新規化学化合物
本発明は一般式（１）
【化１】
（式中、基Ｒ４〜Ｒ７並びに単位Ｗ、Ｌ、Ｑａ及びＱＨは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
【化１】
（式中、基Ｒ４〜Ｒ７並びに単位Ｗ、Ｌ、Ｑａ及びＱＨは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）の化合物。
【化１】
［式中、
ＱａはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよい環系であり、
Ｗは−ＣＲ１Ｒ２−、−ＮＲ３−及び−Ｏ−の中から選ばれ、
Ｒ１及びＲ２は互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ３はＲａを表し、
基Ｑａ−Ｗ−は未置換又は置換ベンジルではなく、
Ｒ４は水素又はＣ１−６−アルキルを表し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｌは基−Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−を表し、この場合、Ｌ１は単位−ＮＲ４−に結合し、かつＬ３は環系ＱＨに結合し、
Ｌ１、Ｌ２及びＬ３は互いに独立にＣ１−６アルキレン、２−６員ヘテロアルキレン、Ｃ１−６ハロアルキレン、Ｃ３−１０シクロアルキレン、Ｃ６−１０アリーレン、５−１２員ヘテロアリーレン、３−１４員ヘテロシクロアルキレンの中から選ばれ、
全ての上記２価の単位は夫々必要により互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲｇ−、−Ｎ（ＯＲｇ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｇ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇ−、−ＮＲｇＣ（Ｏ）−、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇ−、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２−、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｏ−及び−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇ−により置換されていてもよく、かつ／又は
Ｌ１、Ｌ２及びＬ３は夫々互いに独立に結合を表し、
但し、単位Ｌ１、Ｌ２又はＬ３の少なくとも一つは結合以外である必要があり、
環系ＱＨは下記の環系の中から選ばれ、
【化２】
【化３】
上記環系ＱＨは夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、
Ｒ８はＲａを表し、
Ｂは＝ＣＲ９Ｒ１０又は＝ＮＲ１１を表し、
Ｒ９は基Ｒａ１を表し、かつＲ１０は基Ｒａ２を表し、又は
＝ＣＲ９Ｒ１０は必要により１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよい、５−１２員ヘテロアリールもしくは５−１４員ヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ１１は基Ｒａ３を表し、
Ｒａ１はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより、或いは
−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−ＮＲｃＲｃ、−ＯＮＲｃＲｃ、−Ｎ（ＯＲｃ）Ｒｃ、−ＮＲｇＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（ＮＲｇ）Ｒｃ、−ＮＲｇＣ（ＮＲｇ）ＯＲｃ、−ＮＲｇＣ（ＮＲｇ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（ＮＯＲｇ）Ｒｃ，−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｇＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｇＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ及び−ＮＲｇＮＲｇＣ（ＮＲｇ）Ｒｃの中から選ばれた好適な置換基により置換されていてもよい基を表し、
Ｒａ２は水素又はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより、或いは
−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＮＲｃＲｃ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＯＲｃの中から選ばれた好適な置換基により置換されていてもよい基であり、
Ｒａ３はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより、或いは
−ＯＲｃ及び−ＮＲｃＲｃの中から選ばれた好適な置換基により置換されていてもよい基であり、
夫々のＲａは互いに独立に水素又はＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基であり、
夫々のＲｂは好適な置換基を表し、夫々が互いに独立に−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＯＲｃ及び−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、並びに２価の置換基＝Ｏの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のＲｃは互いに独立に水素又はＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｄ及び／又はＲｅにより置換されていてもよい基であり、
夫々のＲｄは好適な置換基であり、夫々が互いに独立に−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｅ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＯＲｅ及び−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、並びに２価の置換基＝Ｏの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のＲｅは互いに独立に水素又はＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｆ及び／又はＲｇにより置換されていてもよい基であり、
夫々のＲｆは好適な置換基であり、夫々が互いに独立に−ＯＲｇ、−ＮＲｇＲｇ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２Ｒｇ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＯＲｇ及び−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、並びに２価の置換基＝Ｏの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のＲｇは互いに独立に水素又はＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｈにより置換されていてもよい基であり、かつ
夫々のＲｈは互いに独立に水素、Ｃ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれる］
【請求項２】
ＱａがＣ６−１０アリール及び５−１２員ヘテロアリールの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよい環系であり、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｑａがフェニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリミジル及びピリジルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよい環系であり、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
環系ＱａがＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲｈ１、−ＮＲｈ１Ｒｈ１、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈ１Ｒｈ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈ１Ｒｈ１、−ＮＲｈ１Ｃ（Ｏ）Ｒｈ１、−ＮＲｈ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ１、−ＮＲｈ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｈ１Ｒｈ１、−ＮＲｈ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ１及び＝Ｏの中から選ばれた、１個以上の同じ又は異なる置換基により置換されていてもよく、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、かつ
Ｒｈ１が夫々の場合に互いに独立に水素、Ｃ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルの中から選ばれる、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｃ１−６アルキル）２−及び−Ｏ−の中から選ばれる、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素を表す、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が互いに独立に水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲｈ２、−ＮＲｈ２Ｒｈ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈ２Ｒｈ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈ２Ｒｈ２、−ＮＲｈ２Ｃ（Ｏ）Ｒｈ２、−ＮＲｈ２Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ２、−ＮＲｈ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｈ２Ｒｈ２及び−ＮＲｈ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ２の中から選ばれ、かつ
Ｒｈ２が夫々の場合に互いに独立に水素、Ｃ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルの中から選ばれる、請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が夫々水素を表す、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化４】
【化５】
示された２価の単位Ｌが右側で環系ＱＨに結合し、かつ左側で式（１）のアミド窒素−ＮＲ４−に結合し、必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化６】
示された２価の単位Ｌが右側で環系ＱＨに結合し、かつ左側で式（１）のアミド窒素−ＮＲ４−に結合し、
ｐが０又は１を表し、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８及びＲ３９が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、かつ
Ｒ４０がＲａを表し、又は
Ｒ１５及びＲ１７が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ１４及びＲ１６はそれらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３−７シクロアルキレン又は３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ１９及びＲ２１が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ１８及びＲ２０はそれらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３−７シクロアルキレン又は３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ２３及びＲ２４が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ２２及びＲ２５はそれらが結合されている炭素原子と一緒に不飽和Ｃ４−７シクロアルキレン又は不飽和４−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３及びＲ３５が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ３２及びＲ３５はそれらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３−７シクロアルキレン又は３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ３７、Ｒ３８及びＲ３９が夫々互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ３６及びＲ４０はそれらが結合されている原子と一緒に３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、このヘテロシクロアルキレンが必要により夫々の場合に互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ３９が夫々互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ３８及びＲ４０はそれらが結合されている原子と一緒に３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、このヘテロシクロアルキレンが必要により夫々の場合に互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から９の１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化７】
かつ示された２価の単位Ｌが右側で環系ＱＨに結合し、かつ左側で式（１）のアミド窒素−ＮＲ４−に結合する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化８】
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する炭素原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｂ、Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが＝ＣＲａ１Ｒａ２を表し、
Ｒａ１がＣ６−１０アリール及び５−１２員ヘテロアリールの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基を表し、
Ｒａ２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれ、かつ
Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒａ１がピロリル、ピラゾリル及びイミダゾリルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基であり、かつ
Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒａ２が水素、メチル又はエチルである、請求項１３又は１４の１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒａ１が１個以上の同じ又は異なるＲｂ１及び／又はＲｃ１により置換されており、
夫々のＲｂ１が好適な置換基であり、夫々の場合に互いに独立に−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＯＲｃ及び−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ並びに２価の置換基＝Ｏの中から選ばれ、後者が非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のＲｃ１が夫々の場合に互いに独立にＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｄ及び／又はＲｅにより置換されていてもよい基であり、かつ
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ及びＲｇが請求項１に定義されたとおりである、請求項１３から１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化９】
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒ８、Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１０】
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、
Ｒ８がＲｃを表し、かつ
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１１】
［０００１］
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素原子を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１２】
Ｒ４５が互いに独立に水素又はＣ３−７シクロアルキル、フェニル、５−１０員ヘテロアリール、特に１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−インドリル、ピロリル、イミダゾリルもしくはピラゾリル、及び３−１０員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基を表し、かつ
Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１３】
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１４】
Ｒ４６及びＲ４７が夫々の場合に互いに独立に水素又はＣ３−７シクロアルキル、フェニル、５−１０員ヘテロアリール、特にピリジル、及び３−１０員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基を表し、
Ｒ４８がＲｃを表し、かつ
Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
ＱＨが下記の基を表し、
【化１５】
Ｒ４９がＲｄ及びＲｅの中から選ばれ、
ｒが０、１、２又は３を表し、かつ
Ｒｄ及びＲｅが請求項１に定義されたとおりである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｉ−１ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
Ｉ−２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−３ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−｛［４−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］メチリデン｝−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−４ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−５ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−６ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−７ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−８ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−９ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１０ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリミジン−５−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１１ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリミジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１２ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリミジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１３ １−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１４ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１５ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリダジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１６ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１７ １−［メチル（フェニル）アミノ］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１８ １−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１９ １−［（３，４−ジフルオロフェニル）（メチル）アミノ］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２０ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−｛６−［（ジメチルアミノ）メチル］−３，４−ジヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−イリデン｝−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２１ Ｎ−［（２Ｅ）−３−｛（３Ｚ）−３−［（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）（フェニル）メチリデン］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル｝プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２２ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（２−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝ヒドラジニリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２３ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（キノリン−２（１Ｈ）−イリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２４ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２５ １−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２６ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２７ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１ ２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ベンジル］−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−２ ２−オキソ−Ｎ−｛３−［２−（フェニルアミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−３ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ベンジル］−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−４ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛３−［２−（フェニルアミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−５ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−６ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−７ Ｎ−｛３−［２−（｛３−フルオロ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−８ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−９ Ｎ−｛３−［８−（３−アミノプロポキシ）−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１０ Ｎ−｛３−［８−（３−アミノプロポキシ）−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１１ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−フルオロキナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−フルオロキナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１３ Ｎ−｛３−［５−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−オキソ−８−（プロパン−２−イル）−７．８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１４ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［５−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−オキソ−８−（プロパン−２−イル）−７．８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１５ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１６ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１７ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１８ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（フェニルアミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（フェニルアミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３ Ｎ−［（２Ｅ）−３−｛４−［５−アミノ−３−（フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−５−メトキシピリミジン−２−イル｝プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−４ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［４−（５−アミノ−３−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５−メトキシピリミジン−２−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−５ Ｎ−［（２Ｅ）−３−｛４−［５−アミノ−３−（フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−５−メトキシ−６−（ピペリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−２−イル｝プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−６ Ｎ−（｛５−［５−アミノ−３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［３．２−ｂ］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−７ Ｎ−（｛５−［５−アミノ−３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３．２−ｂ］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−８ Ｎ−（２−｛６−［５−アミノ−３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］ピリジン−２−イル｝エチル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−９ Ｎ−｛２−［６−（５−アミノ−３−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリジン−２−イル］エチル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１０ Ｎ−（２−｛４−［５−アミノ−３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］ピリミジン−２−イル｝エチル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１１ Ｎ−｛２−［４−（５−アミノ−３−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル］エチル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１２ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１３ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１４ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛３−フルオロ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１５ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１６ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１７ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［８−（３−アミノプロポキシ）−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１８ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［８−（３−アミノプロポキシ）−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１９ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−フルオロキナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２０ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−フルオロキナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２１ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［５−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−オキソ−８−（プロパン−２−イル）−７．８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［５−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−オキソ−８−（プロパン−２−イル）−７．８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２３ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２４ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２５ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−「２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２６ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２７ ２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２８ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２９ ２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３０ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３１ Ｎ−［（２Ｅ）−３−（３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−インダゾール−６−イル）プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−［（２Ｅ）−３−（３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−インダゾール−６−イル）プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３３ Ｎ−［３−（３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−インダゾール−６−イル）プロプ−２−イン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３４ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−［３−（３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−インダゾール−６−イル）プロプ−２−イン−１−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３５ Ｎ−｛１−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］ピロリジン−３−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３６ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛１−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］ピロリジン−３−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＶ−１ Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−４．６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ）−イル］−３−オキソプロピル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＶ−２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−４．６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ）−イル］−３−オキソプロピル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド及び
ＩＶ−３ Ｎ−｛３−［３−（｛［４−（４−メチルピベラジン−１−イル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−４．６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ）−イル］−３−オキソプロピル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
の中から選ばれた請求項１記載の化合物。
【請求項１】
一般式（１）の化合物。
【化１】
［式中、
ＱａはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよい環系であり、
Ｗは−ＣＲ１Ｒ２−、−ＮＲ３−及び−Ｏ−の中から選ばれ、
Ｒ１及びＲ２は互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ３はＲａを表し、
基Ｑａ−Ｗ−は未置換又は置換ベンジルではなく、
Ｒ４は水素又はＣ１−６−アルキルを表し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｌは基−Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−を表し、この場合、Ｌ１は単位−ＮＲ４−に結合し、かつＬ３は環系ＱＨに結合し、
Ｌ１、Ｌ２及びＬ３は互いに独立にＣ１−６アルキレン、２−６員ヘテロアルキレン、Ｃ１−６ハロアルキレン、Ｃ３−１０シクロアルキレン、Ｃ６−１０アリーレン、５−１２員ヘテロアリーレン、３−１４員ヘテロシクロアルキレンの中から選ばれ、
全ての上記２価の単位は夫々必要により互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲｇ−、−Ｎ（ＯＲｇ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｇ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇ−、−ＮＲｇＣ（Ｏ）−、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇ−、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２−、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｏ−及び−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇ−により置換されていてもよく、かつ／又は
Ｌ１、Ｌ２及びＬ３は夫々互いに独立に結合を表し、
但し、単位Ｌ１、Ｌ２又はＬ３の少なくとも一つは結合以外である必要があり、
環系ＱＨは下記の環系の中から選ばれ、
【化２】
【化３】
上記環系ＱＨは夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、
Ｒ８はＲａを表し、
Ｂは＝ＣＲ９Ｒ１０又は＝ＮＲ１１を表し、
Ｒ９は基Ｒａ１を表し、かつＲ１０は基Ｒａ２を表し、又は
＝ＣＲ９Ｒ１０は必要により１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよい、５−１２員ヘテロアリールもしくは５−１４員ヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ１１は基Ｒａ３を表し、
Ｒａ１はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより、或いは
−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−ＮＲｃＲｃ、−ＯＮＲｃＲｃ、−Ｎ（ＯＲｃ）Ｒｃ、−ＮＲｇＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（ＮＲｇ）Ｒｃ、−ＮＲｇＣ（ＮＲｇ）ＯＲｃ、−ＮＲｇＣ（ＮＲｇ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（ＮＯＲｇ）Ｒｃ，−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｇＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｇＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ及び−ＮＲｇＮＲｇＣ（ＮＲｇ）Ｒｃの中から選ばれた好適な置換基により置換されていてもよい基を表し、
Ｒａ２は水素又はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより、或いは
−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＮＲｃＲｃ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＯＲｃの中から選ばれた好適な置換基により置換されていてもよい基であり、
Ｒａ３はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより、或いは
−ＯＲｃ及び−ＮＲｃＲｃの中から選ばれた好適な置換基により置換されていてもよい基であり、
夫々のＲａは互いに独立に水素又はＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基であり、
夫々のＲｂは好適な置換基を表し、夫々が互いに独立に−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＯＲｃ及び−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、並びに２価の置換基＝Ｏの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のＲｃは互いに独立に水素又はＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｄ及び／又はＲｅにより置換されていてもよい基であり、
夫々のＲｄは好適な置換基であり、夫々が互いに独立に−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｅ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＯＲｅ及び−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、並びに２価の置換基＝Ｏの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のＲｅは互いに独立に水素又はＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｆ及び／又はＲｇにより置換されていてもよい基であり、
夫々のＲｆは好適な置換基であり、夫々が互いに独立に−ＯＲｇ、−ＮＲｇＲｇ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２Ｒｇ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＯＲｇ及び−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、並びに２価の置換基＝Ｏの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のＲｇは互いに独立に水素又はＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｈにより置換されていてもよい基であり、かつ
夫々のＲｈは互いに独立に水素、Ｃ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれる］
【請求項２】
ＱａがＣ６−１０アリール及び５−１２員ヘテロアリールの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよい環系であり、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｑａがフェニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリミジル及びピリジルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよい環系であり、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
環系ＱａがＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲｈ１、−ＮＲｈ１Ｒｈ１、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈ１Ｒｈ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈ１Ｒｈ１、−ＮＲｈ１Ｃ（Ｏ）Ｒｈ１、−ＮＲｈ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ１、−ＮＲｈ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｈ１Ｒｈ１、−ＮＲｈ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ１及び＝Ｏの中から選ばれた、１個以上の同じ又は異なる置換基により置換されていてもよく、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、かつ
Ｒｈ１が夫々の場合に互いに独立に水素、Ｃ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルの中から選ばれる、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｃ１−６アルキル）２−及び−Ｏ−の中から選ばれる、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素を表す、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が互いに独立に水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲｈ２、−ＮＲｈ２Ｒｈ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈ２Ｒｈ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈ２Ｒｈ２、−ＮＲｈ２Ｃ（Ｏ）Ｒｈ２、−ＮＲｈ２Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ２、−ＮＲｈ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｈ２Ｒｈ２及び−ＮＲｈ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ２の中から選ばれ、かつ
Ｒｈ２が夫々の場合に互いに独立に水素、Ｃ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルの中から選ばれる、請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が夫々水素を表す、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化４】
【化５】
示された２価の単位Ｌが右側で環系ＱＨに結合し、かつ左側で式（１）のアミド窒素−ＮＲ４−に結合し、必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化６】
示された２価の単位Ｌが右側で環系ＱＨに結合し、かつ左側で式（１）のアミド窒素−ＮＲ４−に結合し、
ｐが０又は１を表し、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８及びＲ３９が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、かつ
Ｒ４０がＲａを表し、又は
Ｒ１５及びＲ１７が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ１４及びＲ１６はそれらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３−７シクロアルキレン又は３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ１９及びＲ２１が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ１８及びＲ２０はそれらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３−７シクロアルキレン又は３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ２３及びＲ２４が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ２２及びＲ２５はそれらが結合されている炭素原子と一緒に不飽和Ｃ４−７シクロアルキレン又は不飽和４−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３及びＲ３５が夫々の場合に互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ３２及びＲ３５はそれらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３−７シクロアルキレン又は３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ３７、Ｒ３８及びＲ３９が夫々互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ３６及びＲ４０はそれらが結合されている原子と一緒に３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、このヘテロシクロアルキレンが必要により夫々の場合に互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、又は
Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ３９が夫々互いに独立にＲａ及びＲｂの中から選ばれ、
Ｒ３８及びＲ４０はそれらが結合されている原子と一緒に３−７員ヘテロシクロアルキレンを形成し、このヘテロシクロアルキレンが必要により夫々の場合に互いに独立に１個以上の同じ又は異なるＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から９の１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化７】
かつ示された２価の単位Ｌが右側で環系ＱＨに結合し、かつ左側で式（１）のアミド窒素−ＮＲ４−に結合する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化８】
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する炭素原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｂ、Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが＝ＣＲａ１Ｒａ２を表し、
Ｒａ１がＣ６−１０アリール及び５−１２員ヘテロアリールの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基を表し、
Ｒａ２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれ、かつ
Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒａ１がピロリル、ピラゾリル及びイミダゾリルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基であり、かつ
Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒａ２が水素、メチル又はエチルである、請求項１３又は１４の１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒａ１が１個以上の同じ又は異なるＲｂ１及び／又はＲｃ１により置換されており、
夫々のＲｂ１が好適な置換基であり、夫々の場合に互いに独立に−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＯＲｃ及び−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ並びに２価の置換基＝Ｏの中から選ばれ、後者が非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のＲｃ１が夫々の場合に互いに独立にＣ１−６アルキル、２−６員ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５−１２員ヘテロアリール及び３−１４員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｄ及び／又はＲｅにより置換されていてもよい基であり、かつ
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ及びＲｇが請求項１に定義されたとおりである、請求項１３から１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化９】
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒ８、Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１０】
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、
Ｒ８がＲｃを表し、かつ
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１１】
［０００１］
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素原子を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１２】
Ｒ４５が互いに独立に水素又はＣ３−７シクロアルキル、フェニル、５−１０員ヘテロアリール、特に１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−インドリル、ピロリル、イミダゾリルもしくはピラゾリル、及び３−１０員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基を表し、かつ
Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１３】
示された環系ＱＨが夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でＲａ及び／又はＲｂにより置換されていてもよく、かつ
Ｒａ及びＲｂが請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
ＱＨが下記の中から選ばれ、
【化１４】
Ｒ４６及びＲ４７が夫々の場合に互いに独立に水素又はＣ３−７シクロアルキル、フェニル、５−１０員ヘテロアリール、特にピリジル、及び３−１０員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるＲｂ及び／又はＲｃにより置換されていてもよい基を表し、
Ｒ４８がＲｃを表し、かつ
Ｒｂ及びＲｃが請求項１に定義されたとおりである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
ＱＨが下記の基を表し、
【化１５】
Ｒ４９がＲｄ及びＲｅの中から選ばれ、
ｒが０、１、２又は３を表し、かつ
Ｒｄ及びＲｅが請求項１に定義されたとおりである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｉ−１ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
Ｉ−２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−３ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−｛［４−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］メチリデン｝−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−４ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−５ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−６ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−７ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−８ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−９ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１０ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリミジン−５−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１１ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリミジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１２ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリミジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１３ １−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１４ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１５ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリダジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１６ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１７ １−［メチル（フェニル）アミノ］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１８ １−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−１９ １−［（３，４−ジフルオロフェニル）（メチル）アミノ］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２０ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−｛６−［（ジメチルアミノ）メチル］−３，４−ジヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−イリデン｝−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２１ Ｎ−［（２Ｅ）−３−｛（３Ｚ）−３−［（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）（フェニル）メチリデン］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル｝プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２２ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（２−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝ヒドラジニリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２３ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−２−オキソ−３−（キノリン−２（１Ｈ）−イリデン）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２４ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２５ １−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２６ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｉ−２７ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［（３Ｚ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチリデン）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１ ２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ベンジル］−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−２ ２−オキソ−Ｎ−｛３−［２−（フェニルアミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−３ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ベンジル］−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−４ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛３−［２−（フェニルアミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−５ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−６ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−７ Ｎ−｛３−［２−（｛３−フルオロ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−８ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−９ Ｎ−｛３−［８−（３−アミノプロポキシ）−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１０ Ｎ−｛３−［８−（３−アミノプロポキシ）−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝キナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１１ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−フルオロキナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−フルオロキナゾリン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１３ Ｎ−｛３−［５−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−オキソ−８−（プロパン−２−イル）−７．８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１４ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［５−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−オキソ−８−（プロパン−２−イル）−７．８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１５ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１６ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１７ Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩ−１８ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１ ２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（フェニルアミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（フェニルアミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３ Ｎ−［（２Ｅ）−３−｛４−［５−アミノ−３−（フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−５−メトキシピリミジン−２−イル｝プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−４ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［４−（５−アミノ−３−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５−メトキシピリミジン−２−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−５ Ｎ−［（２Ｅ）−３−｛４−［５−アミノ−３−（フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−５−メトキシ−６−（ピペリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−２−イル｝プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−６ Ｎ−（｛５−［５−アミノ−３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［３．２−ｂ］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−７ Ｎ−（｛５−［５−アミノ−３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３．２−ｂ］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−８ Ｎ−（２−｛６−［５−アミノ−３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］ピリジン−２−イル｝エチル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−９ Ｎ−｛２−［６−（５−アミノ−３−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリジン−２−イル］エチル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１０ Ｎ−（２−｛４−［５−アミノ−３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］ピリミジン−２−イル｝エチル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１１ Ｎ−｛２−［４−（５−アミノ−３−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル］エチル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１２ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１３ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１４ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛３−フルオロ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１５ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１６ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１７ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［８−（３−アミノプロポキシ）−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１８ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［８−（３−アミノプロポキシ）−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝キナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−１９ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−フルオロキナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２０ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−フルオロキナゾリン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２１ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［５−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−オキソ−８−（プロパン−２−イル）−７．８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［５−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−７−オキソ−８−（プロパン−２−イル）−７．８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２３ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２４ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２５ Ｎ−｛（２Ｅ）−３−「２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２６ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２７ ２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２８ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛（２Ｅ）−３−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］プロプ−２−エン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−２９ ２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３０ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］プロプ−２−イン−１−イル｝−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３１ Ｎ−［（２Ｅ）−３−（３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−インダゾール−６−イル）プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−［（２Ｅ）−３−（３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−インダゾール−６−イル）プロプ−２−エン−１−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３３ Ｎ−［３−（３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−インダゾール−６−イル）プロプ−２−イン−１−イル］−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３４ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−［３−（３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−インダゾール−６−イル）プロプ−２−イン−１−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３５ Ｎ−｛１−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］ピロリジン−３−イル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＩＩ−３６ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛１−［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キナゾリン−６−イル］ピロリジン−３−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＶ−１ Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−４．６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ）−イル］−３−オキソプロピル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
ＩＶ−２ １−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−４．６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ）−イル］−３−オキソプロピル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド及び
ＩＶ−３ Ｎ−｛３−［３−（｛［４−（４−メチルピベラジン−１−イル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−４．６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ）−イル］−３−オキソプロピル｝−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
の中から選ばれた請求項１記載の化合物。
【公表番号】特表２０１１−５２８０２６（Ｐ２０１１−５２８０２６Ａ）
【公表日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１７９２３（Ｐ２０１１−５１７９２３）
【出願日】平成２１年７月１５日（２００９．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５９１１４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００７１１６
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月１５日（２００９．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５９１１４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００７１１６
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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