国際特許分類[A61K31/506]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの (3,826)
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チアミン,例.ビタミンB↓1 (202)
国際特許分類[A61K31/506]に分類される特許
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トリアジンおよびウラシルの誘導体、それらの調製、およびヒト治療薬におけるそれらの応用
本発明は、一般式Iの誘導体に関する:
(上記式中、
Wは、窒素を表し、
R1は、
水素または直鎖状もしくは分岐状のC1−C5アルキル基、または
トリフルオロメチル、ニトリル、ヒドロキシ、C1−C3アルコキシ、C3−C6アルコキシアルコキシ、インドリル、チオフェニル、オキソチオフェニル、C1−C3N−アルキルカルバモイル基のような基で置換されているC1−C3アルキル基、または
場合によってはハロゲン原子、ニトロ、ニトリル、トリフルオロメチル、ビニル、メチルスルファニル、直鎖状または分岐状のC1−C4アルキル、直鎖状または分岐状のC1−C3アルコキシ基のような1個以上の基で置換されたフェニル、ピリジル、ナフチルまたはチオフェニル基
C62−オキソシクロアルキル基
を表し、
R2は、メチルまたはヘプチルを表し、
m、nは、1であり、
Vは、CH2を表し、
X−Yは、−N−(C=O)−、−CH−O−を表し、
Zは、1個以上のトリフルオロメチル基、ハロゲン原子または直鎖状C1−C4アルキル基で置換されたフェニル基を表す)。
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ヒストン脱アセチル化酵素および/またはサイクリン依存性キナーゼの縮合複素環式阻害剤
本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性および/またはサイクリン依存性キナーゼ(CDK)を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその化合物を使用して疾患、例えば、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患などをを治療するのに有用な方法を提供する。
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ピリミジルスルホンアミド誘導体およびケモカイン介在疾患処置のためのその使用
ケモカイン介在疾患および状態の処置に使用するための、式(1)
の化合物およびその薬学的に許容される塩。
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アリールGPR119作動薬およびその使用
アリールGPR119作動薬が提供される。これらの化合物は、II型糖尿病および血糖管理不良に関連する他の疾患を含む、糖尿病疾患の治療に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物のうちの1つ以上を使用することにより、サイクリックAMP(cAMP)の細胞内レベルを上昇させる方法も提供する。さらに、本化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトにおけるインスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド1(GLP1)、およびグルコース依存性インスリン分泌ポリペプチド(GIP)の分泌を刺激することができる。さらに、本明細書に記載される化合物は、血中グルコースを低下させる治療を必要とする対象に投与される時に、血中グルコースの低下に有用である。 (もっと読む)
新規化学化合物
本発明は一般式(1)
【化1】
(式中、単位W、A、L、Qa及びQHは請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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GPR119モジュレーターとしてのピリドンおよびピリダゾン類似体
GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターである、式I:
(式中、Z、R1、R2、R21、T1、T2、T3およびT4は本明細書に記載のとおりである)の構造の新規化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターは、GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーター療法を必要とする疾患の、治療、予防、または進行の遅延に有用である。従って、本発明はまた、これら新規化合物を含む組成物、ならびにこれら新規化合物のいずれかか、または該新規化合物のいずれかを含む組成物を用いることによるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連する疾患もしくは症状の治療方法に関する。
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線維症を治療するためのピリミジルアミノベンズアミド誘導体の使用
本発明は、線維症の治療において使用するための医薬組成物を製造するための、式(I)(式中、基は、本明細書中で定義される意味を有する)のピリミジルアミノベンズアミドまたはその医薬的に許容可能な塩の使用;線維症の治療における式(I)のピリミジルアミノベンズアミドまたはその医薬的に許容可能な塩の使用;線維症を患う温血動物(ヒトを含む)を、このような治療を必要とする前記動物に有効な用量の式(I)のピリミジルアミノベンズアミドまたはその医薬的に許容可能な塩を投与することによって治療する方法;ならびに(a)少なくとも1種の式(I)のピリミジルアミノベンズアミドおよび(b)AT1−受容体アンタゴニストおよびACE阻害薬から選択される少なくとも1種の化合物を含む組合せ、ならびに線維症、特に肝線維症の治療におけるこのような組合せの使用に関する。
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新規な置換ピラゾール誘導体
【課題】心臓循環系疾患の処置のための薬剤として有用な、新規置換ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式(1)の化合物。
[式中、R1はフリルを示し、該フリルは場合によりホルミル、フッ素、塩素等を含むことができる、炭素数が最高で4の直鎖状もしくは分枝鎖状(置換)アルキル等により置換されていることができ、R2及びR3は二重結合を含んでピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル環を形成し、Aはテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリミジル、チエニル又はピリジルを示す。]の置換ピラゾール誘導体又はその異性体もしくは塩。
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HDACおよび/またはCDK阻害剤としてのイミダゾシルピリジン化合物
HDAC及び/又はCDK阻害剤は幅広い範囲の患者に治療効果をもたらす可能性がある。HDAC及び/又はCDK活性に関わる様々な病状に対して適切な治療効果をもたらす新たな阻害剤の開発が、継続的に必要とされている。本発明により、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性及び/又はサイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む医薬組成物、並びにその化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法が提供される。
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新規化学化合物
本発明は一般式(1)
【化1】
(式中、基R4〜R7並びに単位W、L、Qa及びQHは請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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