬組成物を開示する。化合物およびその医薬組成物を用いる方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、これらに限定されるわけではないが、デングウイルス、西ナイルウイルス,黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスを含む)によって生じるようなウイルス感染の処置および予防を開示する。 (もっと読む)
癌の治療のためのVEGF(R)阻害剤および肝細胞増殖因子(C−MET)阻害剤との組合せ
本発明は医薬品の分野におけるものであり、特に、VEGF(R)阻害剤とHGF/SF:c−Met阻害剤を組み合わせることにより癌を治療するための、化合物、組成物、使用および方法に関する。
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p53突然変異体の安定化において使用するための化合物
Y220C突然変異を保有するp53タンパク質の安定化において使用するための、式(I):
【化1】
の化合物
(式中、XはCRX及びNから選択され、RN1はH、及びSH又はハロによって置換されていてもよいC1〜4アルキルから選択され、RG1はH及びSHから選択され、RC2はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RC3はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RXはH、OH及びNH2から選択され、RC4は(i)必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、(ii)C(=O)NRN5RN6(式中、RN5及びRN6は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN5及びRN6と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、(iii)C(=O)ORO1(式中、RO1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(iv)C(=O)NHNHSO2RS1(式中、RS1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(v)OC(=O)RC8(式中、RC8はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(vi)OC(=O)NRN7RN8(式中、RN7及びRN8は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN7及びRN8と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、並びに(vii)C(=O)CH2NH C(=O)NHNH2、CHC(CN)2、CHC(CN)C(=O)NH2及びカルボキシから選択され、RC5はH、OH及びNH2から選択され、又はRC4及びRC5が、それらが結合する炭素原子と共に、5個若しくは6個の環原子を含有する必要に応じて置換された式:
【化2】
(式中、QはO、N又はCRQ1=CRQ2(式中、RQ1及びRQ2は独立してH、OH及びNH2から選択される)を表す)の芳香環を形成し、RC6はH、OH及びNH2から選択され、RC7は必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、NHC(=O)RC9、CH2NRN2RN3及びNHC(=S)NHRN4(式中、RC9は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択され、RN2及びRN3は独立してII、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるるか、又はRN2及びRN3と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成し、RN4は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)から選択され、RC4及びRC5が結合していない場合、RC3をさらにOR02(式中、RO2はC1〜4アルキル基である)及びC(=O)ORO3(式中、RO3はC1〜4アルキル基である)から選択することができ、RC2をさらにハロから選択することができる)。
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化合物
本発明は、CSF−1Rキナーゼ阻害活性を有し、したがってそれらの抗癌活性のため有用であり、そのためヒトまたは動物の身体を処置する方法に有用である、式(I)の化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に使用する医薬の製造におけるそれらの使用にも関する。 (もっと読む)
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