国際特許分類[A61K31/506]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの (3,826)
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チアミン,例.ビタミンB↓1 (202)
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NK受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式(I):{式中、R1は、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり;R2は、水素又は低級アルキルであり;R3は、アリール−又はヘテロアリール環[ここで、環は、1個又は2個の置換基R’で場合により置換されており;R’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−S(O)2−低級アルキル、CN、−NR4R5、−C(O)−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され;R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CO)CF3又は低級アルキルである]であるか、あるいは、非芳香族複素環式基(II)であり、ここで、Xは、N又はCHであり;Yは、−CH(R7)−;−N(R7’)−若しくはOであるか、又はSO2であってよく;R6は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;R7は、水素、ヒドロキシ、=O、低級アルキル、低級アルコキシ、−S(O)2−低級アルキル、−C(O)−低級アルキル、−C(O)CH2O−低級アルキル、−CH2CN、−C(O)CH2CN、−C(O)−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、1個若しくは2個のハロゲン原子、=O若しくはアミノで置換されている)であるか、又は−C(O)O−低級アルキル、−NH−低級アルキル、−NRC(O)O−低級アルキル、−NRC(O)−低級アルキル若しくは−CH2O−低級アルキルであり;そしてR7’は、水素、低級アルキル、−(CH2)q−S(O)2−低級アルキル、−(CH2)q−S(O)2−シクロアルキル、−C(O)−低級アルキル、−(CH2)q−シクロアルキル、−C(O)CH2−O−低級アルキル、−(CH2)qCN、−C(O)CN、−C(O)CH2CN、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−C(O)−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、1個若しくは2個のハロゲン原子、=O若しくはアミノにより場合により置換されている)であるか、又は−C(O)O−低級アルキル若しくは−(CH2)qO−低級アルキルであり、qは、0〜3であるか;あるいはR6及びR7は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、5員若しくは6員の非芳香族環を形成してもよいか、又はR6及びR7’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、5員若しくは6員の非芳香族環を形成してもよく;pは、0、1又は2であり;Arは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、1個又は2個の置換基R”で場合により置換されており;R”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−O−CH2−シクロアルキル、−NR4R5、−CN、−CH(CH3)CN、−CH2O−低級アルキル又はピロリルから選択され;mは、0、1又は2であり、且つoは0であり;oは、0、1又は2であり、且つmは1である}の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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ニコチンアミド誘導体
本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】
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Wntタンパク質シグナル伝達阻害剤
本発明は概してタンパク質シグナル伝達に関する。特に、Wntタンパク質シグナル伝達経路を阻害する化合物を開示する。この化合物は、がん、変性疾患、II型糖尿病および大理石骨病などの、Wntタンパク質シグナル伝達関連の疾患および症状の処置に使用可能である。 (もっと読む)
HDAC阻害薬としての複素環誘導体
本発明は、一般式(I)[式中:点線は任意の追加結合であり;R1は水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルキル又はC1−C6ハロアルコキシであり;R2及びR3は独立して水素;C1−C6アルキル;若しくはアリールであり;又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し;XはCH又は窒素であり;Yは結合、酸素、(CH2)mCR4R5(CH2)n又は(CH2)oNR6(CH2)pであり;m、n、o、p、R4、R5及びR6は、明細書において更に定義したとおりである]及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。
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新規スルホネート置換ピラゾロピリジン誘導体
【課題】心臓血管疾患、高血圧、血栓塞栓性疾患および虚血症、性的機能不全または炎症の処置用、および中枢神経系疾患の処置用の物質を提供する。
【解決手段】式(I)〔式中、R1は式−O−SO2R3基(R3は置換されていることもあるC1−6−アルキル、置換されていることもあるC3−8−シクロアルキルまたは置換されていることもあるフェニルである)であり、R2はH、または置換されていることもあるC1−6−アルキル−SO2である〕の新規ピラゾロピリジン誘導体。
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(架橋ピペラジニル)−1−アルカノンの新規な誘導体およびP75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)
の、((フェニル)−3,6−ジヒドロピリジン−1−イル)(架橋ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体および((フェニル)−2,5−ジヒドロ−ピロール−1−イル)(架橋ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、A、B、m、W、nおよびR5は請求項1にて定義された通りである。
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FAAHの阻害剤として有用なイミダゾール誘導体
本発明は脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の阻害剤として有用な所定のイミダゾール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、変形性関節症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋疼痛及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病を含む所定の疾患の治療における前記化合物とその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)
IA心不全および癌の治療に有用なプロテインキナーゼD阻害剤としての2,4’−ビピリジニル化合物
本発明は、式I:
(I)
で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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FAAHの阻害剤として有用なピラゾール誘導体
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)
ヒスタミンH4受容体のジアミノピリジン、ピリミジン、及びピリダジンモジュレーター
H4受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、H4受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 (もっと読む)
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