ＦＡＡＨの阻害剤として有用なピラゾール誘導体
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
又は医薬として許容されるその塩（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯであり；
Ｙは、
（１）ハロ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−ハロＣ１−４アルキル、
（４）−ＣＮ、
（５）ヒドロキシル及び
（６）Ｈ、
からなる群から選択され；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｒ１は、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ１
からなる群から選択され；
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、ハロ又はアミノで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（ｅ）ヒドロキシ又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）ヒドロキシ、ハロ又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−２アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ６Ｒ７、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＲ８Ｒ９、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＯＨ）−ＮＨ２、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
（ｌ）ハロ又はヒドロキシで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−Ｃ（ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ｐ）ＨＥＴ４及び
（ｑ）アリール
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で任意に一又は二置換されており、
選択肢（ｐ）及び（ｑ）は、それぞれ、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で任意に一置換又は二置換されており、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、Ｈ及びＣ１−４アルキルからそれぞれ独立に選択され、又は
Ｒ６及びＲ７若しくはＲ８及びＲ９若しくはＲ１０及びＲ１１若しくはＲ１３及びＲ１４若しくはＲ１５及びＲ１６は一緒に連結されて、これらが結合している原子と一緒に、４から７個の原子の５員の複素環が形成され、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、前記環はハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキルから独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されており、
Ｒ２は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ３、
（３）−ＣＨ２−アリール、
（４）−ＣＨ２−ＨＥＴ３、
（５）−Ｃ１−６アルキル及び
（６）−Ｃ３−６シクロアルキル
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）、（４）、（５）及び（６）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、及び
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
からなる群から独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されており、
Ｒ３は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ５及び
（３）Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）及び（３）は、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）−ＯＣ３−５シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｈ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｉ）モノ、ジ又はトリ−ハロ−ＯＣ１−４アルキル及び
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４アルキル
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている。）。
【請求項２】
Ｒ１が、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリダジニル、
（４）ピリミジニル、
（５）ピラジニル、
（６）チアゾリル、
（７）チオフェニル、
（８）ピロリル、
（９）オキサゾリル及び
（１０）
【化２】
からなる群から選択される二環式環
からなる群から選択され、
（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）及び（９）の選択肢は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｄ）ヒドロキシル、ハロ又はアミノで任意に置換された−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）ヒドロキシル又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）ヒドロキシで任意に置換された−Ｃ１−２アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル（ｎは、０、１又は２である。）、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ６Ｒ７、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＯＨ）−ＮＨ２、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｌ）ＨＥＴ４及び
（ｍ）アリール、
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で、それぞれ任意に一又は二置換されており、
選択肢（ｌ）から（ｍ）は、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されており、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５及びＲ１６は、Ｈ及びＣ１−４アルキルからそれぞれ独立に選択され、又は
Ｒ６及びＲ７若しくはＲ１０及びＲ１１若しくはＲ１５及びＲ１６は一緒に連結されて、これらが結合している原子と一緒に、４から７個の原子の５員の複素環が形成され、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、前記環は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキルから独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されている、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
（ａ）ヒドロキシで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル、
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ）ＨＥＴ４及び
（ｅ）ハロ、
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で、任意に一又は二置換された、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリミジニル、
（４）ピラジニル及び
（５）ピリダジニル、
からなる群から選択され、
選択肢（ｄ）は、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で、任意に一又は二置換されており、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ、Ｈ及びＣ１−４アルキルから独立に選択され、又はＲ１０及びＲ１１若しくはＲ１５及びＲ１６は一緒に連結されて、これらが結合している原子と一緒に、４から７個の原子の５員の複素環が形成され、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、前記環は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキルから独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されている、
請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ３、
（３）−Ｃ１−６アルキル及び
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）及び（４）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）−ヒドロキシＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｃ１−４ハロアルキル及び
（ｇ）ハロ又はヒドロキシルで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
からなる群から独立に選択される置換基で、任意に一又は二置換されている、
請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ３、
からなる群から選択され、
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）−ヒドロキシＣ１−４アルキル、
（ｅ）−ＣＨ３、
（ｆ）−ＣＦ３及び
（ｇ）−ＯＣＨ３
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリダジニル、
（４）ピリミジニル、
（５）ピリジニル、
（５）チアゾリル、
（６）オキサゾリル及び
（７）ピラゾリル
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）及び（７）は、ハロ、任意にハロゲンで置換されたＯＣ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、ヒドロキシル及びＣＮで、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ５
からなる群から選択され、
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｃ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｅ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル及び
（ｆ）モノ、ジ又はトリ−ハロ−ＯＣ１−４アルキル、
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、
（１）フェニル、
（２）ピリミジニル及び
（３）ピリジニル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）及び（３）は、ハロ、ハロＣ１−４アルキル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキルで、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項７の化合物。
【請求項９】
ＸがＳであり、及びＹがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩの化合物
【化３】
（式中、
Ｒ１は、
（ａ）ヒドロキシで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル、
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ）ＨＥＴ４及び
（ｅ）ハロ、
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で、任意に一又は二置換された、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリミジニル、
（４）ピラジニル及び
（５）ピリダジニル、
からなる群から選択され、
選択肢（ｄ）は、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で、任意に一又は二置換されており、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ、Ｈ及びＣ１−４アルキルから独立に選択され、又はＲ１０及びＲ１１若しくはＲ１５及びＲ１６は一緒に連結されて、これらが結合している原子と一緒に、４から７個の原子の５員の複素環が形成され、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、前記環はハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキルから独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されており、
Ｒ２は、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ３、
からなる群から選択され、
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）ヒドロキシル、ハロ、ＣＮで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＣＨ３、
（ｆ）−ＣＦ３及び
（ｇ）ハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されており、並びに
Ｒ３は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ５、
からなる群から選択され、並びに
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｃ）ヒドロキシル、ハロ又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル及び
（ｄ）ハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている。）。
【請求項１１】
Ｒ２が、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリダジニル、
（４）ピリミジニル、
（５）ピリジニル、
（６）チアゾリニル、
（７）ピラゾリル及び
（８）オキサゾリル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）及び（８）は、ハロ、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシル、ＣＮ及びジ又はトリ−ハロ−ＯＣ１−４アルキルで、それぞれ任意に一又は二置換されており、
Ｒ３が、
（１）フェニル、
（２）ピリミジニル、
（３）ピリジニル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）及び（３）は、ハロ、ハロＣ１−４アルキル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキルで、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
不活性担体及び請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１３】
構造式
【化４】
【表１】
【化５】
【表２】
又は構造式
【化６】
【表３】
又は構造式
【化７】
【表４】
又は構造式
【化８】
又は構造式
【化９】
【表５】
又は構造式
【化１０】
【表６】
又は構造式
【化１１】
【表７】
又は構造式
【化１２】
【表８】
又は構造式
【化１３】
【表９】
又は構造式
【化１４】
【表１０】
又は構造式
【化１５】
又は構造式
【化１６】
【表１１】
又は構造式
【化１７】
【表１２】
又は構造式
【化１８】
【表１３】
又は構造式
【化１９】
【表１４】
又は構造式
【化２０】
【表１５】
又は構造式
【化２１】
又は構造式
【化２２】
【表１６】
又は構造式
【化２３】
【表１７】
又は構造式
【化２４】
【表１８】
又は構造式
【化２５】
【表１９】
又は構造式
【化２６】
又は構造式
【化２７】
表２４
【表２０】
又は構造式
【化２８】
【表２１】
又は構造式
【化２９】
【表２２】
又は構造式
【化３０】
【表２３】
又は構造式
【化３１】
【表２４】
又は構造式
【化３２】
【表２５】
又は構造式
又は構造式
【化３３】
【表２６】
の化合物。
【請求項１４】
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−エチル−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−１−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−２−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロ−２−ピリジル）−３−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロ−２−ピリジル）チオ］−１−フェニル−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−５−ヨード−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［４−シアノフェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−５−メトキシピリジン、
２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−５−ヒドロキシピリジン、
３−｛４−［（４−クロロフェニル）スルフィニル］−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
４−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
メチル４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ベンゾアート、
５−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール、
５−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−１−メチル−１Ｈ−テトラゾール、
２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール、
３−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール、
５−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ベンズアミド、
３−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−Ｎ−エチルベンズアミド、
Ｎ−（２−クロロエチル）−４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ベンズアミド、
２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル−４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール、
２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−１，３−オキサゾール、
１−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）プロパン−１−オール、
１−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）プロパン−１−オン、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１−クロロプロピル）フェニル］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール、
２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）プロパン−２−オール、
３−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
３−｛４−［（４−メトキシフェニル）チオ］−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
メチル３−｛４−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−カルボキシラート、
３−｛４−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル｝−Ｎ−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−カルボキサミド、
２−（３−｛４−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピリジン、
メチル−５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジンカルボキシラート、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジニル｝−２−プロパノール、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジニル｝−エタノン、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジニル｝−エタノン、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジニル｝−エタノール、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−メチル−２−ピラジン、
２−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピラジン、
２−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピラジン、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリジン、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジンカルボヒドラジド、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−メチル−２−ピラジンカルボキサミド、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−Ｎ−シクロプロピル−２−ピラジンカルボキサミド、
２−｛６−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−ピリジニル｝−２−プロパノール、
６−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ニコチノニトリル、
２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピリジン、
メチル６−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ニコチナート、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−ピリジニル｝−２−プロパノール、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピリジンカルボニトリル、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピリジンカルボキサミド、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピリジン、
６−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ニコチノニトリル、
Ｎ−（５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−ピリジニル）アセトアミド、
１−（６−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−ピリジニル）エタノン、
２−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピリジン、
２−（３−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２−プロパノール、
エチル−５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝イソオキサゾール−３−カルボキシラート、
エチル−５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝イソオキサゾール−３−カルボキシラート、
５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−（メチルチオ）ピリミジン、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリミジン−２−カルボニトリル、
１−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリミジン−２−イル｝エタノン、
メチル２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−１，３−チアゾール−４−カルボキシラート、
５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ピリミジン−２−アミン、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリミジン−２−カルボニトリル、
１−｛６−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリダジン−３−イル｝エタノン、
２−｛４’−［（４−クロロフェニル）チオ］−１’−フェニル−１Ｈ，１’Ｈ−３，３’−ビピラゾール−１−イル｝エタノール、
メチル２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ピリミジン−５−カルボキシラート、
メチル５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピラジン−２−カルボキシラート、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピラジン−２−イル｝プロパン−２−オール、
６−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（２−ピリジニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ニコチノニトリル及び
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−メトキシピリジン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｉの化合物：
【化３４】
又は医薬として許容されるその塩（式中、
ｎは、０、１又は２であり；
Ｒ１は、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ１、
（３）フルオロで任意に一又は二置換されたＣ１−４アルキル、
（４）Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群から選択され；
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、ハロ又はアミノで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（ｅ）ヒドロキシル、ＣＮ、ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＨＥＴ６で任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）ヒドロキシ、ハロ又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−２アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ６Ｒ７、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＲ８Ｒ９、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＯＨ）−ＮＨ２、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
（ｌ）ハロ又はヒドロキシで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−Ｃ（ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ｐ）ＨＥＴ４及び
（ｑ）アリール、
（ｒ）ＣＮ、ヒドロキシルで任意に置換されたＣ１−３アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ピリジン、オキサジアゾール、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７（Ｒ１６は、Ｈ又はメチルであり、並びにＲ１７は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＨ３で任意に置換されたＣ１−２アルキルから選択され、又はＲ１６及びＲ１７は、一緒に連結されて、ピロリン又はピペラジン環を形成する。）で任意に置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で、任意に一又は二置換されており、
選択肢（ｐ）及び（ｑ）は、それぞれ、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で任意に一置換又は二置換されており、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、Ｈ及びＣ１−４アルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ３、
（３）−Ｃ１−６アルキル及び
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（５）−ＣＨ２Ｃ３−６シクロアルキル、
（６）Ｈ
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）、（４）及び（５）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、及び
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
からなる群から独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されており、
Ｒ３は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ５及び
（３）Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）及び（３）は、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）−ＯＣ３−５シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｈ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｉ）モノ、ジ又はトリ−ハロ−ＯＣ１−４アルキル及び
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４アルキル
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている。）。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、ＦＡＡＨによって媒介される疾病を治療する方法。
【請求項１７】
疾病が、骨関節炎、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１８】
哺乳動物中のＦＡＡＨの過剰を伴う生理学的疾患の治療のための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
又は医薬として許容されるその塩（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯであり；
Ｙは、
（１）ハロ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−ハロＣ１−４アルキル、
（４）−ＣＮ、
（５）ヒドロキシル及び
（６）Ｈ、
からなる群から選択され；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｒ１は、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ１
からなる群から選択され；
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、ハロ又はアミノで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（ｅ）ヒドロキシ又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）ヒドロキシ、ハロ又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−２アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ６Ｒ７、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＲ８Ｒ９、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＯＨ）−ＮＨ２、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
（ｌ）ハロ又はヒドロキシで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−Ｃ（ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ｐ）ＨＥＴ４及び
（ｑ）アリール
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で任意に一又は二置換されており、
選択肢（ｐ）及び（ｑ）は、それぞれ、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で任意に一置換又は二置換されており、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、Ｈ及びＣ１−４アルキルからそれぞれ独立に選択され、又は
Ｒ６及びＲ７若しくはＲ８及びＲ９若しくはＲ１０及びＲ１１若しくはＲ１３及びＲ１４若しくはＲ１５及びＲ１６は一緒に連結されて、これらが結合している原子と一緒に、４から７個の原子の５員の複素環が形成され、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、前記環はハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキルから独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されており、
Ｒ２は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ３、
（３）−ＣＨ２−アリール、
（４）−ＣＨ２−ＨＥＴ３、
（５）−Ｃ１−６アルキル及び
（６）−Ｃ３−６シクロアルキル
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）、（４）、（５）及び（６）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、及び
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
からなる群から独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されており、
Ｒ３は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ５及び
（３）Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）及び（３）は、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）−ＯＣ３−５シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｈ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｉ）モノ、ジ又はトリ−ハロ−ＯＣ１−４アルキル及び
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４アルキル
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている。）。
【請求項２】
Ｒ１が、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリダジニル、
（４）ピリミジニル、
（５）ピラジニル、
（６）チアゾリル、
（７）チオフェニル、
（８）ピロリル、
（９）オキサゾリル及び
（１０）
【化２】
からなる群から選択される二環式環
からなる群から選択され、
（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）及び（９）の選択肢は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｄ）ヒドロキシル、ハロ又はアミノで任意に置換された−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）ヒドロキシル又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）ヒドロキシで任意に置換された−Ｃ１−２アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル（ｎは、０、１又は２である。）、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ６Ｒ７、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＯＨ）−ＮＨ２、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｌ）ＨＥＴ４及び
（ｍ）アリール、
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で、それぞれ任意に一又は二置換されており、
選択肢（ｌ）から（ｍ）は、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されており、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５及びＲ１６は、Ｈ及びＣ１−４アルキルからそれぞれ独立に選択され、又は
Ｒ６及びＲ７若しくはＲ１０及びＲ１１若しくはＲ１５及びＲ１６は一緒に連結されて、これらが結合している原子と一緒に、４から７個の原子の５員の複素環が形成され、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、前記環は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキルから独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されている、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
（ａ）ヒドロキシで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル、
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ）ＨＥＴ４及び
（ｅ）ハロ、
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で、任意に一又は二置換された、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリミジニル、
（４）ピラジニル及び
（５）ピリダジニル、
からなる群から選択され、
選択肢（ｄ）は、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で、任意に一又は二置換されており、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ、Ｈ及びＣ１−４アルキルから独立に選択され、又はＲ１０及びＲ１１若しくはＲ１５及びＲ１６は一緒に連結されて、これらが結合している原子と一緒に、４から７個の原子の５員の複素環が形成され、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、前記環は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキルから独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されている、
請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ３、
（３）−Ｃ１−６アルキル及び
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）及び（４）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）−ヒドロキシＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｃ１−４ハロアルキル及び
（ｇ）ハロ又はヒドロキシルで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
からなる群から独立に選択される置換基で、任意に一又は二置換されている、
請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ３、
からなる群から選択され、
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）−ヒドロキシＣ１−４アルキル、
（ｅ）−ＣＨ３、
（ｆ）−ＣＦ３及び
（ｇ）−ＯＣＨ３
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリダジニル、
（４）ピリミジニル、
（５）ピリジニル、
（５）チアゾリル、
（６）オキサゾリル及び
（７）ピラゾリル
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）及び（７）は、ハロ、任意にハロゲンで置換されたＯＣ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、ヒドロキシル及びＣＮで、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ５
からなる群から選択され、
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｃ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｅ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル及び
（ｆ）モノ、ジ又はトリ−ハロ−ＯＣ１−４アルキル、
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、
（１）フェニル、
（２）ピリミジニル及び
（３）ピリジニル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）及び（３）は、ハロ、ハロＣ１−４アルキル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキルで、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項７の化合物。
【請求項９】
ＸがＳであり、及びＹがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩの化合物
【化３】
（式中、
Ｒ１は、
（ａ）ヒドロキシで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル、
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ）ＨＥＴ４及び
（ｅ）ハロ、
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で、任意に一又は二置換された、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリミジニル、
（４）ピラジニル及び
（５）ピリダジニル、
からなる群から選択され、
選択肢（ｄ）は、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で、任意に一又は二置換されており、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ、Ｈ及びＣ１−４アルキルから独立に選択され、又はＲ１０及びＲ１１若しくはＲ１５及びＲ１６は一緒に連結されて、これらが結合している原子と一緒に、４から７個の原子の５員の複素環が形成され、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、前記環はハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキルから独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されており、
Ｒ２は、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ３、
からなる群から選択され、
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）ヒドロキシル、ハロ、ＣＮで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＣＨ３、
（ｆ）−ＣＦ３及び
（ｇ）ハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されており、並びに
Ｒ３は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ５、
からなる群から選択され、並びに
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｃ）ヒドロキシル、ハロ又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル及び
（ｄ）ハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている。）。
【請求項１１】
Ｒ２が、
（１）フェニル、
（２）ピリジニル、
（３）ピリダジニル、
（４）ピリミジニル、
（５）ピリジニル、
（６）チアゾリニル、
（７）ピラゾリル及び
（８）オキサゾリル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）及び（８）は、ハロ、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシル、ＣＮ及びジ又はトリ−ハロ−ＯＣ１−４アルキルで、それぞれ任意に一又は二置換されており、
Ｒ３が、
（１）フェニル、
（２）ピリミジニル、
（３）ピリジニル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）及び（３）は、ハロ、ハロＣ１−４アルキル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキルで、それぞれ任意に一又は二置換されている、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
不活性担体及び請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１３】
構造式
【化４】
【表１】
【化５】
【表２】
又は構造式
【化６】
【表３】
又は構造式
【化７】
【表４】
又は構造式
【化８】
又は構造式
【化９】
【表５】
又は構造式
【化１０】
【表６】
又は構造式
【化１１】
【表７】
又は構造式
【化１２】
【表８】
又は構造式
【化１３】
【表９】
又は構造式
【化１４】
【表１０】
又は構造式
【化１５】
又は構造式
【化１６】
【表１１】
又は構造式
【化１７】
【表１２】
又は構造式
【化１８】
【表１３】
又は構造式
【化１９】
【表１４】
又は構造式
【化２０】
【表１５】
又は構造式
【化２１】
又は構造式
【化２２】
【表１６】
又は構造式
【化２３】
【表１７】
又は構造式
【化２４】
【表１８】
又は構造式
【化２５】
【表１９】
又は構造式
【化２６】
又は構造式
【化２７】
表２４
【表２０】
又は構造式
【化２８】
【表２１】
又は構造式
【化２９】
【表２２】
又は構造式
【化３０】
【表２３】
又は構造式
【化３１】
【表２４】
又は構造式
【化３２】
【表２５】
又は構造式
又は構造式
【化３３】
【表２６】
の化合物。
【請求項１４】
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−エチル−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−１−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−２−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロ−２−ピリジル）−３−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロ−２−ピリジル）チオ］−１−フェニル−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−５−ヨード−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［４−シアノフェニル］−１Ｈ−ピラゾール、
２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−５−メトキシピリジン、
２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−５−ヒドロキシピリジン、
３−｛４−［（４−クロロフェニル）スルフィニル］−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
４−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
メチル４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ベンゾアート、
５−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール、
５−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−１−メチル−１Ｈ−テトラゾール、
２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール、
３−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール、
５−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ベンズアミド、
３−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−Ｎ−エチルベンズアミド、
Ｎ−（２−クロロエチル）−４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ベンズアミド、
２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル−４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール、
２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−１，３−オキサゾール、
１−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）プロパン−１−オール、
１−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）プロパン−１−オン、
４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１−クロロプロピル）フェニル］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール、
２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）プロパン−２−オール、
３−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−３−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
３−｛４−［（４−メトキシフェニル）チオ］−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン、
メチル３−｛４−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−カルボキシラート、
３−｛４−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル｝−Ｎ−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−カルボキサミド、
２−（３−｛４−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピリジン、
メチル−５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジンカルボキシラート、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジニル｝−２−プロパノール、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジニル｝−エタノン、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジニル｝−エタノン、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジニル｝−エタノール、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−メチル−２−ピラジン、
２−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピラジン、
２−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピラジン、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリジン、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピラジンカルボヒドラジド、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−メチル−２−ピラジンカルボキサミド、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−Ｎ−シクロプロピル−２−ピラジンカルボキサミド、
２−｛６−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−ピリジニル｝−２−プロパノール、
６−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ニコチノニトリル、
２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピリジン、
メチル６−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ニコチナート、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−ピリジニル｝−２−プロパノール、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピリジンカルボニトリル、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−ピリジンカルボキサミド、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロ−３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピリジン、
６−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ニコチノニトリル、
Ｎ−（５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−ピリジニル）アセトアミド、
１−（６−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−ピリジニル）エタノン、
２−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピリジン、
２−（３−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２−プロパノール、
エチル−５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝イソオキサゾール−３−カルボキシラート、
エチル−５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝イソオキサゾール−３−カルボキシラート、
５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−（メチルチオ）ピリミジン、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリミジン−２−カルボニトリル、
１−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリミジン−２−イル｝エタノン、
メチル２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−１，３−チアゾール−４−カルボキシラート、
５−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ピリミジン−２−アミン、
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリミジン−２−カルボニトリル、
１−｛６−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリダジン−３−イル｝エタノン、
２−｛４’−［（４−クロロフェニル）チオ］−１’−フェニル−１Ｈ，１’Ｈ−３，３’−ビピラゾール−１−イル｝エタノール、
メチル２−｛４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ピリミジン−５−カルボキシラート、
メチル５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピラジン−２−カルボキシラート、
２−｛５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピラジン−２−イル｝プロパン−２−オール、
６−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（２−ピリジニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ニコチノニトリル及び
５−［４−［（４−クロロフェニル）チオ］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−メトキシピリジン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｉの化合物：
【化３４】
又は医薬として許容されるその塩（式中、
ｎは、０、１又は２であり；
Ｒ１は、
（１）アリール及び
（２）ＨＥＴ１、
（３）フルオロで任意に一又は二置換されたＣ１−４アルキル、
（４）Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群から選択され；
選択肢（１）及び（２）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、ハロ又はアミノで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（ｅ）ヒドロキシル、ＣＮ、ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＨＥＴ６で任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）ヒドロキシ、ハロ又はＣＮで任意に置換された−Ｃ１−２アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ６Ｒ７、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＲ８Ｒ９、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＯＨ）−ＮＨ２、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
（ｌ）ハロ又はヒドロキシで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−Ｃ（ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ｐ）ＨＥＴ４及び
（ｑ）アリール、
（ｒ）ＣＮ、ヒドロキシルで任意に置換されたＣ１−３アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ピリジン、オキサジアゾール、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７（Ｒ１６は、Ｈ又はメチルであり、並びにＲ１７は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＨ３で任意に置換されたＣ１−２アルキルから選択され、又はＲ１６及びＲ１７は、一緒に連結されて、ピロリン又はピペラジン環を形成する。）で任意に置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群から独立に選択される置換基Ｒ４及びＲ５で、任意に一又は二置換されており、
選択肢（ｐ）及び（ｑ）は、それぞれ、
（１）ハロ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＨ、
（４）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＦ３、
（６）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル及び
（９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、
から選択される置換基で任意に一置換又は二置換されており、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、Ｈ及びＣ１−４アルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ３、
（３）−Ｃ１−６アルキル及び
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（５）−ＣＨ２Ｃ３−６シクロアルキル、
（６）Ｈ
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）、（３）、（４）及び（５）は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）ヒドロキシ、ハロ又はシアノで任意に置換された−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）ヒドロキシル又はハロで任意に置換された−ＯＣ１−４アルキル、及び
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
からなる群から独立に選択される置換基で任意に一又は二置換されており、
Ｒ３は、
（１）アリール、
（２）ＨＥＴ５及び
（３）Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群から選択され、
選択肢（１）、（２）及び（３）は、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）−ＯＣ３−５シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−ＯＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｈ）モノ、ジ又はトリ−ハロＣ１−４アルキル、
（ｉ）モノ、ジ又はトリ−ハロ−ＯＣ１−４アルキル及び
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４アルキル
からなる群から独立に選択される置換基で、それぞれ任意に一又は二置換されている。）。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、ＦＡＡＨによって媒介される疾病を治療する方法。
【請求項１７】
疾病が、骨関節炎、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１８】
哺乳動物中のＦＡＡＨの過剰を伴う生理学的疾患の治療のための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２４８７２（Ｐ２０１１−５２４８７２Ａ）
【公表日】平成２３年９月８日（２０１１．９．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１３５７１（Ｐ２０１１−５１３５７１）
【出願日】平成２１年６月１日（２００９．６．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４５８２３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５１９９１
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年９月８日（２０１１．９．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月１日（２００９．６．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４５８２３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５１９９１
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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